生脈注射液

酒石酸伐尼克蘭片

人參、麥冬、五味子。

本品主要成份為酒石酸伐尼克蘭。

吉林省集安益盛藥業(yè)股份有限公司

R-Pharm Germany GmbH

國藥準字Z22025251

注冊證號H20171222

益氣養(yǎng)陰，止渴固脫，斂汗生脈。用于氣虛津虧，氣陰兩傷之心胸絞痛，頭暈心悸，脈虛無力，汗多口渴，喘急欲脫，舌紅少津，脈虛軟或弦細數(shù)等癥。主要用于心絞痛、失血性、感染性休克、心律失常、心肌炎、低血壓等病證。

適用于成人戒煙。

肌內(nèi)注射：一次2-4ml，一日1-2次。靜脈滴注；一次20-60ml，用5%葡萄糖注射液250-500ml稀釋后使用，或遵醫(yī)囑。本品大劑量高濃度對心臟表現(xiàn)先抑制后興奮作用。故用藥宜慢，并適量稀釋。因含皂甙及揮發(fā)油，最好不與其他藥合用。

用于口服。首先按如下方法進行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg。...

對本品有過敏或嚴重不良反應(yīng)病史者禁用。

無論是否接受成煙治療,戒煙本身即伴隨多種癥狀例如曾有報道試圖戒煙的患者出現(xiàn)煩躁不安、抑郁情緒、失眠、易激惹、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。本品臨床研究的設(shè)計及結(jié)果分析中未對所出現(xiàn)的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關(guān)性進行區(qū)分。本品的多項臨床研究涉及約4.000名患者，治療時間最長為1年(平均給藥84天)。如出現(xiàn)不良反應(yīng);通常發(fā)生在治療的第一周，嚴重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應(yīng)發(fā)生活無差異。完成初始劑量遞增后，患者服用推薦劑量每日2次，每次1mg報告最多的不良事件為惡心(28.6%)。惡心多數(shù)發(fā)生在治療的早期，嚴重程度為輕至中度，很少導(dǎo)致治療的中斷。 因不良事件中斷治療患者的比例，治療組為11.4%，安慰劑組為9.7%。在這些患者中治療組常見不良事件的治療中斷率為:惡心(2.7%， 安慰劑組0.6%)、 頭痛(0.6%， 安慰劑組1.0%)、失眠(安慰劑組1.2%)及夢境異常(0.2%， 安慰劑組0.2%). 不良反應(yīng)表 下表中所列為治療組發(fā)生率高于安慰劑組的不良反應(yīng)，均按照系統(tǒng)器官種類及發(fā)生頻率排列:很常見(1/10),

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 風(fēng)險總結(jié) 關(guān)于孕婦使用伐尼克蘭的可用人體數(shù)據(jù)不足，無法提供藥物相關(guān)風(fēng)險信息。妊娠期間吸煙對母體、胎兒和新生兒都存在風(fēng)險( 見臨床注意事項)。在動物研究中，在器官形成期以相當(dāng)于人保最大推薦劑量(MRHD)時暴露量50倍的暴露量給藥時，伐尼克蘭未導(dǎo)致嚴重畸形，但導(dǎo)致胎兒體重降低。此 外，器官形成期到哺乳期，按相當(dāng)于MRHD時人體暴露量的36倍的母體暴解量向妊娠大鼠給予伐尼克蘭對子代產(chǎn)生了發(fā)育毒性(見數(shù)據(jù)) . 與不吸煙的孕婦相比，妊娠期間吸煙的孕婦所產(chǎn)嬰兒患唇腭裂的預(yù)計背景風(fēng)險增加

益氣養(yǎng)陰，止渴固脫，斂汗生脈。用于氣虛津虧，氣陰兩傷之心胸絞痛，頭暈心悸，脈虛無力，汗多口渴，喘急欲脫，舌紅少津，脈虛軟或弦細數(shù)等癥。主要用于心絞痛、失血性、感染性休克、心律失常、心肌炎、低血壓等病證。

適用于成人戒煙。

過敏性皮疹：例如某患者因患二尖瓣狹窄，二尖瓣輕度脫垂，室性早搏而用生脈注射液治療時，患者從手指開始至雙手、頸、面部皮膚出現(xiàn)米粒大小的紅色斑丘疹，表面有小水泡?；颊咦齑健⒑眍^黏膜輕度水腫。經(jīng)醫(yī)生立即給予500毫升葡萄糖注射液加地塞米松靜滴，肌肉注射苯海拉明和維丁膠性鈣，并口服大量維生素C治療3天后，皮疹完全消退。腰背劇痛：例如一女患者因頭昏、乏力、失眠、心悸，給予生脈注射液靜脈緩緩?fù)谱?。?dāng)推注約20毫升時，患者突感腰背疼痛，繼續(xù)推藥，疼痛加劇，即停止推藥，約兩分鐘后疼痛好轉(zhuǎn)，休息片刻后疼痛消失。再推注5毫升，上述情況再次出現(xiàn)。腹脹：有些冠心病患者，靜脈輸入生脈注射液80～100毫升后出現(xiàn)腹脹，減量至60毫升仍腹脹難忍，減量至40毫升腹脹才消失。

伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動作用，同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。 體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示，伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動，但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強于與其它常見尼古丁受體(α3β4 ]500倍，α7]3500倍，α1βγδ ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運蛋白（]2000倍）的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-羥色胺（5-HT3）受體具有中等親和力（Ki=350nM)。 毒理研究 遺傳毒性：伐尼克蘭Ames試驗、哺乳動物CHO/HGPRT試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠骨髓微核試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：在生育力和早期胚胎發(fā)育試驗中，雄性大鼠與雌生大鼠經(jīng)口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達15mg/kg/天(根據(jù)AU

1、醫(yī)護人員應(yīng)在用藥前仔細詢問患者的過敏史，對使用該藥品曾發(fā)生過不良反應(yīng)的患者、過敏體質(zhì)的患者（包括對其他藥品易產(chǎn)生過敏反應(yīng)的患者）禁用。 2、臨床使用應(yīng)辨證用藥，嚴格按照藥品說明書規(guī)定的功能主治使用，禁止超功能主治用藥。 3、本品應(yīng)單獨使用，禁忌與其他藥品混合配合使用。謹慎聯(lián)合用藥，如確需聯(lián)合使用其他藥品時，應(yīng)謹慎考慮與本品的間隔時間以及藥品相互作用等問題。。 4、醫(yī)護人員應(yīng)嚴格按照說明書規(guī)定用量用藥，不得超劑量、高濃度應(yīng)用；兒童、老人應(yīng)按年齡或體質(zhì)情況酌情減量；本品稀釋前溫度應(yīng)達到室溫并現(xiàn)配現(xiàn)用。 5、本品是純中藥制劑，保存不當(dāng)可能影晌產(chǎn)品質(zhì)量。本品使用前 生脈注射液 必須對光檢查,如發(fā)現(xiàn)藥液出現(xiàn)混濁、沉淀或瓶身有漏氣、裂紋等現(xiàn)象時不得使用。如經(jīng)5%葡萄糖注射液稀釋后，出現(xiàn)混濁亦不得使用。 6、嚴格控制滴速，一般控制在40～50滴/分，耐受者方可逐步提高滴速，不宜超過60滴/分。 7、加強用藥監(jiān)護。用藥過程中，應(yīng)密切觀察用藥反應(yīng)，特別是開始30分鐘。發(fā)現(xiàn)異常，立即停藥，采用積極救治措施。 8、對老人、兒童、肝腎功能異常患者等特殊人群和初次使用本品的患者應(yīng)慎重使用，加強監(jiān)測。對長期使用的在每療程間要有一定的時間間隔。

警告 1.神經(jīng)精神癥狀和自殺 在本品上市后經(jīng)驗中，出現(xiàn)了行為或思維改變、焦慮、精神病、情緒變動、攻擊行為、抑郁、自殺意念和行為以及自殺企圖的報告。一項大型的隨機、雙目、活性和安慰劑對照研究，比較了在具有和不具有精神疾病史的患者中，使用伐尼克蘭、安非他酮、尼古丁替代療法貼片(NRT)或安慰劑進行戒煙治療時出現(xiàn)嚴重精神神經(jīng)事件的風(fēng)險。主要安全性終點為上市后經(jīng)險中所報告的-系列復(fù)合精神神經(jīng)不良事件。與安慰劑組的主要復(fù)合終點相比較，在具有和不具有精神疾病史的忠者中使用伐尼克蘭并未增加嚴重精神神經(jīng)不良事件出現(xiàn)的風(fēng)險(見[臨床試驗]針對具有和不具有精神疾病史的受試者的精神神經(jīng)安全性研究)。抑郁情緒可能是一個尼古丁戒斷癥狀。抑郁，包括罕見的自殺意念和自殺企圖。臨床醫(yī)生應(yīng)該意識到，在云試通過治療或不通過治療來戒煙的忠者中，均有出現(xiàn)嚴重的精神神經(jīng)癥狀急癥的可能性。如果惠者在接受伐尼克蘭治療時出現(xiàn)嚴重的精神神經(jīng)癥狀，則應(yīng)立即停用伐尼克蘭并聯(lián)系醫(yī)護人員，對治療進行重新評估。 精神疾病史 無論是否接受藥物治療，戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關(guān)。 伐尼克蘭戒煙研究提供了與具有精沖疾病史患者相關(guān)的數(shù)