孚來(lái)迪(瑞格列奈片)

左甲狀腺素鈉片

主要組成成分瑞格列奈。

左甲狀腺素鈉

江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司

德國(guó)默克公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103638

H20090234

用于飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病（非胰島素依賴性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。與各自單獨(dú)使用相比，二者合用對(duì)控制血糖有協(xié)同作用。

適用于先天性甲狀腺功能減退癥（克汀?。┡c兒童及成人的各種原因引起的甲狀腺功能減退癥的長(zhǎng)期替代治療，也可用于單純性甲狀腺腫，慢性淋巴性甲狀腺炎，甲狀腺癌手術(shù)后的抑制（及替代）治療，也可用于診斷甲狀腺功能亢進(jìn)的抑制試驗(yàn)。

瑞格列奈片應(yīng)在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥。服藥時(shí)間也可掌握在餐前0~30分鐘內(nèi)。請(qǐng)遵醫(yī)囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個(gè)人血糖而定。推薦起始劑量為0.5mg（1片），以后如需要可每周或每?jī)芍茏髡{(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為0.5mg（1片）。最大的推薦單次劑量為4mg(8片)，進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過(guò)16mg（32片）。對(duì)于衰弱和營(yíng)養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應(yīng)減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄，但腎功能不全的患者仍應(yīng)慎用。

口服成人：一般最初每日用25～50g，最大量不超過(guò)100g，可每隔2～4周增加25～50g,直至維持正常代謝為止。一般維持劑量為50～200g日。老年或有心血管疾病患者：起始量以12.5～25g為宜，可每3～4周增加一次劑量，每次增加12.5～25g。用藥后應(yīng)密切觀察患者有否心率加快，心律失常、血壓改變并定期監(jiān)測(cè)血中甲狀腺激素水平，必要時(shí)暫緩加量或減少用量。新生兒和兒童甲狀腺功能降低或克汀病，劑量參考下表：建議使用劑量（每天）或遵醫(yī)囑：年齡每日量（mg）按體重（mgkg）0～6個(gè)月25～50微克（8～10微克千克體重）7～12個(gè)月50～70微克（6～8微克千克體重）2～5周歲75～100微克（5～6微克千克體重）6～12周歲100～150微克（4～5微克千克體重）12歲以上150～200微克（2～3微克千克體重）用藥后2～4周增加一個(gè)劑量（12.5mg～25mg），至臨床表現(xiàn)及甲狀腺激素水平完全正常。

以下情況禁用：1.已知對(duì)瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過(guò)敏的患者。2.Ⅰ型糖尿病患者（胰島素依賴型，IDDM），C-肽陰性糖尿病患者。3.伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。4.妊娠或哺乳婦女。5.12歲以下兒童。6.嚴(yán)重腎功能或肝功能不全的患者。7.與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合并治療時(shí)。

患有非甲狀腺功能低下性心衰，快速型心律失常和近期出現(xiàn)心肌梗死者禁用，對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 新生兒和兒童甲狀腺功能降低或克汀病，劑量參考下表：建議使用劑量（每天）或遵醫(yī)囑：年齡每日量（mg）按體重（mg/kg）0～6個(gè)月25～50微克（8～10微克/千克體重）7～12個(gè)月50～70微克（6～8微克/千克體重）2～5周歲75～100微克（5～6微克/千克體重）6～12周歲100～150微克（4～5微克/千克體重）12歲以上15 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 在妊娠期及哺乳期需特別注意繼續(xù)使用甲狀腺素的治療；妊娠期間不宜用左甲狀腺素與抗甲狀腺藥物共同治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥，因加用左甲狀腺素會(huì)使抗甲狀腺藥物劑量增加。與左甲狀腺素不同，抗甲狀腺藥物能通過(guò)胎盤而降低胎兒甲狀腺功能。 老人注意事項(xiàng)： 對(duì)老年病人應(yīng)用左甲狀腺素鈉片在劑量上必須十分慎重，應(yīng)從小劑量開(kāi)始，劑量增加的間隔要長(zhǎng)些，即緩慢增加服用劑量，且應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血甲狀腺素水平。

用于飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。與各自單獨(dú)使用相比，二者合用對(duì)控制血糖有協(xié)同作用。

適用于先天性甲狀腺功能減退癥（克汀病）與兒童及成人的各種原因引起的甲狀腺功能減退癥的長(zhǎng)期替代治療，也可用于單純性甲狀腺腫，慢性淋巴性甲狀腺炎，甲狀腺癌手術(shù)后的抑制（及替代）治療，也可用于診斷甲狀腺功能亢進(jìn)的抑制試驗(yàn)。

同其它降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈片可能發(fā)生以下不良反應(yīng)：1.低血糖這些反應(yīng)通常較輕微，通過(guò)給予碳水化合物較易糾正。若較嚴(yán)重，可輸入葡萄糖。2.視覺(jué)異常已知血糖水平的改變可導(dǎo)致暫時(shí)性的視覺(jué)異常，尤其是在治療開(kāi)始時(shí)。只有極少數(shù)病例報(bào)告瑞格列奈片治療開(kāi)始時(shí)發(fā)生上述的視覺(jué)異常，但在臨床試驗(yàn)中沒(méi)有因此而停用瑞格列奈片的病例。3.胃腸道臨床試驗(yàn)中有報(bào)告發(fā)生胃腸道反應(yīng)，如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其它口服降血糖藥物相比，這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無(wú)差別。4.肝臟酶系統(tǒng)個(gè)別病例報(bào)告用瑞格列奈片治療期間肝功酶指標(biāo)升高。多數(shù)病例為輕度和暫時(shí)性，因肝功能酶指標(biāo)升高而停止治療的病人極少。5.過(guò)敏反應(yīng)可發(fā)生皮膚過(guò)敏反應(yīng)，如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。由于化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，沒(méi)有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類藥物之間的交叉過(guò)敏反應(yīng)。

甲狀腺激素類藥。本品為人工合成的四碘甲狀腺原氨酸鈉，在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成三碘甲狀腺原氨酸（T3）而活性增強(qiáng)，具有維持人體正常生長(zhǎng)發(fā)育、促進(jìn)代謝、增加產(chǎn)熱和提高交感-腎上腺系統(tǒng)感受性等作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】經(jīng)用131I標(biāo)記的左甲狀腺素鈉研究證明，甲狀腺功能正常時(shí)半衰期（t12）為7天，組織中為0.4天，停藥后仍可維持藥效數(shù)周。口服后平均吸收50％，絕大部分與血漿蛋白結(jié)合，約80%與甲狀腺素結(jié)合球蛋白結(jié)合。主要在肝中代謝，大部分由尿中排泄。

1.妊娠期和哺乳期用藥尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此懷孕期和哺乳期婦女禁用瑞格列奈片。2.同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈片也可致低血糖。3.與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不能再用口服降血糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。4.在發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時(shí)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)高血糖。5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過(guò)研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行過(guò)研究。6.與其它口服降血糖藥一樣，患者必須慎用以避免開(kāi)車時(shí)發(fā)生低血糖。

1．老年，有心血管疾病患者，有心肌缺血或糖尿病者慎重用藥；2．有垂體功能減低或腎上腺皮質(zhì)功能減退者，如需補(bǔ)充甲狀腺制劑，在給左甲狀腺素鈉以前數(shù)日應(yīng)先用腎上腺皮質(zhì)激素。【孕婦及哺乳期婦女用藥】在甲狀腺替代治療期間，必須嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，避免造成過(guò)低或過(guò)高的甲狀腺功能，以免對(duì)胎兒及嬰兒造成不良影響。微量的甲狀腺激素可從乳汁中排中。