坎地沙坦酯分散片

桂利嗪片

本品主要成份為坎地沙坦酯?；瘜W名稱：(*)-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氧唑-5-基)[1，1-聯苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(環(huán)己氧基)羰基]氧基]乙酯分子式：C33H24N6O8分子量：610.67

主要成分為桂利嗪。

昆明源瑞制藥有限公司

石藥集團歐意藥業(yè)有限公司

國藥準字H20060174

國藥準字H13021658

原發(fā)性高血壓。

用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療。

口服，一般成人1日1次，4~8mg坎地沙坦酯，必要可增加至12mg。

口服，每次25-50mg(1-2片)。每日3次。

嚴重的不良作用(發(fā)生率不明)。詳見說明書。

常見瞻睡、疲憊、某些患者可出現體重增加(一般為一過性)；長期服用偶見抑郁和錐體外系反應，如運動徐緩、強直、靜坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在困產期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10ml/kg日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發(fā)生增多，另外也有報道，給予包括坎地沙坦酯在內的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑制的高血壓患者，出現羊水過少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血癥，頭顱發(fā)育不良，以及可能由于羊水過少，引起四肢攣縮。因此，孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。在灌胃給予困產期以及哺乳期大白鼠本制劑后，10mg/kg日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發(fā)生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時，在300mg/kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。因此哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時，應停止哺乳。兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：一般認為對老年人不應過度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應該在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。

原發(fā)性高血壓。

用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療。

本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑，可阻止血管平滑肌的鈣內流，引起血管擴張而改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán)，特別對腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二脂酶，阻止cAMP分解成無活性的5′－AMP,從而增加細胞內的cAMP濃度，抑制組胺、5－羥色胺,緩激肽等多種生物活性物質的釋放，對補體C4的活化也有抑制作用。人致死劑量為100～500mg/kg，LD50（小鼠和大鼠口服）大于1g/kg。

慎重用藥（對下列患者應慎重用藥）： 1.有雙側或單腎動脈狹窄的患者（見2.重要的基本注意事項）。 2.有高血鉀的患者，有可能使肝功能惡化，并且，據推測活性代謝坎地沙坦的清除率低下，因此應從小劑量開始服用，慎重用藥（參照[藥代動力學]項）。3.有嚴重腎功能障礙的患者（由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥）。 4.有藥物過敏史的患者。 5.老年患者（參照[老年患者用藥]項）。 重要的基本注意事項： (1) 有雙側或單側腎動脈狹窄的患者，服用腎素－血管緊張素－醛固酮系統藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應盡量避免服用本藥。 (2) 由于可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應密切注意血鉀水平。 (3) 由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降。特別對下列患者服用時，應從小劑量開始，增加劑量時，應仔細觀察患者的狀況，緩慢進行。進行血液透析的患者。嚴格進行限鹽療法的患者。服用利尿降壓藥物的患者(特別是最近開始服用利尿降壓

1.疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。