賴諾普利片

辛伐他汀片

本品主要成份為賴諾普利。

本品主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為：辛伐他汀，[1S-[1α，3α，7β，8β，（2S*，4S*）8αβ]]－1，2，3，7，8，8a-六氫-3，7-二甲基-8-[2－（四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基]-1-萘基-2，2-二甲基丁酸酯。結(jié)構(gòu)式：分子式：C25H38O5分子量：418.57

國(guó)藥集團(tuán)汕頭金石制藥有限公司

宜昌東陽(yáng)光長(zhǎng)江藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20065767

國(guó)藥準(zhǔn)字H20056876

高血壓：本品用于治療原發(fā)性高血壓及腎血管性高血壓?？蓡为?dú)服用或與其他降壓藥合用。充血性心力衰竭：本品可與洋地黃或利尿劑相配合作為充血性心力衰竭的輔助治療。急性心肌梗塞：本品用于治療急性心肌梗死后24小時(shí)內(nèi)血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的患者，能預(yù)防左室功能不全或心力衰竭的發(fā)展并提高生存率?；颊咴诤线m的條件下應(yīng)接受常規(guī)推薦的治療如溶血栓藥、阿司匹林以及β-受體阻滯劑。

高膽固醇血癥：對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥的患者，當(dāng)飲食控制及其它非藥物治療不理想時(shí)，結(jié)合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。 冠心病：對(duì)于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于： 降低死亡的危險(xiǎn)性。 降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性。 降低中風(fēng)和短暫性腦缺血的危險(xiǎn)性。 降低心臟血管重建手術(shù)（冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動(dòng)脈成形術(shù)）的危險(xiǎn)性。 延緩冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)程 包括減少新病灶及全堵塞的形成。 (詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

利尿劑：接受本品治療的病人同時(shí)加用一種利尿劑，通常增加其抗高血壓的療效。己經(jīng)使用特別是最近使用利尿劑的病人，合用本品時(shí)偶然會(huì)產(chǎn)生血壓過(guò)分下降的情況。在使用本品治療前停用利尿劑，可以減少癥狀性低血壓出現(xiàn)的可能性（參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】和【用法用量】）。其他藥物：與消炎痛合用時(shí)，本品的降壓效果將減弱。本品與硝酸酯類(lèi)藥物合用時(shí)，臨床上未產(chǎn)生不良的相互作用。如與其他排鈉利尿劑合用時(shí)，鋰的排泄可能降低。故此若使用鋰鹽，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血液中鋰濃度。血鉀：在臨床研究中，血鉀濃度通常保持在正常范圍內(nèi)，但在某些情況下，仍可能發(fā)生高血

病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)使用。高膽固醇血癥:一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對(duì)于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當(dāng)?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時(shí)，應(yīng)減低辛伐他汀的服用劑量。冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作為起始劑量，如需要?jiǎng)┝空{(diào)整，可參考以上說(shuō)明(高膽固醇血癥用法與用量)。協(xié)同治療:辛伐他汀單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時(shí)均有效。對(duì)于已同時(shí)服用免疫抑制劑類(lèi)藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。腎功能不全病人:由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量；對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/分)，如使用劑量超過(guò)每天10mg時(shí)應(yīng)慎重考慮，并小心使用。

對(duì)本品任何成份過(guò)敏者或曾使用ACE抑制劑治療而引起血管神經(jīng)性水腫的病人禁服本品。

伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對(duì)照組的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%~0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無(wú)力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見(jiàn)。下列不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無(wú)對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯的過(guò)敏反應(yīng)綜合征罕有報(bào)導(dǎo)，如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血沉(ESR)增高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過(guò)性。來(lái)源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報(bào)告。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.尚無(wú)孕婦用辛伐他汀的資料。妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因?yàn)閯?dòng)脈粥樣硬化是慢性過(guò)程，所以妊娠期停 辛伐他汀片 用降脂藥對(duì)治療原發(fā)性高膽固醇血癥的遠(yuǎn)期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產(chǎn)物是胎兒發(fā)育的必需成份，包括類(lèi)固醇和細(xì)胞膜的合成。因?yàn)榧谆u戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產(chǎn)物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過(guò)程中懷孕，則應(yīng)停用辛伐他汀并告知對(duì)胎兒可能造成的損害。2.目前還不了解辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人乳分泌，因?yàn)樵S多藥物經(jīng)人乳分泌且有潛在的嚴(yán)重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。老年用藥：在老年患者(大于65歲)，應(yīng)用辛伐他汀的對(duì)照臨床試驗(yàn)中，其對(duì)于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結(jié)果相同，而不良反應(yīng)和試驗(yàn)室檢查異常的出現(xiàn)頻率亦無(wú)明顯增多。

癥狀性低血壓：癥狀性低血壓在無(wú)并發(fā)癥的高血壓患者中很少見(jiàn)到。在接受本品治療的高血壓病人中，如存在低血容量的情況，例如：利尿劑治療、低鹽飲食、透析、腹瀉及嘔吐時(shí)（參見(jiàn)【不良反應(yīng)】），癥狀性低血壓更易發(fā)生。患有充血性心衰竭的病人，無(wú)論是否伴有腎功能不全，都有曾發(fā)生癥狀性低血壓的?ǖ潰現(xiàn)匭牧λソ呋頰咧⒆蔥緣脫狗⒉』岣?。灾o褂么蠹亮坷蚣?、低钠血症幌|齬δ懿蝗北硐指饗?。此类病人，需哉浝U鬧傅枷陸兄瘟疲矣λ媸憊鄄觳∪飼榭鲆緣髡酒泛?或利尿劑的劑量。同時(shí)應(yīng)考慮缺血性心臟病或腦血管病的患者，血壓過(guò)分下降會(huì)導(dǎo)致心肌梗死或腦血管意外。一旦發(fā)生低血壓情況，病人應(yīng)仰臥，如需要應(yīng)靜脈輸注生理鹽水，一次短暫低血壓反應(yīng)絕不是繼續(xù)服用的禁忌，一旦擴(kuò)容后血壓上升，再用藥通常是可行的。對(duì)血壓正常或較低的充血性心力衰竭患者服用本品會(huì)進(jìn)一步降低血壓，這種情況是預(yù)料之中的，不須停止治療。如產(chǎn)生癥狀性低血壓，可能需要減少本品的用量或停止治療。急性心肌梗死時(shí)的低血壓：急性心肌梗死病人在用血管擴(kuò)張劑治療后有進(jìn)一步血液動(dòng)力學(xué)惡化的危險(xiǎn)時(shí)，不能用本品治療。這些病人收縮壓常為100mmHg或更低或?yàn)樾脑葱孕菘恕Ｔ谛墓０l(fā)生后的三天內(nèi)，若收縮壓為120mmHg或更低，應(yīng)該減少用量。若收縮壓為100mmHg或更低，維持量應(yīng)減至5mg或臨時(shí)減少至2.5mg。若低血壓持續(xù)存在（收縮壓低于90mmHg持續(xù)一小時(shí)以上）應(yīng)該停止使用本品。腎功能損害：對(duì)充血性心力衰竭患者，用ACE抑制劑后產(chǎn)生的低血壓可導(dǎo)致腎功能損害進(jìn)一步加重。曾經(jīng)有可逆性急性腎功能衰竭的報(bào)道。在一些患有雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或獨(dú)生腎的腎動(dòng)脈狹窄的患者中，用ACE抑制劑治療后曾觀察到血尿素和血清肌酐增加，停止治療后可恢復(fù)，此種情況在腎功能不全患者中易發(fā)生。無(wú)明顯腎血管病變的高血壓患者，血尿素和血清肌酐曾有輕微和短暫的增加，特別是本品與利尿劑同時(shí)服用者。這種情況在己有腎功能不全的病人身上尤易發(fā)生，必要時(shí)需要減少及/或停止服用利尿劑和/或本品。

1.孕婦和哺乳期婦女禁用；2.腎功能不全患者慎用；3.可能引起低血壓，需監(jiān)測(cè)血壓；4.可能引起高鉀血癥，需監(jiān)測(cè)血鉀；5.過(guò)敏體質(zhì)患者慎用。

1. 肝功能異?；颊呱饔?；2. 孕婦及哺乳期婦女禁用；3. 肌病和肌酸激酶升高患者慎用；4. 避免與葡萄柚汁同服；5. 定期監(jiān)測(cè)肝功能和肌酸激酶水平。