吉非替尼片

處方藥醫(yī)保乙類進(jìn)口

通用名稱：吉非替尼片

批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字J20140142

生產(chǎn)企業(yè)： AstraZeneca UK Limited

功能主治：1.本品適用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。2.本品對于既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的療效，是基于大規(guī)模安慰劑對照臨床試驗(yàn)預(yù)設(shè)亞洲亞組的生存優(yōu)勢（注：該試驗(yàn)總體人群中未顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長生存期）及中國非對照臨床試驗(yàn)的生存數(shù)據(jù)而確立的。3.兩個(gè)大型的隨機(jī)對照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息	吉非替尼片	阿瑞匹坦膠囊
主要成分	吉非替	本品主要成份為阿瑞匹坦。
生產(chǎn)企業(yè)	AstraZeneca UK Limited	杭州默沙東制藥有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)	國藥準(zhǔn)字J20140142	國藥準(zhǔn)字J20160005
說明
作用與功效	1.本品適用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。2.本品對于既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的療效，是基于大規(guī)模安慰劑對照臨床試驗(yàn)預(yù)設(shè)亞洲亞組的生存優(yōu)勢（注：該試驗(yàn)總體人群中未顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長生存期）及中國非對照臨床試驗(yàn)的生存數(shù)據(jù)而確立的。3.兩個(gè)大型的隨機(jī)對照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案。	阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。
用法用量	推薦劑量為250mg(1片)每日1次，空腹或與食物同服。不推薦用于兒童或青少年，...	本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。
副作用	1.最常見(發(fā)生率20%以上)的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(yīng)(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見于服藥后的第一個(gè)月內(nèi)，通常是可逆性的。大約8%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)(CTC標(biāo)準(zhǔn)3或4級(jí))。因ADR停止治療的患者有約3%。2.各身體系統(tǒng)發(fā)生的不良事件按發(fā)生頻率以降序排列(多見：>10%;常見：>1%且0.1%且0.01%且	在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項(xiàng)隨機(jī)對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。
禁忌		孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對照良好的研究。只有當(dāng)對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。
成分	1.本品適用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。2.本品對于既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的療效，是基于大規(guī)模安慰劑對照臨床試驗(yàn)預(yù)設(shè)亞洲亞組的生存優(yōu)勢（注：該試驗(yàn)總體人群中未顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長生存期）及中國非對照臨床試驗(yàn)的生存數(shù)據(jù)而確立的。3.兩個(gè)大型的隨機(jī)對照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案。	阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。
藥理作用	1.吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達(dá)于上皮來源的實(shí)體瘤。2.吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞的生長，抑制其血管生成，在體外，可增加人腫瘤細(xì)胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在動(dòng)物試驗(yàn)或體外研究中已證實(shí)吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。
注意事項(xiàng)	接受吉非替尼治療的患者，偶爾可發(fā)生急性間質(zhì)性肺病，部分患者可因此死亡(見“可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)”節(jié))。伴發(fā)先天性肺纖維化/間質(zhì)性肺炎/肺塵病/放射性肺炎/藥物誘發(fā)性肺炎的患者出現(xiàn)這種情況時(shí)死亡率增加。如果患者氣短，咳嗽和發(fā)熱等呼吸道癥狀加重，應(yīng)中斷治療，及時(shí)查明原因。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止使用吉非替尼并對患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。已觀察到無癥狀性肝轉(zhuǎn)氨酶升高(見“可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)”節(jié))。因此，建議定期檢查肝功能。可謹(jǐn)慎的用于肝轉(zhuǎn)氨酶輕中度升高的患者。如果肝功能損害嚴(yán)重，應(yīng)考慮停藥。誘導(dǎo)CYP3A4活性的物質(zhì)可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此，與CYP3A4誘導(dǎo)劑(如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥鹽類或StJohn’sWort)合用可降低療效(見“藥物相互作用”節(jié))。已報(bào)道在服用華法令的一些患者中出現(xiàn)國際正常值(INR，InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件(見“可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)”節(jié))。服用華法令的患者應(yīng)定期監(jiān)測凝血酶原時(shí)間或INR的改變。能使胃的PH值持續(xù)升高的藥物可降低吉非替尼的血漿濃度并進(jìn)而降低療效(見“藥物相互作用”節(jié)和“藥物代	本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。