雙醋瑞因膠囊

阿侖膦酸鈉片

本品主要成份為雙醋瑞因。

本品主要成份為阿侖膦酸鈉。其化學(xué)名稱為:(4—氨基—1一羥基亞丁基)二膦酸單鈉鹽三水合物化學(xué)結(jié)構(gòu)式分子式: CH NNAOF2·3H20分子量:32512

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國藥準(zhǔn)字HJ20150130

國藥準(zhǔn)字H20073984

用于治療退行性關(guān)節(jié)疾?。ü顷P(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾?。?。國內(nèi)研究顯示，本品可顯著改善骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病引起的疼痛和關(guān)節(jié)功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效，4-6周表現(xiàn)明顯。若連續(xù)治療3個月以后停藥，療效至少可持續(xù)1個月(后續(xù)效應(yīng))。

適用于治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥，以預(yù)防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。適用于治療男性骨質(zhì)疏松以預(yù)防骨折。

長期治療（不短于3個月）：每日1-2次，每次1粒，餐后服用。 由于服用安必丁的首...

本品必須在每天第一次進(jìn)食、喝飲料或應(yīng)用其它藥物治療之前的至少半小時(shí)，用白水送服，因?yàn)槠渌嬃希òǖV泉水）、食物和一些藥物有可能會降低本品的吸收（見[藥物相互作用]）。 為盡快將藥物送至胃部，降低對食道的刺激，本品就在清晨用一滿杯白水送服，并且在服藥后至少30分種之內(nèi)和當(dāng)天第一次進(jìn)食前，病人應(yīng)避免躺臥。本品不應(yīng)在就寢時(shí)和清早起床前服用。否則會增加發(fā)生食道不良反應(yīng)的危險(xiǎn)（見[注意事項(xiàng)]）。 如食物中攝入不足，所有骨質(zhì)疏松患者都應(yīng)補(bǔ)充鈣和維生素D（見[注意事項(xiàng)]）。 老年患者或伴有輕到中度腎功能不全的患者（肌酐清除率35 ~ 60ml/min）不需要調(diào)整劑量。因缺乏相關(guān)用藥經(jīng)驗(yàn)，對于更嚴(yán)重的腎功能不全患者（肌酐清除率<35ml/min），不推薦使用本品。

輕度腹瀉是應(yīng)用安必丁治療最常見的副反應(yīng)（發(fā)生率約7％），一般會在治療后的最初幾天內(nèi)出現(xiàn)，多數(shù)情況下會隨著繼續(xù)治療而自動消失。上腹疼痛的發(fā)生率為3-5％，惡心或嘔吐則少于1％。偶爾會導(dǎo)致尿液顏色變黃，這是本品的特性，無任何臨床意義。

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道 臨床研究 在臨床研究中,本品一般耐受性良好,在一些長達(dá)5年的研究中,不良反應(yīng)通常是輕微的 般不需要停止治療。 治療絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥 每天應(yīng)用本品10mg,結(jié)果顯示其總的安全性情況與安慰劑組相似。報(bào)告的在每天接受本品10mg的病人中1%的,所發(fā)生的可能、很可能或一定和藥物相關(guān)且發(fā)生率高于安慰劑組的上消化道不良反應(yīng)包括:腹痛(本品6.6%,安慰劑4.8%)、消化不良(3.6%.3.5%)、食管潰瘍(1.0.0%)、吞咽困難(1.0%,0.0%)和腹脹(1.0%,0.8%)。 發(fā)疹和紅斑很少發(fā)生。 另外,在接受本品每天10mg治療的病人中1%的,發(fā)生的可能、很可能或一定與藥物相關(guān)的,而且發(fā)生率高于安慰劑組的不良反應(yīng)有:肌肉骨骼疼痛(本品4.1%,安慰劑2.5%)便秘{3.1%,1.8%)、腹瀉(3.1%,1.8%)、脹氣(2.6%,0.5%)和頭痛(2.6%,1.5%)。 治療男性骨質(zhì)疏松癥 日服用本品10mg的男性患者的安全性資料與絕經(jīng)后婦女的一致。產(chǎn)品上市后臨床經(jīng)驗(yàn) 藥品上市應(yīng)用后已報(bào)告的副反應(yīng)如下 全身反應(yīng):過敏反應(yīng),包括蕁麻疹和罕見的血管性水腫。同其他二膦酸鹽一樣

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物實(shí)驗(yàn)并未顯示本品對生殖或胎兒有任何毒性，但安必丁不應(yīng)在懷孕期間服用。同時(shí)，哺乳期婦女不應(yīng)服用安必丁，因曾有少量雙醋瑞因衍生物進(jìn)入母乳的報(bào)告。 兒童用藥：安必丁不可用于15歲以下兒童，因?yàn)榇四挲g組未進(jìn)行任何臨床試驗(yàn)。 老年用藥：超過70歲并且伴有嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率10~30ml/分鐘）的老年患者，須劑量減半或遵醫(yī)囑。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品未在孕婦中做過研究,孕婦不宜使用。本品未在哺乳婦女中做過研究,不應(yīng)用于這類病人。兒童用藥：本品未在兒童中做過研究,兒童不宜使用。老年用藥：在臨床研究中,未發(fā)現(xiàn)本品有年齡相關(guān)性的療效和安全性方面的差異,或遵醫(yī)囑。

用于治療退行性關(guān)節(jié)疾?。ü顷P(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾?。?。國內(nèi)研究顯示，本品可顯著改善骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病引起的疼痛和關(guān)節(jié)功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效，4-6周表現(xiàn)明顯。若連續(xù)治療3個月以后停藥，療效至少可持續(xù)1個月(后續(xù)效應(yīng))。

適用于治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥，以預(yù)防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。適用于治療男性骨質(zhì)疏松以預(yù)防骨折。

藥理作用：本品為骨關(guān)節(jié)炎IL-1的重要抑制劑。 經(jīng)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)及動物實(shí)驗(yàn)證實(shí) ： （1）本品可誘導(dǎo)軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用 ； （2）不抑制前列腺素合成 ； （3）對骨關(guān)節(jié)炎有延緩疾病進(jìn)程的作用。 毒理作用：小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍，狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍（按體表面積給藥量計(jì)算）。亞急性、慢性和胎兒毒性試驗(yàn)，生育力試驗(yàn)，圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性試驗(yàn)，致癌和致畸試驗(yàn)均表明安必丁具有良好的安全性。

腎功能不全會影響雙醋瑞因的藥代動力學(xué)，因此建議在這種情況下（肌酐清除率[30ml/分鐘）減小劑量。飯后服用雙醋瑞因可以提高它的吸收率（大約24%） ；另一方面，嚴(yán)重的營養(yǎng)不良會降低雙醋瑞因的生物利用度。副反應(yīng)（例如加速腸道轉(zhuǎn)運(yùn)）的發(fā)生率直接與未吸收的雙醋瑞因的量有關(guān)，在禁食或攝入食物很少時(shí)，服用本品會增加副反應(yīng)的發(fā)生率。瀉藥不應(yīng)和安必丁共同服用。

和其它二膦酸鹽一樣,本品可能對上消化道粘膜產(chǎn)生局部刺激。 在服用本品的病人中,已報(bào)告的食管不良反應(yīng)有食管炎、食管潰瘍和食管糜爛,罕有食管狹窄或穿孔的報(bào)告。其中有些病例,因這些不良反應(yīng)嚴(yán)重而需要住院治療。因此,醫(yī)生應(yīng)該警惕可能發(fā)生食管反應(yīng)的任何癥狀和體征,應(yīng)指導(dǎo)病人如果出現(xiàn)吞咽困難、吞咽痛、胸骨后疼痛或新發(fā)胃灼熱或胃灼熱加重,停用本品并就醫(yī)。 在服用本品后躺臥、和/或不用一滿杯水送服藥物、和/或出現(xiàn)提示食管刺激的癥狀后仍繼續(xù)服藥的病人,發(fā)生嚴(yán)重食管不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性較大。因此,提供病人詳盡的用藥指導(dǎo),讓其充分理解是很重要的(見