卡維地洛片

富馬酸比索洛爾片

本品主要成分為卡維地洛?；瘜W(xué)名稱：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

本品主要成份為富馬酸比索洛爾。

北京巨能制藥有限責(zé)任公司

成都苑東生物制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20000005

國藥準(zhǔn)字H20083007

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。

因存在明顯個(gè)體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。推薦開始劑量為5mg(0.5片)，每天二次，兩天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大劑量不應(yīng)超過40mg(4片)。

對(duì)于所有適應(yīng)癥:應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應(yīng)咀嚼。本品需按照醫(yī)生處方使用。高血壓或心絞痛的治療:通常每日一次，每次5mg富 馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2. 5mg富馬酸比索洛爾開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg富馬酸比索洛爾。本品劑量應(yīng)該根據(jù)個(gè)體情況進(jìn)行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。本品宜長期用藥。無醫(yī)囑不可改變本藥的劑量，也不宜中止服藥。如需停藥時(shí)，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷。冠心病患者尤需特別注意。慢性穩(wěn)定性心力衰竭(CHF) 的治療:開始比索洛爾治療時(shí)患者病情必須穩(wěn)定(無急性衰竭)。慢性心力衰竭標(biāo)準(zhǔn)治療包括一種ACE抑制劑(或當(dāng)對(duì)ACE抑制劑不耐受時(shí)使用血管緊張素受體阻滯劑)、 -受體阻滯劑、利尿劑，以及適當(dāng)時(shí)使用強(qiáng)心甙類藥物。本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭需要經(jīng)過特殊的劑量滴定期。 建議在有治療慢性心力衰竭經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。注意:本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭時(shí)，必須要有一個(gè)劑量滴定階段，應(yīng)從低劑量開始，按以下方案逐漸增加: 1.25mg, 每日1次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至2.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥1周，如

高血壓： 發(fā)生率1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：乏力，心動(dòng)過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 發(fā)生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心動(dòng)過速，運(yùn)動(dòng)功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞減少。 發(fā)生率0.1%，但很重要：三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管阻礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā)，剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細(xì)胞減少。 心功能不全： 發(fā)生率＞2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動(dòng)過緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛

下述不良反應(yīng)按照系統(tǒng)器官分類，發(fā)生率定義如下:十分常見(10%)，常見(1%，<10%)，偶見(0. 1%，<1%)，罕見(0.01%，<0.1%)，十分罕見(<0.01%)。神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見:頭暈，頭痛實(shí)。驗(yàn)室檢查罕見:甘油三酯升高，肝酶升高(ALAT, ASAT)。眼異常：罕見:淚液分泌減少(已經(jīng)考慮患者是否使用了隱形眼鏡)，十分罕見：結(jié)膜炎。耳和迷路異常：罕見:聽力障礙。心臟異常：十分常見:心動(dòng)過緩(慢性心力衰竭患者中)，常見:既有心力衰竭惡化(慢性心力衰竭患者中)，偶見:房室傳導(dǎo)障礙;心動(dòng)過緩(高血壓或心絞痛患者中);既有心力衰竭惡化(高血壓或心絞痛患者中)。血管異常：常見:肢端發(fā)冷或麻木;低血壓，特別在心力衰竭患者中，偶見:體位性低血壓，罕見:暈厥。呼吸道異常：偶見:在支氣管哮喘患者或有氣道阻塞性疾病病史患者中出現(xiàn)支氣管痙攣，罕見:過敏性鼻炎。胃腸道異常：常見:主訴胃腸道病癥，如惡心、嘔吐、腹瀉、便秘。肌肉骨骼和結(jié)締組織異常：偶見:肌肉無力和痙攣，罕見:過敏性鼻炎。皮膚異常：罕見:過敏反應(yīng)，如瘙癢、潮紅、皮疹。十分罕見:脫發(fā)。-受體阻滯劑可能會(huì)引起或加重銀屑病，或引起銀屑病

孕婦及哺乳期婦女用藥：人體研究尚不充分，只有卡維地洛對(duì)胎兒的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)，方可用于孕婦。是否分泌入人類的乳汁不清楚，許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，如心動(dòng)過緩，因此通過衡量藥物對(duì)母親的重要性，確定哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。兒童用藥：年齡＜18歲者的安全性和療效尚不明確。老年用藥：老年與年輕心功能不全患者，高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無不同。

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。

1.肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。 2.外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動(dòng)脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術(shù)如果周期性長期使用卡維地洛，當(dāng)使用對(duì)心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時(shí)，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動(dòng)過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹(jǐn)慎。 5.甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動(dòng)過速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動(dòng)過緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓、體

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 哮喘患者禁用；3. 嚴(yán)重心動(dòng)過緩患者禁用；4. 避免突然停藥；5. 定期監(jiān)測(cè)血壓和心率。