鹽酸吡格列酮口腔崩解片

鹽酸二甲雙胍腸溶片

鹽酸吡格列酮。

本品含鹽酸二甲雙胍，其化學(xué)名稱為：1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽。分子式：C4H11N5·HCl分子量：165.63。

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國藥準(zhǔn)宇H20051549

國藥準(zhǔn)字H20093098

對于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要，在藥物維持治療時(shí)也是如此。

（1）本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。

，最大推薦劑量)。 肝功不全者：與正常對照相比，肝功能不全(Child-Pugh...

餐前半小時(shí)服用。整片吞服，嚴(yán)禁咀嚼。 糖尿病治療應(yīng)根據(jù)血糖測定情況按個(gè)體化原則進(jìn)行。從小劑量開始使用，根據(jù)病人情況，逐漸增加劑量。成人最大推薦劑量為每日1.8g。通常起始劑量為0.25g（一片），每日二次。約一周后，如病情控制不滿意，可加至一日3次，每次0.25g，逐漸加至每日1.8g，分次服用。 兒童患者的起始劑量一般為0.25g，每天二次。根據(jù)血糖控制情況，可酌情增加劑量，最高劑量可為每天1.8g，分次服用。

，實(shí)驗(yàn)室異常，血清轉(zhuǎn)氨酶水平)。 病人宣教 對病人進(jìn)行如下宣教是很重要的。病人應(yīng)堅(jiān)持飲食控制，定期測定血糖和糖化血紅蛋白水平。在應(yīng)激，如發(fā)熱、外傷、感染、手術(shù)等期間，治療可能需要調(diào)整，應(yīng)提醒病人及時(shí)咨詢。 應(yīng)告知病人，治療開始前要抽血檢查肝功能，同樣的檢查在治療的第一年每兩個(gè)月進(jìn)行一次，以后也要定期進(jìn)行。應(yīng)告知病人，有無法解釋的惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲不振、尿色加深等情況時(shí)，應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。 應(yīng)告知病人，鹽酸吡格列酮每日服藥一次，服藥與進(jìn)餐無關(guān)。如漏服，次日不應(yīng)加倍服藥。 當(dāng)與胰島素或其他口服降糖藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，會有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，以及其癥狀、治療和易導(dǎo)致低血糖發(fā)生的情況均應(yīng)向病人及親屬說明。 對于絕經(jīng)期前無排卵的胰島素抵抗病人，鹽酸吡格列酮治療可能使排卵重新開始，有可能需考慮采取避孕措施。

1、腎臟疾病或下列情況禁用：心力衰竭（休克）、急性心肌梗塞和敗血癥等引起的腎功能障礙（血清肌酐水平≥1.5毫克/分升（男性），≥1.4毫克/分升（女性）或肌酐清除異常）。 2、需要藥物治療的充血性心衰，和其他嚴(yán)重心、肺疾患。 3、嚴(yán)重感染和外傷，外科手術(shù)，臨床有低血壓和缺氧等。 4、已知對鹽酸二甲雙胍過敏。 5、急性或慢性代謝酸中毒，包括有或無昏迷的糖尿病酮癥酸中毒，和糖尿病酮癥酸中毒需要用胰島素治療。 6、酗酒者。 7、接受血管內(nèi)注射碘化造影劑者，應(yīng)暫時(shí)停用本品。 8、維生素B12、葉酸缺乏未糾正者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠類型C。在器官發(fā)生過程中，大鼠口服80毫克∕千克，兔口服160毫克∕千克(基于毫克∕米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達(dá)30毫克∕千克∕日和以上(基于毫克∕米2，約相當(dāng)于10倍人最大推薦口服劑量)時(shí)，可觀察到過期產(chǎn)和胚胎毒性(表現(xiàn)為種植后流產(chǎn)增加，發(fā)育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達(dá)160毫克∕千克(基于毫克∕米2，約相當(dāng)于人最大推薦口服劑量的40倍)時(shí)，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期

藥理作用：本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ（PPARγ）的激動(dòng)劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平.其主要作用機(jī)理為激活脂肪，骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成，轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。

1.常見的有：惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味。2.有時(shí)有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。3.乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應(yīng)予注意。臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。4.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不良。

，對肝臟的影響)。 老年人：與年輕人比，健康老年人吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度無明顯變化， AUC值略高，最終半衰期略長。這些變化沒有什么重要的臨床意義。 兒童：尚無兒童的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。 性別：女性中，平均Cmax和AUC值增加 20%到60%。無論單藥，還是與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用，在男性和女性中，鹽酸吡格列酮均可改善血糖控制。在對照臨床試驗(yàn)中，糖化血紅蛋白，即血紅蛋白A1c(HbA1c)基線濃度的降低，女性比男性大一些(HbA1c均值的差別平均為0.5%)。為達(dá)到良好血糖控制，治療應(yīng)個(gè)體化，但無須僅就性別差別而進(jìn)行劑量調(diào)整。 種族：尚未獲得不同種族的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。

1、本品為腸溶制劑，應(yīng)整片吞服，不得嚼碎或掰開服用。 2、口服本品期間，應(yīng)定期檢查腎功能，以減少乳酸中毒的發(fā)生，尤其是老年患者更應(yīng)定期檢查腎功能。接受外科手術(shù)和碘劑X線攝影檢查前，患者應(yīng)暫時(shí)停止口服本品。 3、肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能損害。因此有肝臟疾病者應(yīng)避免使用本品。 4、應(yīng)激狀態(tài)：在發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術(shù)時(shí)，服用口服降糖藥患者易發(fā)生血糖暫時(shí)控制不良，在此時(shí)必須暫時(shí)停用本品，改用胰島素。待應(yīng)激狀態(tài)緩解后恢復(fù)使用。 5、對1型糖尿病患者，不宜單獨(dú)使用本品，而應(yīng)與胰島素合用。 6、應(yīng)定期進(jìn)行血液學(xué)檢查。本品治療引起巨幼紅細(xì)胞性貧血罕見。如發(fā)生應(yīng)排除維生素B12缺乏。 7、既往服用鹽酸二甲雙胍片治療，血糖控制良好的2型糖尿病患者出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)異常或臨床異常（特別是乏力或難于表達(dá)的不適），應(yīng)當(dāng)迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù)，測定包括血清電解質(zhì)、酮體、血糖、血酸堿度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，存在任何類型的酸中毒都應(yīng)立即停用，開始其他恰當(dāng)?shù)闹委煼椒ā?8、單獨(dú)接受鹽酸二甲雙胍片的患者正常情況下不會發(fā)生低血糖，但當(dāng)進(jìn)食過少，或大運(yùn)動(dòng)量后沒有補(bǔ)充足夠的熱量，與其他降糖藥聯(lián)合使用（例如磺脲類藥物和胰島素），飲酒等情況下會出現(xiàn)低血糖，須注意。 9、老年、衰弱或營養(yǎng)不良的患者，以及腎上腺和垂體功能低下、酒精中毒的患者更易發(fā)生低血糖。老年患者和服用β-腎上腺阻滯劑的患者的低血糖很難辨認(rèn)，須注意。 10、患者應(yīng)當(dāng)了解鹽酸二甲雙胍片治療的潛在危險(xiǎn)和益處，以及選擇治療的方式。也應(yīng)知道同時(shí)控制飲食、規(guī)律運(yùn)動(dòng)的重要性，以及規(guī)律檢測血糖、糖化血紅蛋白、腎臟功能和血液學(xué)參數(shù)的重要性。 11、須向患者解釋乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性、癥狀和容易發(fā)生乳酸酸中毒的情況。當(dāng)出現(xiàn)不能解釋的過度呼氣、肌痛、乏力、嗜睡或其他非特意性癥狀時(shí)，應(yīng)立即停藥，及時(shí)看醫(yī)生。在二甲雙胍治療的初期常出現(xiàn)胃腸道癥狀，一旦患者堅(jiān)持某一劑量治療后出現(xiàn)胃腸道癥狀，通常與藥物本身無關(guān)，隨后出現(xiàn)的胃腸道癥狀可能是由于乳酸酸中毒或其他嚴(yán)重的疾病造成的。