鹽酸司來吉蘭片

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成份為：鹽酸司來吉蘭。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

Orion Corporation 芬蘭

浙江華海藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字HJ20160342

國藥準(zhǔn)字H20193308

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。 司來吉蘭與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

口服。開始劑量為早晨5mg（一片）。鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10mg（二片）...

用法：口服，可以與食物同服。用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg.根據(jù)患者的個體反應(yīng)，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應(yīng)持續(xù)治療至少6個月以鞏固療效。伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙每日1次。建議起始劑量為每日5mg,持續(xù)周后增加至每日10mg。根據(jù)惠者的個體反應(yīng)，劑量還可以繼續(xù)增加至最大劑量每日20mg。治療約3個月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。老年患者(>65歲)：推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量(5mg)開始治療，每日最大劑量不應(yīng)超過10mg。兒童和青少年(<18歲)：本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。腎功能降低者輕中度腎功能降低者不需要調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能降低的患者(CLax<30mL分鐘)慎用。肝臟功能降低者建議起始劑量每日5mg.持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個體反應(yīng)，劑量可以增加至每日10mg。建議對肝功能嚴(yán)重降低的患者需注意并進(jìn)行特別謹(jǐn)慎的增加劑量。細(xì)胞色素P4502C19(CYP2C19)慢代謝者對于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg,持續(xù)治療2周，根據(jù)患者的個體反應(yīng)，可將劑量增加至每日10mg

單獨(dú)服用鹽酸司來吉蘭耐受性好。有報導(dǎo)服用鹽酸司來吉蘭后病人口干，短暫血清轉(zhuǎn)氨酶值升高及睡眠障礙（例如失眠）的發(fā)生率比用安慰劑病人增 加。由于鹽酸司來吉蘭能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反應(yīng)也會增加。加入鹽酸司來吉蘭給已服用最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現(xiàn)不隨意運(yùn)動、惡心、激 越、錯亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導(dǎo)。應(yīng)監(jiān)測潛在的不良反應(yīng)。所以，當(dāng)加入鹽酸司來吉蘭治療時，左旋多巴劑量應(yīng)降低平均 百分之三十。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1~2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會降低。根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率，將選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)藥物的已知不良反應(yīng)，且在艾司西酞普蘭安慰劑對照臨床研究或上市后自發(fā)報告中報告的不良反應(yīng)列于下表：發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)獲得：所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：十分常見(21/10)，常見(21/100至<1/10)，偶見(21/1,000至<1/100)，罕見(21/10,000至<1/1,000)，十分罕見(<1/10,000)，未知(不能通過已有的數(shù)據(jù)估計)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無本品在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻(xiàn)和報導(dǎo)，所以不推薦在懷孕或哺乳期服用。 兒童用藥：兒童患者用藥的安全有效性尚未確立

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女用藥：關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。動物研究表明本品具有生殖毒性。在大鼠的生殖毒理研究中觀察到胎兒毒性作用(仔鼠體重減輕和輕微的成骨延遲)，但對仔鼠的發(fā)育無影響且致畸發(fā)生率無增加。妊娠期間不建議使用本品，除非有明確需求并仔細(xì)考慮了風(fēng)險/利益比后方可使用。如有妊娠婦女持續(xù)使用本品直到妊娠后期，應(yīng)監(jiān)測新生兒，特別是在妊娠晚期。妊娠婦女一直使用本品直到新生兒出生或出生前不久，新生兒可能出現(xiàn)停藥癥狀。孕婦在妊娠晚期使用SSRI/SNRI藥物，新生兒會出現(xiàn)以下癥狀：呼吸窘迫、紫紺、呼吸暫停、癲癇發(fā)作、體溫不穩(wěn)、喂養(yǎng)困難、嘔吐、低血糖、肌張力亢進(jìn)、肌張力減退、反射亢進(jìn)、易激惹、震顫、神經(jīng)過敏、昏睡、持續(xù)哭鬧、嗜睡、吮吸或入睡困難?？赡苁怯捎?-羥色胺作用或停藥作用。妊娠婦女使用SSRI藥物時不應(yīng)突然停藥。大多數(shù)情況新生兒并發(fā)癥會在分娩后立即或很快(<24小時)出現(xiàn)。流行病學(xué)數(shù)據(jù)表明，妊娠期間使用SSRI藥物，特別是妊娠晚期，可能增加新生兒持續(xù)性肺動脈高壓的風(fēng)險(PPHN)。在1000個使用SSRI的孕婦中觀察到約5例。在一般人群中，每1000個孕婦中有1至2例發(fā)生

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。 司來吉蘭與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

藥理作用： 鹽酸司來吉蘭是苯 乙 胺的左旋炔類衍生物，為B型單 胺 氧 化 酶(MAO-B)不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制 MAO-B。司來吉蘭經(jīng) MAO轉(zhuǎn)化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔 酶 異 咯 嗪 黃素腺嘌呤二 核 苷 酸(FAD)不可逆性結(jié)合，"自殺性"抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而 腸中MAO-A占優(yōu)勢。MAO可使多種兒茶 酚 胺 類化合物和5-羥 色 胺 氧 化 脫 胺 而降解。司來吉蘭作為左 旋 多 巴/卡比 多 巴 的輔助用藥，通過抑制腦內(nèi)MAO-B，阻斷多 巴 ? 胺的降解，相對增加多 巴 胺含量，補(bǔ)充神經(jīng)元合成 多 巴 胺 能力的不足。 通常認(rèn)為司來 吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產(chǎn)生，但另外有證據(jù)表明司來吉蘭可通過其他機(jī)制增強(qiáng)多 巴 胺 能神經(jīng)的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取，或通過其代謝產(chǎn)物(安非他敏和甲 基 苯?? 丙? 胺)干擾神經(jīng)元對多種神經(jīng)遞質(zhì)的攝取，增強(qiáng)遞質(zhì)(去甲腎上腺素、多 巴 胺、5-HT)的釋放來加強(qiáng)多巴 胺 能神經(jīng)的功能。 MAO對食物和藥物中的

有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律失常，嚴(yán)重心絞痛，嚴(yán)重肝或腎衰竭或精神病患者服用司來吉蘭需特別注意。若服用大劑量（超過每天30毫克），會消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量司來吉蘭及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險。有報告在司來吉蘭治療期中有短暫性肝轉(zhuǎn)氨酶增高。

1. 服用期間避免飲酒；2. 避免與單胺氧化酶抑制劑合用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 兒童及青少年慎用；5. 定期檢查肝腎功能；6. 出現(xiàn)過敏反應(yīng)應(yīng)立即停藥。