艾妥(注射用鹽酸托泊替康)

鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊

鹽酸拓?fù)涮婵?

本品主要成份為鹽酸坦洛新。

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

浙江仟源海力生制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20000438

國藥準(zhǔn)字H20020623

小細(xì)胞肺癌，晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌經(jīng)一線化療失敗者。

前列腺增生癥引起的排尿障礙。

1.劑量：推薦劑量為1.2mg/m2/日，靜脈滴注30分鐘。持續(xù)5天，21天為一療程，治療中嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥患者，在其后的療程中劑量減少0.2mg/m2或與G-CSF同時(shí)使用。使用從第6天開始，即在持續(xù)5天使用本品后24小時(shí)后再用G-CSF。 2.注射液配制：用無菌注射用水1m1溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日劑量抽取藥液，用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。

成人每日1次，每次1?；?粒（0.2或0.4mg），根據(jù)年齡、癥狀的不同可適當(dāng)調(diào)...

1、對(duì)喜樹堿類藥物或其任何成份過敏者。 2、嚴(yán)重骨髓抑制，中性粒細(xì)胞〈1500個(gè)/mm3者。 3、妊娠，哺乳期婦女。

1.神經(jīng)精神系統(tǒng)：偶見頭暈、蹣跚感等。 2.循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓下降、心率加快等。 3.過敏反應(yīng)：偶爾可出現(xiàn)皮疹，出現(xiàn)這種癥狀時(shí)應(yīng)停止服藥。 4.消化系統(tǒng)：偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。 5.肝功能：偶見ALT、AST、LDH升高，停藥后可恢復(fù)正常。 6.其他：偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：因高齡患者中常有腎功能低下者，這種情況下應(yīng)充分注意觀察患者服藥后的狀況，如得不到期待的效果，不應(yīng)繼續(xù)增量，而應(yīng)改用其它適當(dāng)?shù)奶幹梅椒ā?

1、血液系統(tǒng)：有白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血等反應(yīng)。骨髓抑制(主要是中性粒細(xì)胞)是本品的劑量限制性毒性，治療期間要監(jiān)測(cè)外周血象，在治療中中性粒細(xì)胞恢復(fù)至〉1500個(gè)/mm3，血小板恢復(fù)至100000個(gè)/mm3，血紅蛋白恢復(fù)至9.0g/dl方可繼續(xù)使用(必要時(shí)可使用G-CSF或輸注成分血）。與其它細(xì)胞毒藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可加重骨髓抑制。 2、消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、腸梗阻、腹痛、口腔炎、厭食。 3、皮膚及附件：脫發(fā)、偶見嚴(yán)重的皮炎及搔癢。 4、神經(jīng)肌肉：頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、全身痛、感覺異常。 5、呼吸系統(tǒng)：可致呼吸困難。雖然尚不能肯定是否會(huì)因此造成死亡，但應(yīng)引起醫(yī)生的重視。 6、肝臟：有時(shí)出現(xiàn)肝功能異常，轉(zhuǎn)氨酶升高。 7、全身：乏力、不適、發(fā)熱。 8、局部：靜脈注射時(shí)，若藥液漏在血管外可產(chǎn)生局部刺激、紅腫。 9、過敏反應(yīng)：罕見過敏反應(yīng)及血管神經(jīng)性水腫。

藥理作用 1.對(duì)交感神經(jīng)a1受體的阻斷作用：本品可選擇性阻斷a1受體，其作用比鹽酸哌唑嗪強(qiáng)0.5～22倍，比甲磺酸酚妥拉明強(qiáng)45～140倍。此外，本品對(duì)a1受體的親和力比a2受體的強(qiáng)5400～24000倍。 2.對(duì)尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系a1受體亞型a1A的特異性拮抗劑，而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的a1受體主要為a1A受體，因此本品對(duì)尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用，使平滑肌松弛，尿道壓降低，其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升的13倍。 3.改善排尿障礙的作用：本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對(duì)節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線無影響。 毒理研究 重復(fù)給藥毒性：文獻(xiàn)報(bào)道，大鼠、小獵犬（經(jīng)口）連續(xù)給藥3個(gè)月后發(fā)現(xiàn)子宮、卵巢重量減輕。 生殖毒性：雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/kg/d可導(dǎo)致生育力顯著下降，但這種作用呈可逆性，生育力在單劑量給藥停藥3天或多劑量給藥停藥4周后得到改善，在多劑量停藥9周后恢復(fù)正常，雄性大鼠多劑量10mg/kg/d或100mg/kg/d（AUC分別為正常人的0.2和16倍）給藥不會(huì)影響生育力。在已完成的

1、本品必須在對(duì)癌癥化學(xué)治療有經(jīng)驗(yàn)的?？漆t(yī)師的特別觀察下使用，對(duì)可能出現(xiàn)的并發(fā)癥必須具有明確的診斷和適當(dāng)處理的設(shè)施與條件。 2、由于可能發(fā)生嚴(yán)重的骨髓抑制，出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少，可導(dǎo)致患者感染甚至死亡，因此，治療期間要監(jiān)測(cè)外周血常規(guī)，并密切觀察患者有無感染、出血傾向的臨床癥狀，如有異常作減藥、停藥等適當(dāng)處理。 3、本品是一種細(xì)胞抗癌藥，打開包裝及注射液的配制應(yīng)穿隔離衣，戴手套，在垂直層流罩中進(jìn)行。如不小心沾染在皮膚上，立即用肥皂和清水清洗；如沾染在粘膜或角膜上，用水徹底沖洗。 4、本品在避光包裝內(nèi)，溫度攝氏20～250C時(shí)保持穩(wěn)定，由于藥內(nèi)無抗菌成份，故開瓶后須立即使用，稀釋后在攝氏20～250C可保存24小時(shí)。

? 1.注意不要嚼碎服用，應(yīng)整個(gè)吞服。 2.體位性低血壓、冠心病患者應(yīng)慎重使用。 3.腎功能不全患者應(yīng)視Cr情況慎用或禁用。