巴氯芬片

鹽酸氟桂利嗪膠囊

本品主要成份為巴氯芬。

化學名：(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-2(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。分子式：C26H26F2N2·2HCl分子量：477.42。

Novartis Farma S.p.A

西安楊森制藥有限公司

H20090556

國藥準字H10930003

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

典型（有先兆）或非典型（無先兆）偏頭痛的預防性治療。由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

口服成人：推薦初始劑量為5mg，每日三次，應逐漸增加劑量，每隔3天增服5mg，直...

1.包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈，每日10-20mg，2...

不良反應主要是于治療開始時、劑量增加過快、劑量過大的患者，一般為輕微的暫時性癥狀。精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應可能較為嚴重。 1、中樞神經系統(tǒng)：治療開始時常出現(xiàn)日間鎮(zhèn)靜、嗜睡和惡心等副作用，偶爾出現(xiàn)口干、呼吸抑制、頭暈、無力、精神錯亂、眩暈、嘔吐、頭痛和失眠。 2、神經精神病學的表現(xiàn)偶有或罕見報道有：欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟失調、震顫、眼球震顫、調節(jié)紊亂、幻覺、惡夢。上述癥狀常難以與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別?？赡軙档腕@厥閾，并引起驚厥發(fā)作，癲癇患者尤應注意。 3、胃腸道：偶有輕度的胃腸功能紊亂（便秘、腹瀉）。 4、心血管系統(tǒng)：偶會發(fā)生低血壓、心功能降低。 5、泌尿生殖系統(tǒng)：偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。 6、其他副作用。

1.瞌睡和疲憊，體重增加。長期用藥時偶見抑郁癥，有抑郁癥病史的女性患者尤其容易發(fā)生，老年人較易發(fā)生錐體外系癥狀。2.少見的不良反應有：胃灼熱、惡心、胃痛，失眠、焦慮，乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

【藥理作用】 本品為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。該藥通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。 【藥代動力學】 據(jù)文獻報道，巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬，0.5～1.5小時后，其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應血藥濃度曲線下面積（AUCS）與劑量成比例增加，其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3～4小時。其血清蛋白結合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時內，攝入量中約75%經腎臟排出，其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分，包括占5%的代謝物從糞便排出，主要代謝產物為β-（P-氯苯）-γ-羥丁酸，無藥理活性。

西比靈為選擇性鈣拮抗劑，可阻滯過量的鈣離子跨膜進入細胞內，防止細胞內鈣超載造成的損傷。本品對心臟收縮和傳導無影響。

1、潰瘍病、肝、腎功能不全者慎用。 2、本品具鎮(zhèn)靜作用，服藥后駕車或操縱機器應注意。 3、停藥前應逐減減量，以防反跳現(xiàn)象。

1.用藥后疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。2.嚴格控制藥物劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現(xiàn)錐體外系癥狀時，應當減量或停服藥。3.患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本制劑。4.駕駛員和機械操作者慎用，以免發(fā)生意外。