卡馬西平片

佐米曲普坦片

本品主要成份為卡馬西平?；瘜W(xué)名稱: 5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式: C15H12N2O分子量: 236. 27

主要成份：佐米曲普坦化學(xué)名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C16H21N3O2分子量：287.36

上海新黃河制藥有限公司

成都天臺(tái)山制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020306

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050072

1.癲癇：部分性發(fā)作：復(fù)雜部分性發(fā)作、簡(jiǎn)單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作：強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對(duì)鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5.酒精癖的戒斷綜合征。

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

口服。成人: 1.抗驚厥，初始劑量每次0.1~0.2g(1~2片)， 每天1~2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。2.鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g(1片)，一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g(1~2片)，直到疼痛緩解，維持量每日0.4~0.8g(4~8片)，分次服用;最高量每日不超過1.2g(12片)。3.尿崩癥，單用時(shí)一日0.3~0.6g(3~6片)，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2~0.4g(2~4片)，分3次服用。4.抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2~0.4g(2~4片)，每周逐漸增加至最大量1.6g(16片)，分3~4次服用。每日限量，12~15歲，不超過1g(10片);15歲以上不超過1.2g(12片);有少數(shù)用至1.6g(16片)。通常成人限量為1.2g(12片)，12~15歲每日不超過1g(10片)，少數(shù)人需用至1.6g(16片)。作止痛用每日不超過1.2g(12片)。兒童10~20mg/kg。維持血藥濃度應(yīng)在4~12μg/ml之間。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(一片)。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā),再次服藥仍有效。如需二次服藥,時(shí)間應(yīng)與首次服藥時(shí)間最少相隔2小時(shí)。服用本品2.5mg(一片)，頭痛減輕不滿意者，在隨后的發(fā)作中，可服用5mg(二片)。通常服藥1小時(shí)內(nèi)效果最明顯。偏頭痛發(fā)作期間無論何時(shí)服用本藥，都同樣有效，建議發(fā)病后盡早服用。反復(fù)發(fā)作時(shí)，建議24小時(shí)內(nèi)服用總量不超過15mg(六片)。本品不作為偏頭痛的預(yù)防性藥物。腎損害患者使用本品無需調(diào)整劑量。

(1)神經(jīng)系統(tǒng)常見的不良反應(yīng):頭暈、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡和疲勞。(2)因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒)，發(fā)生率約10~15%。(3)較少見的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng)，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙，嚴(yán)重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力)。(4)罕見的不良反應(yīng)有腺體病，心律失?；蚍渴覀鲗?dǎo)阻滯(老年人尤其注意)，骨髓抑制，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語(yǔ)言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視)，過敏性肝炎，低鈣血癥，直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松，腎臟中毒，周圍神經(jīng)炎，急性尿紫質(zhì)病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。曾有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣攣性癲癇患者，接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見粒細(xì)胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

本藥耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解?？赡艿牟涣挤磻?yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣?、無力、口干。感覺異?；蚋杏X障礙已見報(bào)道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。兒童用藥：本品可用于各年齡段兒童，具體參考[用法用量]。老年用藥：老年患者對(duì)本品敏感者多，?？梢鹫J(rèn)知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯(cuò)亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過緩,也可引起再障。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對(duì)母親的益處大于對(duì)胎兒的潛在性危險(xiǎn)的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動(dòng)物試驗(yàn)顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統(tǒng)的評(píng)價(jià)。

1.癲癇：部分性發(fā)作：復(fù)雜部分性發(fā)作、簡(jiǎn)單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作：強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對(duì)鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5.酒精癖的戒斷綜合征。

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應(yīng)。2.用藥期間注意檢查:全血細(xì)胞檢查(包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2~3年)，尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查;卡馬西平血藥濃度測(cè)定。3.一般疼痛不要用本品。4. 糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。5.癲癰患者不能突然撤藥。6. 已用其他抗癲癇藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。7. 下列情況應(yīng)停藥:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。8. 用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí)，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。10.下列情況應(yīng)慎用:乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對(duì)其他藥物有血液反應(yīng)史者(易誘發(fā)骨髓抑制)，肝病，抗利尿激素分泌異?；蚱渌麅?nèi)分泌紊亂，尿?yàn)z留，腎病。

本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。 　　尚無偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 　　癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。 　　此類化合物(5HTID激動(dòng)劑)與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動(dòng)劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗(yàn)中，此類癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無關(guān)。 　　目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。 　　對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操縱項(xiàng)目未見明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。