可怡(依西美坦片)

苯丁酸氮芥片

依西美坦片。

苯丁酸氮芥

上海朝暉藥業(yè)有限公司

Excella GmbH

國藥準字H20020013

H20130482

用于經(jīng)他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經(jīng)后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內(nèi)分泌治療。用于經(jīng)他莫昔芬治療后，其病情仍有進展的自然或人工絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。

主要用于慢性淋巴細胞白血病、也可用于惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發(fā)性骨髓瘤及巨球蛋白血癥的治療。

成人和老年患者：推薦劑量為25mg，每日一次，每次一片，建議餐后服用。早期乳腺癌患者應持續(xù)服用本品，直至完成5年的聯(lián)合序貫輔助內(nèi)分泌治療（即他莫昔芬序貫依西美坦）?；蚍帽酒分敝脸霈F(xiàn)腫瘤復發(fā)?；颊咄瑫r接受細胞色素P-450(CYP)3A4誘導劑，如利福平、苯妥英時，本品的推薦劑量為50mg，每日一次，餐后服用。

每日 0.1 ～ 0.2mg/kg(6 ～ 10mg) 或（ 4 ～ 8mg/m...

對本品或本品內(nèi)賦形劑過敏的患者禁用。

最常見的副作用是骨髓抑制，如停藥及時，骨髓抑制大多可逆轉(zhuǎn)。偶見胃腸道副作用如惡心、嘔吐、腹瀉和口腔潰瘍。長期治療可發(fā)生肺間質(zhì)嚴重纖維化，但是停藥后這種纖維化是可逆轉(zhuǎn)的。偶見肝臟中毒與黃疸。罕見發(fā)熱、皮膚過敏、外周神經(jīng)病變、間質(zhì)性肺炎、無菌性膀胱炎。

用于經(jīng)他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經(jīng)后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內(nèi)分泌治療。用于經(jīng)他莫昔芬治療后，其病情仍有進展的自然或人工絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。

主要用于慢性淋巴細胞白血病、也可用于惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發(fā)性骨髓瘤及巨球蛋白血癥的治療。

本品主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數(shù)下降、肝功能指標（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)；由于不良反應在后期終止治療者不常見（0.3%）。

苯丁酸氮芥是一種芳香氮芥的衍生物，作為雙功能的烷基化劑，能產(chǎn)生烷基化作用。本藥能在螺旋形脫氧核酸的兩索間交互連鎖，從而破壞DNA的復制。

絕經(jīng)前的女性患者一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加

由于留可然可以造成不可逆轉(zhuǎn)的骨髓損害，在治療期間應密切監(jiān)測血球計數(shù)。留可然的治療劑量主要抑制淋巴細胞，對嗜中性白細胞、血小板和血紅蛋白的作用較小。在嗜中性細胞剛開始下降時不必停用本藥，停藥后嗜中性細胞的下降仍要持續(xù)10天或更長時間。近期曾接受放射治療和其它細胞毒類藥物治療的病人不宜用本藥。當出現(xiàn)骨髓淋巴細胞浸潤或骨髓再生不良的情況時，每日劑量不應超過100 ug/kg體重。肝腎功能損害者慎用。致癌、致畸性及對生育能力的影響本藥可以造成男性染色單體或染色體的破壞。臨床上證實本藥可增加白血病的發(fā)病率，還可能抑制卵巢功能，引起月經(jīng)異常、停經(jīng)。在男性可引起精子缺乏癥。