吡拉西坦片

奧卡西平片

吡拉西坦?；瘜W(xué)名：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺分子式：C6H10N2O2分子量：142.16

活性成份：奧卡西平。

廣東康奇力藥業(yè)股份有限公司

Novartis Farma S.P.A.

國(guó)藥準(zhǔn)字H44023966

注冊(cè)證號(hào)H20171032

1、急性腦血管意外和腦外傷后記憶和輕中度腦功能障礙 2、兒童發(fā)育遲緩。 3、酒精中毒性腦病，肌陣攣性癲癇，鐮狀紅細(xì)胞貧血神經(jīng)并發(fā)癥的輔助治療。

本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

口服1-2.0克（2-5片），每日三次。但國(guó)人由于消化道反應(yīng)明顯，常常應(yīng)用0.8-1.2克（2-3片），每日三次，4-8周為一個(gè)療程。

根據(jù)不同人群、用法用量不同，請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書。

1、錐體外系疾病。 2、Huntington舞蹈病者禁用，以免加重癥狀。 3.新生兒禁用

在臨床試驗(yàn)中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過(guò)性的，主要發(fā)生在治療的開(kāi)始階段。其他詳見(jiàn)說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數(shù)目有限的妊娠期數(shù)據(jù)顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴(yán)重的出生缺陷（如：腭裂）動(dòng)物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長(zhǎng)遲緩和畸形發(fā)生率增加。用藥時(shí)應(yīng)考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計(jì)劃懷孕，或在妊娠期需要開(kāi)始曲萊治療，必須仔細(xì)權(quán)衡藥物的療效與可能的致畸危險(xiǎn)。這一點(diǎn)在懷孕最初的二十月尤為重要。應(yīng)自給予囂小有效劑量。對(duì)育齡婦女給與曲萊時(shí)，應(yīng)當(dāng)盡可能采用單藥治療。應(yīng)向患者告知，致畸危險(xiǎn)可能增加，并建議其進(jìn)行產(chǎn)前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會(huì)對(duì)母親和胎兒同時(shí)產(chǎn)生傷害，因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。監(jiān)測(cè)和預(yù)防：抗癲癇藥可能導(dǎo)致葉酸缺乏癥，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因，因此在懷孕前或懷孕期間補(bǔ)充葉酸。新生兒：在新生兒中報(bào)道了因抗癲癇藥導(dǎo)致的出血障礙。作為一種預(yù)防措施，對(duì)在懷孕后期數(shù)周的孕婦及新生兒給予維生素K1，奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物（MDH）能夠通過(guò)胎盤屏障。在一個(gè)案例中，新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動(dòng)物研究中，在母體毒性劑量水平，觀察到胚胎死亡，生長(zhǎng)延遲和胚胎畸形發(fā)生率的增加。哺乳：奧卡西平和其活性代謝物能通過(guò)乳

1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)包括神經(jīng)質(zhì)、易興奮、頭暈、頭痛和睡眠障礙。這些癥狀均不很重，且與服用劑量大小無(wú)關(guān)。Huntington舞蹈病者，服用吡拉西坦可以加重癥狀。 2、消化道癥狀有惡心、腹部不適、納差、腹脹、腹痛為常見(jiàn)的不良反應(yīng)。癥狀的輕重與服藥劑量直接相關(guān)。 3、輕度肝功能損害偶可見(jiàn)到，表現(xiàn)為輕度氨基轉(zhuǎn)移酶升高，但與藥物劑量無(wú)關(guān)。

曲萊（奧卡西平），主要通過(guò)奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。奧卡西平和MHD的怍用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過(guò)陰斷電壓敏感的鈉通道，從而穩(wěn)定了過(guò)度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜，抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電，減少突觸沖動(dòng)的傳播。此外，通過(guò)增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發(fā)現(xiàn)對(duì)腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點(diǎn)有作用。

⑴吡拉西坦與華法林聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間，可誘導(dǎo)血小板聚集抑制。 ⑵在接受抗凝治療的患者中，同時(shí)應(yīng)用吡拉西坦時(shí)應(yīng)特別注意凝血時(shí)間，防止出血危險(xiǎn)。并調(diào)整抗凝治療的藥物劑量和用法。

1.超敏反應(yīng)：該產(chǎn)品上市后收到的Ⅰ型超敏反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過(guò)敏反應(yīng)報(bào)告在使用過(guò)曲萊的患者中有過(guò)敏反應(yīng)和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內(nèi)的血管性水腫的病例報(bào)道使用曲萊的患者若有上述反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)停藥并換用其他藥物潔療。對(duì)卡馬西平過(guò)敏的病人，在使用本品治療過(guò)程中，也可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)）?？R西平和奧卡西平的交叉過(guò)敏反應(yīng)率為25-30%，參見(jiàn)