鹽酸艾司洛爾注射液

苯磺酸氨氯地平片

4-（3-異丙氨基-2-羥基丙氧基）苯丙酸甲酯鹽酸鹽

活性成份：苯磺酸氨氯地平?；瘜W(xué)名稱(chēng)：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S分子量：567.06

晉城海斯制藥有限公司

蘇州東瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20067090

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020390

1.用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率。2.圍手術(shù)期高血壓。3.竇性心動(dòng)過(guò)速。

高血壓病?？蓡为?dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1控制心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)心室率成人先靜脈注射負(fù)荷量：0.5mg/kg/min,約1分鐘，隨后靜脈點(diǎn)滴維持量：自0.05mg/kg/min開(kāi)始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來(lái)明顯的好處。 2圍手術(shù)期高血壓或心動(dòng)過(guò)速即刻控制劑量為：1mg/kg30秒內(nèi)靜注,繼續(xù)予0.15mg/kg/min靜點(diǎn)，最大維持量為0.3mg/kg/min。逐漸控制劑量同室上性心動(dòng)過(guò)速治療。治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

1.治療高血壓:初始劑量為5mg,每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(苯磺酸氨氯地平片：半片)每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量，一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開(kāi)始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)的情況下，可于較短時(shí)間內(nèi)開(kāi)始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5mg-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

1支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。2嚴(yán)重慢性阻塞性肺病。3竇性心動(dòng)過(guò)緩。4二至三度房室傳導(dǎo)阻滯。5難治性心功能不全。6心源性休克。7對(duì)本品過(guò)敏者。

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對(duì)照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的不良事件是：自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅；全身：疲勞。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1.用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率。2.圍手術(shù)期高血壓。3.竇性心動(dòng)過(guò)速。

高血壓病。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過(guò)性。最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有報(bào)道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。1發(fā)生率1%的不良反應(yīng)：注射時(shí)低血壓(63%)，停止用藥后持續(xù)低血壓(80%)，無(wú)癥狀性低血壓(25%)，癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應(yīng)包括炎癥和不耐受(8%)，惡心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(3%)。2發(fā)生率為1%的不良反應(yīng)：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。3發(fā)生率1%的不良反應(yīng)：偏癱，無(wú)力，抑郁，思維異常，焦慮，食欲缺乏，輕度頭痛，癲癇發(fā)作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，干羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口干，腹部不適，味覺(jué)倒錯(cuò)，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿潴留，語(yǔ)言障礙，視覺(jué)異常，肩胛中部疼痛，寒戰(zhàn)，發(fā)熱。

高濃度給藥（10mg/ml）會(huì)造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng)，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng)，甚至壞死，故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除，半衰期（t1/2b）約3.7小時(shí)，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測(cè)。糖尿病患者應(yīng)用時(shí)應(yīng)小心，因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。用藥期間需監(jiān)測(cè)血壓、心率、心功能變化。

1.警告：開(kāi)始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，尤其是對(duì)那些有嚴(yán)重的冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，有心絞痛發(fā)作頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重或發(fā)生急性心肌梗塞的個(gè)例報(bào)道，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2.本品的擴(kuò)張血作用是逐漸發(fā)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而，在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，本品與其它周?chē)軘U(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)慎重。 3.充血性心衰患者，充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。 4.肝功能損害患者：與其它所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時(shí)本品的半衰期延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5.腎功能衰竭患者：僅10%的藥物以原形由尿液排泄，氨氯地平血藥濃度的改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，對(duì)這些患者可以采用正常劑量。氨氯地平不能通過(guò)透析清除。