替格瑞洛片(包衣片)

氫氯噻嗪片

本品活性成份為替格瑞洛化學名稱：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)環(huán)丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環(huán)戊烷-1,2-二醇。分子式：C23H28F2N6O4S分子量：522.57

化學名稱：本品主要成份為氫氯噻嗪，其化學名稱為6-氯-3，4-二氫-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物。

阿斯利康制藥有限公司

山西云鵬制藥有限公司

國藥準字J20171077

國藥準字H14020796

本品用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。詳見說明書。

用于水腫性疾病、高血壓、中樞性或腎性尿崩癥、腎石癥的治療。(詳見說明書)

口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg*2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應與阿司匹林聯合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時間服用一片90mg(患者的下一個劑量)。本品的治療時間可長達12個月，除非有臨床指征需要中止本品治療。超過12個月的用藥經驗目前尚有限，詳見說明書。

口服。1.成人常用量 (1) 治療水腫性疾病，每次25~50mg，每日1~2次，或隔日治療，或每周連服3~5日。(2)治療高血壓，每日25~100mg，分1~2次服用，并按降壓效果調整劑量。 2. 小兒常用量口服。每日按體重1~2mg/kg或按體表面積30~60mg/m2，分1~2次服用，并按療效調整劑量。小于6個月的嬰兒劑量可達每日3mg/kg。

詳見說明書。

1. 腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性霉素B（靜脈用藥），能降低本藥的利尿作用，增加發(fā)生電解質紊亂的機會，尤其是低鉀血癥。 2. 非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關。 3. 與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。 4. 考來烯胺（消膽胺）能減少胃腸道對本藥的吸收，故應在口服考來烯胺1小時前或4小時后服用本藥。 5. 與多巴胺合用，利尿作用加強。 6. 與降壓藥合用時，利尿降壓作用均加強。 7. 與抗痛風藥合用時，后者應調整劑量。 8. 使抗凝藥作用減弱，主要是由于利尿后機體血漿容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應改善，合成凝血因子增多。 9. 降低降糖藥的作用。 10. 洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時，應慎防因低鉀血癥引起的副作用。 11. 與鋰制劑合用，因本藥可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的腎毒性。 12. 烏洛托品與本藥合用，其轉化為甲醛受抑制，療效下降。 13. 增強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。 14. 與碳酸氫鈉合用，發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠尚無有關懷孕婦女使用替格瑞洛治療的對照研究。動物研究顯示，母體接受約5～7倍人體最大推薦用藥劑量（MRHD，根據體表面積）時，替格瑞洛會引發(fā)胎兒畸形。只有潛在獲益大于對胎兒的風險時，才能在懷孕期間使用替格瑞洛。哺乳替格瑞洛或其活性代謝產物是否會分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通過大鼠乳汁分泌。由于許多藥物可分泌至人乳中，且替格瑞洛對哺乳嬰兒有潛在嚴重不良反應可能，因此，應在考慮替格瑞洛對母親的重要性后，在決定是停止哺乳還是中止藥物。兒童用藥：本品對18歲以下兒童的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：老年患者無需調整劑量。見【用法用量】。在PLATO研究中，43%的患者≥65歲，15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對出血風險是相似的。老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無差異。然而，根據臨床經驗并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的，某些老年患者對藥物更為敏感的情況不能排除。

孕婦及哺乳期婦女用藥： (1)能通過胎盤屏障。對高血壓綜合征無預防作用。故孕婦使用應慎重。 (2)哺乳期婦女不宜服用。兒童用藥：慎用于有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高。老年用藥：老年人應用本類藥物較易發(fā)生低血壓、電解質紊亂和腎功能損害。

本品用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。詳見說明書。

用于水腫性疾病、高血壓、中樞性或腎性尿崩癥、腎石癥的治療。(詳見說明書)

1. 出血風險患者慎用；2. 避免與強效CYP3A4抑制劑合用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 定期監(jiān)測肝功能；5. 避免過量飲酒。

（1）交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應 （2）對診斷的干擾：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。 （3）下列情況慎用： ①無尿或嚴重腎功能減退者，因本類藥效果差，應用大劑量時可致藥物蓄積，毒性增加; ②糖尿病; ③高尿酸血癥或有痛風病史者; ④嚴重肝功能損害者，水、電解質紊亂可誘發(fā)肝昏迷; ⑤高鈣血癥； ⑥低鈉血癥; ⑦紅斑狼瘡，可加重病情或誘發(fā)活動; ⑧胰腺炎; ⑨交感神經切除者（降壓作用加強）; ⑩有黃疸的嬰兒。 （4）隨訪檢查：①血電解質;②血糖;③血尿酸;④血肌酶，尿素氮;⑤血壓。 （5）應從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發(fā)生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。 （6）有低鉀血癥傾向的患者，應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。