鹽酸特拉唑嗪片

替格瑞洛片

鹽酸特拉唑嗪。

本品活性成分為替格瑞洛。分子量：C23H28F2N6O4S

武漢東信醫(yī)藥科技有限責任公司

深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20083419

國藥準字H20183320

本品口服給藥適用于輕度或中度高血壓治療，可與噻嗪類利尿劑或其他抗高血壓藥物合用，還可以在其他藥物不適用或無效時單獨使用。本品主要降低舒張壓。本品口服給藥還適用于良性前列腺增生(BPH)引起的癥狀治療。

本品用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

高血壓初始劑量為睡前服用1mg，且不應超過，以盡量減少首劑低血壓事件的發(fā)生。一周...

口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應與阿司匹林聯合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時間服用一片90mg(患者的下一個劑量)。本品的治療時間可長達12個月，除非有臨床指征需要中止本品治療(見【藥理毒理】)。超過12個月的用藥經驗目前尚有限。急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療，可能會使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風險增加，因此，應避免過早中止治療。

最常見的有：體虛無力、心悸、惡心、外周水腫、眩暈、嗜睡、鼻充血/鼻炎和視覺模糊/弱視。另外，下列不良反應亦有報道：背痛、頭痛、心動過速、體位性低血壓、暈厥、水腫、體重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神經質、感覺異常、呼吸困難、鼻竇炎、陽萎。臨床試驗中報道的其他不良反應及在市場反饋報道中與本品使用關系不太明確的不良反應：胸痛、面部水腫、發(fā)燒、腹痛、頸痛、肩痛、血管舒張、心律失常、便秘、腹瀉、口干、消化不良、胃腸氣脹、嘔吐、痛風、關節(jié)痛、關節(jié)炎、關節(jié)失常、肌痛、焦慮、失眠、支氣管炎、鼻出血、流感癥狀、咽炎、鼻炎、感冒癥狀、搔癢、(皮)疹、咳嗽、出汗、視覺異常、結膜炎、耳鳴、尿頻、尿道感染以及絕經后婦女早期尿失禁。使用本品至少報道了兩例過敏反應。有報道使用本品有血小板減少癥和陰莖異常勃起，還報道有出現心房纖維性顫動；但尚未建立起其因果關系。實驗室檢查：在臨床對照試驗中發(fā)現血球容積、血紅蛋白、白血球、總蛋白及白蛋白有少量減少，但具有統(tǒng)計意義。這些實驗室結果表明存在血漿稀釋的可能。連續(xù)使用本品治療24個月以上對于前列腺特異性抗原(PSA)水平無顯著性影響。

1.對替格瑞洛或本品任何輔料成分過敏者。2.活動性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內出血)的患者。3.有顱內出血病史者。4.中-重度肝臟損害患者。5.因聯合用藥可導致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止泰儀替格瑞洛片與強效CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯合用藥。

1.高尿酸血癥，血尿酸升高。2.腦出血，顱內出血，出血性卒中。3.呼吸困難，勞力性呼吸困難，靜息時呼吸困難，夜間呼吸困難。4.胃腸道出血、直腸出血、小腸出血、黑便、潛血。5.胃腸潰瘍出血、胃潰瘍出血、十二指腸潰瘍出血、消化性潰瘍出血。6.皮下血腫、皮膚出血、皮下出血、瘀點。7.挫傷、血腫、瘀斑、挫傷增加傾向、創(chuàng)傷性血腫。8.血尿、尿中帶血、尿道出血。9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血腫、注射部位出血、穿刺部位出血、導管部位出血。

腎功能損傷患者無需改變推薦劑量；加用噻嗪類利尿藥或其他抗高血壓藥時應減少特拉唑嗪的用量，必要時應重新調整劑量。特拉唑嗪與噻嗪類利尿藥或其他抗高血壓藥合用時應注意防止發(fā)生低血壓。與其他α腎上腺素受體拮抗劑一樣，建議特拉唑嗪不用于有排尿暈厥史的患者。直立性低血壓在良性前列腺增生患者的發(fā)生率較高血壓患者高，其中老年患者較年輕患者容易發(fā)生。如果用藥中斷數天，應當重新使用初始劑量方案進行治療；首次用藥或停止用藥、停藥后重新給藥會發(fā)生眩暈、輕度頭痛或瞌睡；建議在給予初始劑量12小時內或劑量增加時應當避免從事駕駛或危險工作。與其他α腎上腺素受體拮抗劑一樣，特拉唑嗪也會引起眩暈。眩暈常發(fā)生在初始用藥30到90分鐘內，偶爾也會發(fā)生在劑量增加過快或加用另一種抗高血壓藥物時。如果發(fā)生眩暈，應當將患者放置橫臥姿勢，在必要時采用支持療法。雖然在昏厥前偶爾會出現心動過速(心率每分鐘120～160次)，但通常認為暈厥與過度的直立性低血壓有關。當從臥位或坐位突然轉向立位時可能會發(fā)生眩暈、輕度頭痛甚至暈厥。出現這些癥狀時患者應躺下，然后在站立前稍坐片刻以防癥狀再度發(fā)生。大多數情況下，治療初期后或連續(xù)用藥階段不會再發(fā)生該

1.有出血傾向(例如近期創(chuàng)傷、近期手術、凝血功能障礙、活動性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動性病理性出血的患者、有顱內出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。2.對于實施擇期手術的患者，如果抗血小板藥物治療不是必須的，應在術前7天停止使用替格瑞洛。3.應避免中斷泰儀替格瑞洛片治療。如果必須暫時停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術)，則應盡快重新開始給予治療。停用替格瑞洛將會增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風險。4.為謹慎起見，不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。5.應避免替格瑞洛與CYP3A4強抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)，因為合并用藥可能會使替格瑞洛的暴露顯著增加(見【藥物相互作用】)。6.不建議替格瑞洛與CYP3A4強誘導劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯合用藥，因為合并用藥可能會導致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。7.不建議替格瑞洛與治療指數窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類)聯合用藥，因為替格瑞洛可能會使這些藥物的暴露量增加。8.不建議替格瑞洛與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯合用藥。9.據報道在急性冠脈綜合征治療期間會出現頭暈和意識模糊癥狀，因此，出現這些癥狀的患者在駕駛或操作機械時應格外小心。