托吡酯膠囊

鹽酸羅匹尼羅片

活性成分：托吡酯。

本品活性成份為鹽酸羅匹尼羅。

楊森ORTHO LLC

重慶植恩藥業(yè)有限公司

注冊證號H20140023

國藥準(zhǔn)字H20130044

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

本品適用于與左旋多巴聯(lián)用，治療原發(fā)性帕金森病的癥狀和體征。

中“2－16歲兒童”部分。

先從低劑量開始逐漸增加到治療量，可以單獨(dú)或與食物一起服用。推薦起始量是每次0.2...

詳見說明書。

1.全身表現(xiàn)：少見－蜂窩織炎、周圍水腫、發(fā)熱、類流感癥狀、腹部增大、心前區(qū)疼痛、非特異性水腫；罕見－腹水。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進(jìn)行的試驗(yàn)中顯示了致畸性。在對大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進(jìn)行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過對胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可在妊娠期應(yīng)用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進(jìn)行評價(jià)，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經(jīng)母乳排出。由于許多藥物可經(jīng)人乳排泄，哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊，用藥期間應(yīng)停止哺乳。 藥物上市后曾有個例報(bào)道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

本品適用于與左旋多巴聯(lián)用，治療原發(fā)性帕金森病的癥狀和體征。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可

詳見說明書。

1.日?；顒又幸桩a(chǎn)生困倦：有報(bào)道羅匹尼羅治療的患者在日常活動中（如駕駛車輛時(shí)）會出現(xiàn)困倦，而這經(jīng)常會導(dǎo)致事故的發(fā)生。雖然許多患者稱服用羅匹尼羅后有嗜睡表現(xiàn)，但并沒有過度昏睡的先兆。據(jù)報(bào)道這些表現(xiàn)也可以到治療1年后才出現(xiàn)。如果患者在白天日?；顒又谐霈F(xiàn)明顯的困倦和嗜睡（如談話、吃飯等），應(yīng)該停用羅匹尼羅（見劑量和用法部分）。如果決定繼續(xù)使用羅匹尼羅，患者應(yīng)避免開車或其它危險(xiǎn)的活動。目前還無法確定減少羅匹尼羅劑量就可以消除出現(xiàn)的困倦。