注射用鹽酸吉西他濱

枸櫞酸鉍雷尼替丁片

本品主要成分為鹽酸吉西他濱、輔料為甘露醇、醋酸鈉。

本品主要成份及其化學(xué)名稱：主要成份是枸櫞酸鉍雷尼替丁，化學(xué)名為N－甲基－N〔2－〔〔〔5－〔(二甲氨基)甲基〕－2－呋喃基〕硫代〕乙基〕－2－硝基1，1－乙烯二胺枸櫞酸鉍鹽。 ? 分子式：C13H22N4O3S.C6H5BiO7 ? 分子量：651

南京制藥廠有限公司

麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

國藥準(zhǔn)字H20183448

國藥準(zhǔn)字H20050670

非小細(xì)胞肺癌

適用于治療良性胃潰瘍，活動性十二指腸潰瘍；聯(lián)合克拉霉素治療幽門螺桿菌陽性的活動性十二指腸潰瘍，能顯著降低潰瘍復(fù)發(fā)。

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鐘，每周一次，連續(xù)三周，隨后休息一周，每四周重復(fù)一次。依據(jù)病人的毒性反應(yīng)相應(yīng)減少劑量。配制方法：每瓶（含吉西他濱200mg）至少注入0.9%氯化鈉注射液5ml（含吉西他濱濃度≤40mg/ml），振搖使溶解，給藥時(shí)所需藥量可用0.9%氯化鈉注射液進(jìn)一步稀釋，配制好的吉西他濱溶液應(yīng)貯存在室溫并在24小時(shí)內(nèi)使用，吉西他濱溶液不得冷藏，以防結(jié)晶析出。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據(jù)表明高齡患者需要調(diào)整劑量。兒童：未研究過兒童使用吉西他濱。

成人每次0.4g（2片），每日二次，飯前或飯后服用。? 治療十二指腸潰瘍：每次0...

對本品成份過敏的患者禁用。

過敏反應(yīng):罕見,包括皮膚瘙癢,皮疹等。? 胃腸功能紊亂:一過性轉(zhuǎn)氨酶(ALT和AST)異常;罕有粒細(xì)胞減少; 中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂:偶見頭暈、頭痛失眠、味覺異常,罕見震顫;? 也可出現(xiàn)與雷尼替丁相關(guān)的不良反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：不建議用于孕婦和哺乳期婦女。 兒童用藥：尚無有關(guān)兒童使用本品的研究資料，因此不宜用于兒童。

血液系統(tǒng)：由于吉西他濱具有骨髓抑制作用，因此應(yīng)用吉西他濱后可出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞降低和血小板減少。骨髓抑制常常為輕到中度，多為中性粒細(xì)胞減少。血小板減少也比較常見。消化系統(tǒng)：約2/3的病人發(fā)生肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶的異常，但多為輕度，非進(jìn)行性損害，無需停藥。肝功能受損的病人使用吉西他濱應(yīng)特別警慎（參見劑量和使用方法）。據(jù)報(bào)道，約1/3的病人出現(xiàn)惡心和嘔吐反應(yīng)，20%的病人需藥物治療，極少是劑量限制性毒性，并且很容易用抗嘔吐藥物控制。腎臟：近一半的病人用藥后可出現(xiàn)輕度蛋白尿和血尿，但極少伴有臨床癥狀和血清肌酐與尿素氮的變化，然而，報(bào)告有部分病例出現(xiàn)不明原因的腎衰。因此，對于已有腎功能損害的病人，使用注射用鹽酸吉西他濱應(yīng)特別謹(jǐn)慎（參見劑量和使用方法）。過敏：約25%的病人可有皮疹，10%的病人可出現(xiàn)瘙癢，通常皮疹輕度，非劑量限制性毒性，局部治療有效，極少報(bào)道有脫皮，水泡和潰瘍。滴注吉西他濱過程中，不到1%的病人可發(fā)生支氣管痙攣，痙攣一般為輕度，且持續(xù)短暫，但可能需要胃腸道外的給藥治療，已知對本藥高度敏感的病人應(yīng)嚴(yán)禁使用。有報(bào)告約10%的病人在用藥后數(shù)小時(shí)內(nèi)發(fā)生呼吸困難，這種呼吸困難常常持續(xù)短暫、癥狀輕，幾乎很少需要調(diào)整劑量，大多無需特殊治療，其發(fā)病機(jī)制不清，與吉西他濱的關(guān)系也不清楚。其他：大約20%的病人有類似于流感的表現(xiàn)，大多癥狀較輕，短暫，且為非劑量限制性，僅1.5%的病人表現(xiàn)較重，發(fā)熱、頭痛、背痛、寒戰(zhàn)、肌痛、乏力和厭食是最常見的癥狀，咳嗽、鼻炎、不適、出汗和失眠也有發(fā)生。有些僅表現(xiàn)為發(fā)熱和乏力。此類癥狀的發(fā)病機(jī)制尚不清楚，有報(bào)告證實(shí)水楊酸類藥物可減輕癥狀。水腫/周圍性水腫的發(fā)生率約為30%，部分病人可出現(xiàn)面部水腫。肺水腫的發(fā)生率約1%。水腫/周圍性水腫常常由輕到中度、幾乎不影響用藥劑量，部分病人伴有局部疼痛、停止用藥（吉西他濱）后常自行逆轉(zhuǎn)。引起這種毒性的機(jī)制尚不清楚，沒任何證據(jù)表明與心臟、肝、腎功能受損有關(guān)。以下的不良反應(yīng)亦常見報(bào)道，13%的病人脫發(fā)（常為輕度），10%病人嗜睡，8%病人腹瀉，7%的病人有口腔毒性（主要為潰瘍及紅斑），6%病人有便秘。曾有低血壓的病例報(bào)告，有的研究報(bào)告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常，但無明確的表明是吉西他濱引起的心臟毒性。

本品為制酸藥和鉍劑的復(fù)合體，可通過抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽門羅桿菌、在胃粘膜表面形成保護(hù)隔離層等多種途徑，發(fā)揮抗消化性潰瘍的作用。本品小鼠口服LD50值為3723.05(3475.84～987.84)mg/kg；靜脈注射LD50為52.28(48.69～56.13)mg/kg。大鼠口服本品(800，400，100mg/kg)及Beagle狗口服本品(400，50mg/kg)，連續(xù)90天，均未發(fā)現(xiàn)明顯的毒性作用。Beagle狗大劑量組給藥90天后尿常規(guī)檢查發(fā)現(xiàn)紅細(xì)胞和蛋白，停藥后逐漸恢復(fù)，未見延遲毒性反應(yīng)。無致突變作用，無致畸胎作用。

警告：已證明滴注藥物時(shí)間延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性。吉西他濱可抑制骨髓，表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少及貧血。然而，由于骨髓抑制時(shí)間短，通常并不影響以后的用藥劑量（參見用法用量及不良反應(yīng)）。高敏反應(yīng)：曾報(bào)告極個別病人發(fā)生過敏反應(yīng)。注意：一般情況，接受吉西他濱治療的病人需密切觀察，包括實(shí)驗(yàn)室的監(jiān)測，在出現(xiàn)藥物毒性反應(yīng)時(shí)，應(yīng)能夠及時(shí)處理。使用吉西他濱的病人應(yīng)定期檢查肝、腎功能，包括氨基轉(zhuǎn)移酶和血清肌酐。對駕駛和操作機(jī)器能力的影響——據(jù)報(bào)道，責(zé)吉注射用鹽酸吉西他濱可引起輕至中度的困倦。病人在此期間必須禁止駕駛和操縱機(jī)器，直到經(jīng)鑒定已不再倦怠。

? 1.本品可引起糞色變黑,舌發(fā)黑,易與黑便混淆,但停藥后消失。? 2.本品不宜長期大劑量使用(不宜超過12周)。? 3.腎功能不全者(肌酐清除率 25ml/min)不宜使用或禁用。? 4.胃潰瘍患者用藥前必須排除惡性腫瘤的可能性。? 5.與克拉霉素聯(lián)用時(shí),應(yīng)注意抗生素的使用說明書中的注意事項(xiàng)。? 6.如與抗生素聯(lián)用后,仍未根除幽門羅桿菌者,應(yīng)做抗生素耐藥試驗(yàn),必要時(shí)更換抗生素。? 7.有急性卟啉病史者不宜使用。? 8.診斷干擾：胃鏡檢查前4周內(nèi)應(yīng)用本藥，可使胃鏡檢查時(shí)HP的檢測呈假陰性結(jié)果。 9.本品能對抗胃酸引起的胃黏膜損害，但會加重乙醇引起的胃黏膜損害。 10.藥物不要放在孩童可以觸及的地方。 11.廢棄的藥品包裝請勿隨意丟棄。