鹽酸美金剛片

托吡酯片

本品主要成份為鹽酸美金剛：化學(xué)名稱：1-氨基-3，5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C12H21N·HCl分子量：215.77

活性成分：托吡酯。

Rottendorf Pharma GmbH

西安楊森制藥有限公司

注冊(cè)證號(hào)H20120268

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020557

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

本品應(yīng)由對(duì)阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生處方并指導(dǎo)患者的使用?；颊呱磉呌邪磿r(shí)監(jiān)督患者服藥的照料者的情況下才能開(kāi)始治療。應(yīng)按照現(xiàn)行的診斷標(biāo)準(zhǔn)和指南對(duì)癡呆進(jìn)行診斷。成人:每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發(fā)生，在治療的前3周應(yīng)按每周遞增5mg劑量的方法逐漸達(dá)到維持劑量，具體如下:治療第一周的劑量為每日5mg(半片，晨服)，第二周每天10mg(每次半片，每日兩次)，第三周每天15mg(早上服一片，下午服半片)，第4周開(kāi)始以后服用推薦的維持劑量每天20mg(每次一片，每日兩次)。美金剛片劑可空腹服用，也可隨食物同服。

中“2－16歲兒童”部分。

本品的不良事件總發(fā)生率與安慰劑水平相當(dāng)，且所發(fā)生的不良事件通常為輕中度。本品的常見(jiàn)不良反應(yīng)(發(fā)生率低于2%)有幻覺(jué)、意識(shí)混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見(jiàn)的不良反應(yīng)(發(fā)生率為0.1-1%)有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據(jù)自發(fā)報(bào)告，有癲癇發(fā)作的報(bào)告，多發(fā)生在有驚厥病史的患者。

詳見(jiàn)說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：目前尚無(wú)本品用于妊娠患者的臨床資料。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示在給予相當(dāng)于或略高于人體用藥劑量水平的美金剛時(shí)可能導(dǎo)致胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩。對(duì)人體的潛在危險(xiǎn)性尚不清楚。除非明確需要，在妊娠期不應(yīng)服用本品。哺乳期：尚不明確美金剛是否能夠從母乳中泌出，但是考慮到美金剛的親脂性，這種可能性是存在的。因此哺乳期婦女服用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：尚無(wú)本品用于兒童和青少年的療效和安全性資料。老年用藥：65歲以上患者的推薦劑量為每日20 mg（每次10 mg，每日兩次）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動(dòng)物研究表明，本品具有生殖毒性。在對(duì)大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過(guò)胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品足夠的、良好對(duì)照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報(bào)告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險(xiǎn)。 只有在潛在利益超過(guò)對(duì)胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對(duì)育齡婦女進(jìn)行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時(shí)，

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

藥理作用 托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開(kāi)放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。

1. 腎功能或肝功能不全患者應(yīng)慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 駕駛員和操作機(jī)械者慎用；4. 避免飲酒；5. 定期檢查血壓。

詳見(jiàn)說(shuō)明書。