恩替卡韋片

雙環(huán)醇片

恩替卡韋?；瘜W(xué)名稱：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。

百賽諾主要成份為雙環(huán)醇，其化學(xué)名稱為4,4-二甲氧基-5,6,5,6-雙（亞甲二氧基）-2-羥甲基-2-甲氧羰基聯(lián)苯。

中美上海施貴寶制藥有限公司

北京協(xié)和藥廠

國藥準(zhǔn)字H20052237

國藥準(zhǔn)字H20040467

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

本品可用于治療慢性肝炎所致的氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品

口服，成人常用劑量一次25mg（1片），必要時(shí)可增至50mg（2片），一日3次，...

尚不明確

服用本品后，個(gè)別患者可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)均為輕度或中度，一般無需停藥、或短暫停藥、或?qū)ΠY治療即可緩解。 在入選2200例12歲至65歲患者的雙環(huán)醇片Ⅳ期臨床研究中，未見嚴(yán)重不良反應(yīng)，研究者報(bào)告30例與本品很可能有關(guān)或可能有關(guān)的不良事件，偶見(發(fā)生率

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

本品可用于治療慢性肝炎所致的氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

【藥學(xué)動(dòng)力學(xué)】吸收健康人群口服用藥后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。食物對(duì)口服吸收的影響進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)），Cmax降低44-46%，藥時(shí)曲線下面積（AUC）降低18-20%。因此，本品應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

藥理作用雙環(huán)醇為聯(lián)苯結(jié)構(gòu)衍生物。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果發(fā)現(xiàn)：雙環(huán)醇對(duì)四氯化碳、D-氨基半乳糖胺、撲熱息痛引起的小鼠急性肝損傷的氨基轉(zhuǎn)移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基轉(zhuǎn)移酶升高有降低作用，肝臟組織病理形態(tài)學(xué)損害有不同程度的減輕。體外試驗(yàn)結(jié)果顯示雙環(huán)醇對(duì)肝癌細(xì)胞轉(zhuǎn)染人乙肝病毒的2.2.15細(xì)胞株具有抑制HBEAG、HBV DNA、HBSAG分泌的作用。毒理研究遺傳毒性：雙環(huán)醇AMES試驗(yàn)、CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)，結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠灌胃給予雙環(huán)醇250、500、1000MG/KG，雄性大鼠于交配前連續(xù)給藥60天，雌性大鼠于交配前14天到妊娠后15天連續(xù)給藥。雄性、雌性大鼠分別于雌性大鼠妊娠后第7天和第20天處死。結(jié)果顯示對(duì)妊娠率、吸收率、活胎數(shù)、胎仔性別、胎仔體重、骨骼發(fā)育、內(nèi)臟發(fā)育未見明顯影響。

患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險(xiǎn)性。因此，需要采取適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)措施。

1.在用藥期間應(yīng)密切觀察病人臨床癥狀，體征和肝功能變化，療程結(jié)束后也應(yīng)加強(qiáng)隨訪。