鹽酸吡格列酮口腔崩解片

非諾貝特膠囊

鹽酸吡格列酮。

非諾貝特。

海南康芝藥業(yè)股份有限公司

辰欣藥業(yè)股份有限公司

國藥準宇H20051549

國藥準字H37021819

對于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

供成人使用 用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高膽固醇血癥(Ⅱa型)，內(nèi)源性高甘油三酯血癥，單純型(Ⅳ型)和混合型(Ⅱb和Ⅲ型)。特別是飲食控制后血中膽固醇仍持續(xù)升高，或是有其他并發(fā)的危險因素時，在服藥過程中應(yīng)繼續(xù)控制飲食，目前，尚無長期臨床對照研究證明非諾貝特在動脈粥樣硬化并發(fā)癥一級和二級預防方面的有效性，尚未證明非諾貝特能夠降低2型糖尿病患者的冠心病發(fā)病率和死亡。

，最大推薦劑量)。 肝功不全者：與正常對照相比，肝功能不全(Child-Pugh...

配合飲食控制，該藥可長期服用，并應(yīng)定期監(jiān)測療效，-每日服用一粒，與餐同服，-當膽固醇的水平正常時，建議減少劑量，-腎功能受損患者；輕中度腎功能受損患者建議從較小的起始劑量開始使用，然后根據(jù)對腎功能和血脂的影響，進行劑量調(diào)整。

，實驗室異常，血清轉(zhuǎn)氨酶水平)。 病人宣教 對病人進行如下宣教是很重要的。病人應(yīng)堅持飲食控制，定期測定血糖和糖化血紅蛋白水平。在應(yīng)激，如發(fā)熱、外傷、感染、手術(shù)等期間，治療可能需要調(diào)整，應(yīng)提醒病人及時咨詢。 應(yīng)告知病人，治療開始前要抽血檢查肝功能，同樣的檢查在治療的第一年每兩個月進行一次，以后也要定期進行。應(yīng)告知病人，有無法解釋的惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲不振、尿色加深等情況時，應(yīng)及時就醫(yī)。 應(yīng)告知病人，鹽酸吡格列酮每日服藥一次，服藥與進餐無關(guān)。如漏服，次日不應(yīng)加倍服藥。 當與胰島素或其他口服降糖藥聯(lián)合應(yīng)用時，會有發(fā)生低血糖的風險，以及其癥狀、治療和易導致低血糖發(fā)生的情況均應(yīng)向病人及親屬說明。 對于絕經(jīng)期前無排卵的胰島素抵抗病人，鹽酸吡格列酮治療可能使排卵重新開始，有可能需考慮采取避孕措施。

在下列情況中，此藥物禁止使用：對非諾貝特或非諾貝酸過敏者禁用；已知在治療過程中使用非諾貝特或與之結(jié)構(gòu)相似的藥物，尤其是酮洛芬時，會出現(xiàn)光毒性或光敏反應(yīng)；與其他貝特類藥物合用(詳見藥物相互作用部分)；活動性肝病患者，包括原發(fā)性膽汁性肝硬化，以及不明原因持續(xù)性肝功能異常患者；已知有膽囊疾病患者；嚴重腎功能受損患者，包括接受透析的患者；哺乳期婦女。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠類型C。在器官發(fā)生過程中，大鼠口服80毫克∕千克，兔口服160毫克∕千克(基于毫克∕米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30毫克∕千克∕日和以上(基于毫克∕米2，約相當于10倍人最大推薦口服劑量)時，可觀察到過期產(chǎn)和胚胎毒性(表現(xiàn)為種植后流產(chǎn)增加，發(fā)育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達160毫克∕千克(基于毫克∕米2，約相當于人最大推薦口服劑量的40倍)時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期

藥理作用：本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ（PPARγ）的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平.其主要作用機理為激活脂肪，骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成，轉(zhuǎn)運和利用。

因為不同對照臨床試驗之間的條件差別很大，因此不同臨床試驗的不良反應(yīng)發(fā)生率難以直接進行比較，不一定能夠代表實際使用中的發(fā)生率。以下為安慰劑對照雙盲試驗中，非諾貝特組發(fā)生率高于安慰劑組并且大于2%的不良事件列表，不論其因果關(guān)系如何。有大約5.0%的接受非諾貝特的患者、大約3%接受安慰劑的患者因為不良事件而停藥。在雙盲臨床試驗中，非諾貝特組最常見的導致停藥的不良事件是肝功能檢測異常，發(fā)生率是1.6%。系統(tǒng)非諾貝特(N=439)安慰劑(N=365)系統(tǒng)非北諾特(N=439)安慰劑(N=365)不良反應(yīng)(%)(%)不良反應(yīng)(%)(%)全身代謝和營養(yǎng)疾病腹痛4.64.4ALT增高3.01.6背痛3.42.5CPK增高3.01.4頭痛3.22.7AST增高3.40.5消化系統(tǒng)呼吸系統(tǒng)肝功能檢測異常7.5**1.4呼吸疾病6.25.5惡心2.31.9鼻炎2.31.1便秘2.11.4**：與安慰劑組比較有顯著差異。上市后經(jīng)驗：在上市后使用中自發(fā)報告了下列不良事件：肌痛、橫紋肌溶解、胰腺炎、急性腎炎、肌痙攣、肝炎、肝硬化、貧血、關(guān)節(jié)痛、血紅蛋白和紅細胞壓積降低、白細胞降低、哮喘。因為這些不良事件來自規(guī)模不確定的人群的自發(fā)報告，不一定能夠?qū)Πl(fā)生率進行準確的估計，也不一定能夠確定是否與藥物暴露有因果關(guān)系。

，對肝臟的影響)。 老年人：與年輕人比，健康老年人吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度無明顯變化， AUC值略高，最終半衰期略長。這些變化沒有什么重要的臨床意義。 兒童：尚無兒童的藥代動力學數(shù)據(jù)。 性別：女性中，平均Cmax和AUC值增加 20%到60%。無論單藥，還是與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用，在男性和女性中，鹽酸吡格列酮均可改善血糖控制。在對照臨床試驗中，糖化血紅蛋白，即血紅蛋白A1c(HbA1c)基線濃度的降低，女性比男性大一些(HbA1c均值的差別平均為0.5%)。為達到良好血糖控制，治療應(yīng)個體化，但無須僅就性別差別而進行劑量調(diào)整。 種族：尚未獲得不同種族的藥代動力學數(shù)據(jù)。

本品對診斷有干擾，服用非諾貝特膠囊時血小板計數(shù)、血尿素氮、氨基轉(zhuǎn)移酶、血鈣可能增高；血堿性磷酸酶、γ谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶及膽紅素可能降低。用藥期間應(yīng)定期檢查：①全血象及血小板計數(shù)；②肝功能試驗；③血膽固醇、甘油三酯或低密度脂蛋白；④血肌酸磷酸激酶。如果臨床有可疑的肌病的癥狀（如肌痛、觸痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶顯著升高，則應(yīng)停藥。在治療高血脂的同時，還需關(guān)注和治療可引起高血脂的各種原發(fā)病，如甲狀腺機能減退、糖尿病等。某些藥物也可引起高血脂，如雌激素、噻嗪類利尿藥和β阻滯劑等，停藥后，則不再需要相應(yīng)的抗高血脂治療。飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。