利培酮口服液

巴氯芬片

活性成分：利培酮。

化學(xué)名稱(chēng)：4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸。

萬(wàn)特制藥(海南)有限公司

衛(wèi)達(dá)化學(xué)制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20183097

注冊(cè)證號(hào)HC20171015

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙向情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過(guò)高、睡眠要求減少、語(yǔ)速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過(guò)激行為)。

限于脊髓和大腦疾病或損傷引起的肌肉痙攣。

1、精神分裂癥：由使用其它抗精神病藥改用本品者：開(kāi)始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來(lái)使用的是長(zhǎng)效抗精神病藥，則可用本品替換該藥治療。對(duì)已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行再評(píng)定。成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1lmg,第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg.此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一.步調(diào)整。為期1-2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2-8mg天，同時(shí)也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日l(shuí)mg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。臨床醫(yī)師應(yīng)定期對(duì)患者進(jìn)行再評(píng)估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式，對(duì)某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的問(wèn)隔時(shí)間一般不少于一周：調(diào)整時(shí)，推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進(jìn)行。利培酮的最大有效劑量范圍為每日48mg,但一日二次，每日劑量超過(guò)6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān)，因

初劑量為一天3次，1次½片(5mg),每3天再增加½片(5mg),直到最理想的效果出現(xiàn)。最高量為天8片(80mg)。可以下列方式逐次給藥:一次½片(5mg)一天3次，3天一次1片(10mg)一天3次，3天一次1/2片(15mg)一天3次，3天一次2片(20mg)一天3次，3天以后可再增加劑量；但每天最高劑量不得超過(guò)80mg(20mg,一天4次)，或遵醫(yī)囑。當(dāng)需要停用時(shí)，要逐漸地減少劑量以避免副作用產(chǎn)生。

臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中評(píng)價(jià)本品的安全性，9803例不同類(lèi)型的精神病患者(包括成人、老年癡呆患者和兒童)至少接受本品一個(gè)劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)時(shí)接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時(shí)間上有很大的區(qū)別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對(duì)照試驗(yàn)和開(kāi)放期試驗(yàn)的住院和門(mén)診患者，短期(至12周)和長(zhǎng)期(至3年)給藥(交叉分類(lèi))。多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)一成年患者在9項(xiàng)成年患者接受利培酮3-8周的雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，不少于1%的利培酮組患者報(bào)告的不良反應(yīng)(ADRs)列于表1。表格請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)內(nèi)部說(shuō)明書(shū)。

本品有中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)抑制作用，會(huì)有鎮(zhèn)靜、嗜眠、運(yùn)動(dòng)失調(diào)和呼吸及心血管的抑制。另外常見(jiàn)的是虛弱、疲勞和眩暈。其它較少見(jiàn)的報(bào)告如下:1.神經(jīng)精神方面:混亂、頭痛、失眠。2.心血管方面:低血壓。3.胃腸道方面:惡心，便秘。4.生殖泌尿道方面:尿頻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物試驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)的效應(yīng)。本品無(wú)致畸作用。在妊娠末3個(gè)月內(nèi)，暴露于抗精神病藥物(包括利培酮)的胎兒，在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn)，嚴(yán)重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進(jìn)、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進(jìn)食障礙。對(duì)于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動(dòng)物試驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。同時(shí)，人體試驗(yàn)也已證明本品會(huì)經(jīng)母乳排出，因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。兒童用藥：對(duì)于精神分裂癥，目前尚缺乏15歲以下兒童足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。對(duì)于雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：治療精神分裂癥：建議起始劑量為每次0.5mg,每日2次，劑量可根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整。劑量增加的幅度可為每次0.5mg,每日2次，直至一次1~2mg,每日2次。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦:只有動(dòng)物試驗(yàn)，尚未做人體試驗(yàn)，所以只有在使用本品明確地比對(duì)胎兒的危險(xiǎn)還重要時(shí)才使用。哺乳期婦女:本品是否會(huì)從乳計(jì)中分泌尚不清楚，但是根據(jù)般原則，服藥的患者不宜授乳，因?yàn)楹芏嗨幬飼?huì)從乳汁中分泌出。兒童用藥：12歲以下兒童不宜使用本品，因安全性尚未建立。因?yàn)閷?duì)于有癲癇及癲癇既往史的患者有誘發(fā)發(fā)作的可能性，因此，給予兒童本藥應(yīng)注意。老年用藥：老年人生理機(jī)能低下，低劑量時(shí)即會(huì)造成肌力低下、倦怠感等癥狀，所以開(kāi)始時(shí)應(yīng)觀察癥狀并以低劑量給藥。

1.本品能同時(shí)抑制脊柱水平處單突觸和多突觸(monosynapticand polysynaptic)的反射?？赡苁鞘箓魅攵水a(chǎn)生高度極化。2.本品為神經(jīng)傳導(dǎo)抑制劑gammaaminobutyricacid(GABA)的相似物。3.動(dòng)物研究，有CNS抑制作用。4.可減輕由于多發(fā)性硬化癥(multiple sclerosis)的痙攣癥狀，特別是用于解除曲肌痙攣和并發(fā)的疼痛，陣攣和肌肉震顫。5.對(duì)脊髓損傷和其它脊髓疾病有效。

1.孕婦和哺乳期婦女慎用；2.兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行；3.老年患者需注意劑量調(diào)整；4.避免與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用；5.定期檢查肝功能；6.用藥期間避免駕駛或操作機(jī)械。

1.突然停藥會(huì)產(chǎn)生幻覺(jué)和癲癇發(fā)作，所以要停藥時(shí)需逐漸地減少劑量。 2.腎功能不良者:因本品大部份以原型由腎臟排出，給藥時(shí)要注意，可能必須要降低劑量。 3.中風(fēng)患者:這些患者對(duì)本品的耐受性較差。 4.本品有鎮(zhèn)靜作用，所以患者服藥后，駕駛汽車(chē)或操作機(jī)器時(shí)特別要注意。 5.使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)生。同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。請(qǐng)放置于兒童不能觸及的地方。