單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)

鹽酸沙格雷酯片

主要成分為單硝酸異山梨酯。

鹽酸沙格雷酯

優(yōu)時比（珠海）制藥有限公司

MP-Technopharma Corporation Yo

國藥準(zhǔn)字H20031224

H20100241

冠心病的長期治療；心絞痛(包括心肌梗死后)的長期預(yù)防和預(yù)防；與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

用于對慢性動脈閉塞癥所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀的改善。

除另有醫(yī)囑，否則每日一次，每次1粒(50mg)，用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。對循環(huán)不穩(wěn)定的患者，首次服藥可能引起血管性虛脫癥狀，也可能產(chǎn)生硝酸鹽性頭痛?？稍陂_始治療時服用非長效制劑-單硝酸異山梨酯(如艾復(fù)嚀20mg)早晚各半片以明顯減少上述癥狀。

以鹽酸沙格雷酯計，通常成人每天3次，每次100mg，飯后口服

使用本品最常見的不良反應(yīng)為頭痛(＞10%患者)，但隨著時間的推移和持續(xù)應(yīng)用會逐漸減退。在首次用藥或增加劑量時，常可見直立位低血壓和，或輕度頭痛。這些癥狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動過速和乏力有關(guān)。罕見(＜1%患者)惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過敏反應(yīng)(如紅斑)，有時可能很嚴(yán)重。個別病例出現(xiàn)剝脫性皮炎。有使用有機(jī)硝酸鹽出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓的報道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見虛脫現(xiàn)象(常伴有心動過緩和暈厥)。罕見嚴(yán)重低血壓導(dǎo)致心絞痛癥狀加重現(xiàn)象。有幾例硝酸鹽誘導(dǎo)的括約肌松弛引起的心口灼熱的報道。使用本品治療期間因可使換氣不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而導(dǎo)致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導(dǎo)致心肌缺氧。

在4，807總病例中，發(fā)現(xiàn)有不良反應(yīng)的為107例（2.23%）（包括臨床檢驗值異常在內(nèi)）。主要的不良反應(yīng)有：惡心12例（0.25%）、燒心10例（0.21%）。腹痛9例（0.19%）（再審查申請時）另外，本項包括因根據(jù)主訴而不能計算出頻率的不良反應(yīng)報告在內(nèi)。1.嚴(yán)重不良反應(yīng)（1）腦出血（0.1%以下）、消化道出血（0。1%以下）：曾發(fā)現(xiàn)有腦出血、吐血和便血等消化道出血的不良反應(yīng)，因此在使用本品時需要進(jìn)行充分觀察，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常情況時，應(yīng)停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。2.血小板減少：曾發(fā)現(xiàn)有血小板減少的不良反應(yīng)，因此在使用本品時需要進(jìn)行充分觀察，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常情況時，應(yīng)停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。3.肝功能障礙、黃疸：曾發(fā)現(xiàn)有伴隨AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P年、γ-GTP、LDH升高的肝功能障礙、黃疸等不良反應(yīng)，因此在使用本品時需要進(jìn)行充分觀察，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常情況時，應(yīng)停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。嚴(yán)重不良反應(yīng)（同類其它藥物）同類藥物（鹽酸噻氯匹定）發(fā)現(xiàn)有粒細(xì)胞缺乏癥等不良反應(yīng)，因此需要注意。其它不良反應(yīng)：出現(xiàn)此種癥狀時，應(yīng)停止用藥。注：對患者進(jìn)行充分觀察，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常情況時，應(yīng)采取停止用藥等

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠初期（3個月內(nèi)）的婦女禁用，懷孕期間除非明確必需且在醫(yī)生的監(jiān)督下方可使用異樂定，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。兒童用藥：本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。老年用藥：無證據(jù)表明老年人用藥需調(diào)整劑量。

1.用機(jī)理本品對于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受體具有特異性拮抗作用。因而顯示抗血小板以及抑制血管收縮的作用。

本品不適用于急性心絞痛發(fā)作。盡管本品的釋放分兩個階段進(jìn)行，如服藥后30%的有效成分迅速釋放，但對于急性心絞痛發(fā)作并不能馬上奏效。 有耐藥性，且與其他硝基化合物有交叉耐藥現(xiàn)象。 持續(xù)使用本品的患者應(yīng)被告知不能使用含西地那非的產(chǎn)品。使用本品進(jìn)行治療不應(yīng)因使用含西地那非的產(chǎn)品中斷，因為那樣容易增加心絞痛發(fā)作的危險。 本品可在一定程度上影響人的反應(yīng)速度，例如駕駛及操作機(jī)械的能力受到影響，若同時飲用酒精，這種情況會更顯著。

慎重用藥（下列患者慎用）