鹽酸艾司洛爾注射液

枸櫞酸西地那非片

4-（3-異丙氨基-2-羥基丙氧基）苯丙酸甲酯鹽酸鹽

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。其化學(xué)名稱為：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.7

晉城海斯制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20067090

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020528

1.用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率。2.圍手術(shù)期高血壓。3.竇性心動(dòng)過(guò)速。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

1控制心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)心室率成人先靜脈注射負(fù)荷量：0.5mg/kg/min,約1分鐘，隨后靜脈點(diǎn)滴維持量：自0.05mg/kg/min開(kāi)始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來(lái)明顯的好處。 2圍手術(shù)期高血壓或心動(dòng)過(guò)速即刻控制劑量為：1mg/kg30秒內(nèi)靜注,繼續(xù)予0.15mg/kg/min靜點(diǎn)，最大維持量為0.3mg/kg/min。逐漸控制劑量同室上性心動(dòng)過(guò)速治療。治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)服用；但在性活動(dòng)前0.5～4...

1支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。2嚴(yán)重慢性阻塞性肺病。3竇性心動(dòng)過(guò)緩。4二至三度房室傳導(dǎo)阻滯。5難治性心功能不全。6心源性休克。7對(duì)本品過(guò)敏者。

頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺(jué)異常等。視覺(jué)異常為輕度和一過(guò)性的，主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強(qiáng)或視物模糊。

1.用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率。2.圍手術(shù)期高血壓。3.竇性心動(dòng)過(guò)速。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過(guò)性。最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有報(bào)道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。1發(fā)生率1%的不良反應(yīng)：注射時(shí)低血壓(63%)，停止用藥后持續(xù)低血壓(80%)，無(wú)癥狀性低血壓(25%)，癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應(yīng)包括炎癥和不耐受(8%)，惡心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(3%)。2發(fā)生率為1%的不良反應(yīng)：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。3發(fā)生率1%的不良反應(yīng)：偏癱，無(wú)力，抑郁，思維異常，焦慮，食欲缺乏，輕度頭痛，癲癇發(fā)作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，干羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口干，腹部不適，味覺(jué)倒錯(cuò)，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿潴留，語(yǔ)言障礙，視覺(jué)異常，肩胛中部疼痛，寒戰(zhàn)，發(fā)熱。

本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對(duì)環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（CGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。作用機(jī)制：陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過(guò)程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（CGMP）水平增高，使海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液充盈。⒈藥效學(xué) 西地那非對(duì)陰莖勃起反應(yīng)的作用：西地那非（SILDENAFIL，VIAGRA，萬(wàn)艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá)，而在其它組織中（包括血小板、血

高濃度給藥（10mg/ml）會(huì)造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng)，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng)，甚至壞死，故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除，半衰期（t1/2b）約3.7小時(shí)，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測(cè)。糖尿病患者應(yīng)用時(shí)應(yīng)小心，因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。用藥期間需監(jiān)測(cè)血壓、心率、心功能變化。

其他藥物對(duì)西地那非的作用：體外實(shí)驗(yàn)：本品代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑），故這些同功酶的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：健康志愿者同時(shí)服用本品50MG和西咪替?。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑）800MG，導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100MG與細(xì)胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素（500MG，一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)）合用時(shí)，西地那非的藥時(shí)曲線下面積（AUC）升高182%； 單劑西地那非100MG與另一種CYP450 3A4抑制劑H