阿昔洛韋分散片

更昔洛韋膠囊

本品主要成份為阿昔洛韋，其化學(xué)名稱為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。

本品主要成份為更昔洛韋，其化學(xué)名稱為9-（1,3-二羥基-2-丙氧甲基）鳥嘌呤 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23

石家莊以嶺藥業(yè)股份有限公司

湖北科益藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20093947

國藥準(zhǔn)字H20030817

（1）單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防。

本品用于免疫損傷引起巨細(xì)胞病毒感染的患者。? 1、于免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。? 2、預(yù)防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細(xì)胞病毒感染。? 3、預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒感染。

口服，劑量如下： 本品為分散片，可直接口服／吞服，或?qū)⒈酒吠度爰s100ml水中，振搖分散后口服。 （一）常用劑量 1、急性帶狀皰疹：成人每次200mg～800mg，每4小時1次，1日5次，連用7～10天。 2、生殖器皰疹： 初發(fā)生殖器皰疹：成人每次200mg，每4小時1次，1日5次，連用10天。 慢性復(fù)發(fā)性生殖器皰疹：成人每次200mg—400mg，每日2次，持續(xù)治療4～6個月或12個月，進(jìn)行再評價。根據(jù)再評價結(jié)果，選擇每次200mg、每日3次，或每次200mg、每日5次的治療方案。未治療過的生殖器皰疹的發(fā)作頻率和嚴(yán)重性可能會隨時間變化。治療1年后，要對生殖器皰疹感染者的發(fā)作頻率和嚴(yán)重性進(jìn)行再評價，以確定是否繼續(xù)使用本品治療。 間歇性治療：應(yīng)在復(fù)發(fā)性癥狀初期給予及時治療，成人每次200mg，每4小時1次，1日5次，服用5天以上。 3、水痘： 2歲以上兒童每次口服劑量為20mg/kg，每日4次，總量為80mg/kg/日。 （二）劑量調(diào)節(jié) 1、急慢性腎衰患者：此類病人的用法用量請參見表1。（詳見說明書） 2、血液透析：對于需要血液透析的患者，血透期間血漿中阿昔洛韋的半衰期約為5小時，6小時的血液透析使血藥濃度下降60%，因此病人的用藥劑量應(yīng)在每次透析后予以追加調(diào)整。 3、腹腔透析：無須在給藥期間調(diào)整劑量。

腎功能正常情況下：? 　　巨細(xì)胞病毒CMV視網(wǎng)膜炎的維持治療：在誘導(dǎo)治療后，推薦...

對阿昔洛書過敏者禁用

本品可引起粒細(xì)胞減少/中性白細(xì)胞減少及血小板減少。罕見：頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓降低、寒戰(zhàn)、血尿、血尿素氨增加、脫發(fā)、瘙庠、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜伊紅細(xì)胞增多癥等。有巨細(xì)胞病毒感染性視網(wǎng)膜炎的艾滋病患者可出現(xiàn)視網(wǎng)膜剝離。

孕婦及哺乳期婦女用藥：更昔洛韋在人類用藥的推薦劑量水平可能引起致畸和胚胎毒性。沒有對妊娠婦女的足夠的、良好對照的研究。故僅在充分顯示治療益處超過對胎兒潛在危害的情況下，方可使用本品。? 　　對更昔洛韋是否分泌入人類乳汁的情況未知，因此，哺乳期婦女慎用。如哺乳期婦女必須接受本品，則應(yīng)在治療時停止授乳。 兒童用藥：接受本品治療的兒童不良事件與成人相似，最常報告的是粒細(xì)胞減少癥和血小板減少。在潛在的獲益超過風(fēng)險時方可給兒科患者用藥。 老年用藥：一般來說，由于老年患者肝、腎或心臟功能減低，以及合并其他疾病或藥物治

（1）單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防。

本品用于免疫損傷引起巨細(xì)胞病毒感染的患者。? 1、于免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。? 2、預(yù)防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細(xì)胞病毒感染。? 3、預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒感染。

偶有頭暈﹑頭痛﹑關(guān)節(jié)痛﹑惡心﹑嘔吐﹑腹瀉﹑胃部不適﹑食欲減退﹑口渴﹑白細(xì)胞下降﹑蛋白尿及尿素氮輕度升高﹑皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡﹑失眠﹑月經(jīng)紊亂。

藥理作用：本品為一種2′—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑制皰疹病毒的復(fù)制。其作用機理是：更昔洛韋首先被巨細(xì)胞病毒（CMV）編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)，三磷酸鹽的水平比非感染細(xì)胞中的水平高100倍，提示本品在感染的細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成： 　　1）競爭性地抑制病毒DNA聚合酶； 　　2）共同進(jìn)入病毒DNA內(nèi)，從而導(dǎo)致病毒DNA延長的終止。 　　臨床已證實，本品對CMV和單純皰疹病毒（HSV）所致的感染有效。 　毒理研究? 　　遺傳毒性：本品Ames試驗結(jié)果陰性。體外試驗中，更昔洛韋可增加小鼠淋巴瘤細(xì)胞的突變和人淋巴細(xì)胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗中，更昔洛韋靜脈注射給藥量相當(dāng)于臨床暴露量的2.8至10倍時，有致裂變作用，但在與臨床暴露量相當(dāng)時無此作用。 　　生殖毒性：雌性小鼠靜脈給予更昔洛韋的暴露量約為臨床暴露量的1.7倍時，可引起交配行為減少，生育能力減低，并增加胚胎死亡率。每日口服或靜脈給予本品0.2

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。 2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。 3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。 4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。 5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。 6.進(jìn)食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。 7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實驗曾發(fā)現(xiàn)本品對生育的影響及致突變作用，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個月。 8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補給一次劑量。 9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。

1、給患者的信息：? 　　更昔洛韋的主要毒性為中性粒細(xì)胞減少癥、貧血和血小板減少癥，必要時需進(jìn)行劑量調(diào)整包括停藥。應(yīng)強調(diào)在治療中密切接受血細(xì)胞計數(shù)檢查的重要性。更昔洛韋與肌酐升高有關(guān)。 　　更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠期使用。建議育齡女性在使用本品治療時需采取有效的避孕措施，男性在治療期間和治療后至少90天應(yīng)避孕。 　　HIV陽性患者：本品與齊多夫定同時使用可能引起嚴(yán)重的粒細(xì)胞減少癥。與地丹諾辛同時使用可引起血清地丹諾辛濃度顯著提高。? 　　HIV陽性伴CMV視網(wǎng)膜炎患者：更昔洛韋不是CMV視網(wǎng)膜炎的治療藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療后可能持續(xù)經(jīng)歷視網(wǎng)膜炎的發(fā)展過程。建議患者在接受本品治療期間最少4至6周進(jìn)行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。? 　　器官移植受者：在對照臨床試驗中，接受本品的器官移植受者腎損害的發(fā)生率高，特別是合并使用腎毒性藥物者，如環(huán)孢菌素和兩性霉素B。雖然此毒性反應(yīng)的特異性機制尚未確定，且大多數(shù)病例為可逆反應(yīng)，但在同一試驗中，接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高，提示本品起重要作用。? 　　2、實驗室檢查：? 　　由于接受本品的