鹽酸吡格列酮口腔崩解片

倍欣(伏格列波糖片)

鹽酸吡格列酮。

本品主要成份為伏格列波糖

海南康芝藥業(yè)股份有限公司

天津武田藥品有限公司

國藥準(zhǔn)宇H20051549

國藥準(zhǔn)字H20010308

對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法與運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時。)

，最大推薦劑量)。 肝功不全者：與正常對照相比，肝功能不全(Child-Pugh...

通常成人1次0.2mg(1次1片)，1日3次餐前口服。療效不明顯時，經(jīng)充分觀察可以將每次用量增至0.3mg(1次1.5片)。

，實驗室異常，血清轉(zhuǎn)氨酶水平)。 病人宣教 對病人進行如下宣教是很重要的。病人應(yīng)堅持飲食控制，定期測定血糖和糖化血紅蛋白水平。在應(yīng)激，如發(fā)熱、外傷、感染、手術(shù)等期間，治療可能需要調(diào)整，應(yīng)提醒病人及時咨詢。 應(yīng)告知病人，治療開始前要抽血檢查肝功能，同樣的檢查在治療的第一年每兩個月進行一次，以后也要定期進行。應(yīng)告知病人，有無法解釋的惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲不振、尿色加深等情況時，應(yīng)及時就醫(yī)。 應(yīng)告知病人，鹽酸吡格列酮每日服藥一次，服藥與進餐無關(guān)。如漏服，次日不應(yīng)加倍服藥。 當(dāng)與胰島素或其他口服降糖藥聯(lián)合應(yīng)用時，會有發(fā)生低血糖的風(fēng)險，以及其癥狀、治療和易導(dǎo)致低血糖發(fā)生的情況均應(yīng)向病人及親屬說明。 對于絕經(jīng)期前無排卵的胰島素抵抗病人，鹽酸吡格列酮治療可能使排卵重新開始，有可能需考慮采取避孕措施。

下述患者禁止用藥 1．嚴(yán)重酮體癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。[因必須用輸液及胰島素迅速調(diào)節(jié)高血糖，所以不適于服用本品。 2．嚴(yán)重感染的患者、手術(shù)前后的患者或嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者。[因有必要通過注射胰島素調(diào)節(jié)血糖，所以不適于服用本品。 3．對本品的成分有過敏史的患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠類型C。在器官發(fā)生過程中，大鼠口服80毫克∕千克，兔口服160毫克∕千克(基于毫克∕米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30毫克∕千克∕日和以上(基于毫克∕米2，約相當(dāng)于10倍人最大推薦口服劑量)時，可觀察到過期產(chǎn)和胚胎毒性(表現(xiàn)為種植后流產(chǎn)增加，發(fā)育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達160毫克∕千克(基于毫克∕米2，約相當(dāng)于人最大推薦口服劑量的40倍)時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期

藥理作用：本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ（PPARγ）的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平.其主要作用機理為激活脂肪，骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成，轉(zhuǎn)運和利用。

據(jù)國外文獻資料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例(16.0%)、上市后的使用結(jié)果調(diào)查（1997年8月為止）的2,855例中有316例（11.1%）出現(xiàn)了包括臨床檢查異常值在內(nèi)的副作用。以下的副作用是上述調(diào)查或自發(fā)報告等可看到的。1.嚴(yán)重的副作用1)與其它糖尿病藥物并用時有時出現(xiàn)低血糖(不到0.1～5%)。另外，也有報告不并用其它糖尿病藥物也偶見低血糖(不到0.1%)。本品可延遲雙糖類的消化·吸收，如出現(xiàn)低血糖癥狀時不應(yīng)給予蔗糖而應(yīng)給予葡萄糖進行適當(dāng)處理。2)有時出現(xiàn)腹部脹滿、腸排氣增加(不到0.1～5%)等，由于腸內(nèi)氣體等的增加，偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀(不到0.1%)，應(yīng)充分進行觀察，出現(xiàn)癥狀應(yīng)進行停藥等適當(dāng)處理。3)偶爾出現(xiàn)伴隨黃疸、GOT、GPT上升等的嚴(yán)重肝功能障礙（不到0.1%），另外，有報導(dǎo)，因同類藥物（阿卡波糖）有過暴發(fā)性肝炎(不到0.1%)，故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常時應(yīng)進行停止給藥等適當(dāng)處理。4)嚴(yán)重肝硬化病例給藥時，因伴隨以便秘等為契機的高氨血癥惡化、意識障礙（頻率不明），所以應(yīng)充分觀察排便等狀況，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即進行停止給藥等適當(dāng)處理。2.其它副作用1）消化系統(tǒng)：腹瀉、軟便、腹鳴、腹痛、便秘、食欲不振、惡心、嘔吐、燒心(發(fā)生率在0.1～5%以下)口腔炎、口渴、味覺異常(0.1%以下)2）過敏癥注1)：皮疹、瘙癢(發(fā)生率在0.1%以下)3）肝臟：GOT、GPT、LDH、g-GTP、ALP上升(發(fā)生率在0.1～5%以下)4）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、眩暈、蹣跚、困倦(發(fā)生率在0.1%以下)5）其它：麻痹、顏面等浮腫、朦朧眼、發(fā)熱感、倦怠感、乏力感、高鉀血癥、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、發(fā)汗、脫毛(發(fā)生率在0.1～5%以下)注1)出現(xiàn)這些情況時，應(yīng)停止用藥。

，對肝臟的影響)。 老年人：與年輕人比，健康老年人吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度無明顯變化， AUC值略高，最終半衰期略長。這些變化沒有什么重要的臨床意義。 兒童：尚無兒童的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)。 性別：女性中，平均Cmax和AUC值增加 20%到60%。無論單藥，還是與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用，在男性和女性中，鹽酸吡格列酮均可改善血糖控制。在對照臨床試驗中，糖化血紅蛋白，即血紅蛋白A1c(HbA1c)基線濃度的降低，女性比男性大一些(HbA1c均值的差別平均為0.5%)。為達到良好血糖控制，治療應(yīng)個體化，但無須僅就性別差別而進行劑量調(diào)整。 種族：尚未獲得不同種族的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)。

1．下述患者應(yīng)慎重用藥 1)正在服用其它糖尿病藥物的患者（同時服用本品有可能引起低血糖）； 2)有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者。（因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀。） 3)伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者。（因本品有引起消化道副作用的可能性，有可能使病情惡化。） 4)勒姆里爾德(Roem-held)綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。（因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化。） 5)嚴(yán)重肝障礙的患者（因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴(yán)重肝硬化病例中，有可能出現(xiàn)高血氨癥惡化同時伴隨意識障礙。） 6)嚴(yán)重腎障礙的患者（因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化。） 2．一般注意事項 1)本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現(xiàn)糖尿病樣癥狀（腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等）。 2)對只進行糖尿病基本治療即飲食療法運動療法的患者，僅限于餐后2小時血糖值在200mg/dl（11.1mmol/L）以上。 3)除飲食療法和運動療法外，對并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品的指標(biāo)為空腹時血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。 4)服用本藥期間必須定期監(jiān)測血糖值并注意觀察，充分注意持續(xù)用藥的必要性。假如用藥2～3月后，控制餐后血糖的效果不滿意（餐后2小時靜脈血漿的血糖值不能控制在200mg/dl（11.1mmol/L）以下），必須考慮換用其他更合適的治療方法。另外，餐后血糖得到充分控制（靜脈血漿中餐后2小時血糖值降到160mg/dl（8.9mmol/L）以下）、飲食療法和運動療法或并用口服降糖藥或胰島素制劑就能夠充分控制血糖時，應(yīng)停止服用本品并注意觀察。 5)在使用本品時，應(yīng)向患者充分說明低血糖癥狀及其處理方法。