托吡酯膠囊

鹽酸氟桂利嗪膠囊

活性成分：托吡酯。

主要成份為鹽酸氟桂利嗪。

楊森ORTHO LLC

吉林玉仁制藥股份有限公司

注冊證號H20140023

國藥準字H22020739

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后；耳鳴，腦暈；偏頭痛預防；癲癇輔助治療。

中“2－16歲兒童”部分。

1.包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外同性眩暈，每日10-20mg(2-4粒)，2-8周為1療程。2.特發(fā)性耳鳴者，10mg(2粒)，每晚1次，10天為1個療程。3.間歇性跛行，每日10-20mg(2-4粒)。4.偏頭痛預防，5-10mg(1-2粒)，每日2次。5.腦動脈硬化，腦梗塞恢復期，氟桂利嗪每日5-10mg(1-2粒)。

詳見說明書。

有本藥物過敏史，或有抑郁癥病史時以及急性腦出血性疾病禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進行的試驗中顯示了致畸性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進行評價，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經(jīng)母乳排出。由于許多藥物可經(jīng)人乳排泄，哺乳期婦女用藥應權衡利弊，用藥期間應停止哺乳。 藥物上市后曾有個例報道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后；耳鳴，腦暈；偏頭痛預防；癲癇輔助治療。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應有：嗜睡和疲憊感為最常見。長期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥，以女性病人較常見。錐體外系癥狀，表現(xiàn)為不自主運動、下頷運動障礙，強直等。多數(shù)用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生。少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠，焦慮等癥狀。2.消化道癥狀表現(xiàn)為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。3.其他：少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

詳見說明書。

1.用藥后疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。2.嚴格控制藥物劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現(xiàn)錐體外系癥狀時，應當減量或停服藥。3.患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本制劑。4.駕駛員和機械操作者慎用，以免發(fā)生意外。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。