磷酸鈉鹽口服溶液

佐米曲普坦片

磷酸鈉鹽

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學(xué)名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

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萬特制藥（海南）有限公司

國藥準(zhǔn)字H20110131

國藥準(zhǔn)字H20061077

用于患者結(jié)腸X-光線及腸道內(nèi)窺鏡檢查前或手術(shù)前清理腸道。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品用于腸道準(zhǔn)備時(shí)服藥一般分兩次，每次服藥45ml。第一次服藥時(shí)間在操作或檢查前一天晚上7點(diǎn)，用法采用稀釋方案，用750ml以上溫涼水稀釋后服用。第二次服藥時(shí)間在操作或檢查當(dāng)天早晨7點(diǎn)（或在操作或檢查前至少3個(gè)小時(shí)），或遵醫(yī)囑，用法同第一次。為獲得良好腸道準(zhǔn)備效果，建議患者在可承受范圍內(nèi)多飲用水。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次...

磷酸鈉鹽口服溶液可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、腹脹等胃腸道不適。

本藥耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解?？赡艿牟涣挤磻?yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣?、無力、口干。感覺異?；蚋杏X障礙已見報(bào)道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險(xiǎn)的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動(dòng)物試驗(yàn)顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統(tǒng)的評價(jià)。

1.警告急性磷酸鹽腎病和腎功能損害：服用本品可能引起罕見但嚴(yán)重的急性磷酸鹽腎病和腎功能損害。據(jù)報(bào)道，患者在內(nèi)鏡檢查前和術(shù)前使用磷酸鈉鹽制劑清洗腸道可能發(fā)生腎損害和急性磷酸鹽腎?。茨I鈣質(zhì)沉著），并導(dǎo)致短暫或永久性腎功能損害（腎功能衰竭），部分患者需要進(jìn)行透析和/或移植。上述不良反應(yīng)多數(shù)發(fā)生在服用高血壓藥物（如血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素受體抑制劑）、或利尿劑、非甾體抗炎藥的患者當(dāng)中。建議腎功能損害、正在接受可能引起腎小管濾過率下降的治療或可能導(dǎo)致脫水的治療（如利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素受體抑制劑、非甾體抗炎藥）的高風(fēng)險(xiǎn)患者應(yīng)慎用本品，此類患者應(yīng)在做通便準(zhǔn)備和適當(dāng)處理前需補(bǔ)足水分。驚厥：據(jù)報(bào)道，先前無驚厥病史的患者使用磷酸鈉鹽后可以發(fā)生罕見的陣發(fā)性痙攣和意識喪失。驚厥與電解質(zhì)紊亂和血漿低滲透壓有關(guān)。建議本品慎用于易于發(fā)生驚厥的高風(fēng)險(xiǎn)患者，如有驚厥病史、合并使用抗抑郁藥物、戒斷酒精及苯二氮類藥物、低鈉血癥患者。心律失常：據(jù)報(bào)道，患者使用磷酸鈉鹽后可能發(fā)生嚴(yán)重和罕見的心律失常和部分QT間期延長。QT間期延長與電解質(zhì)紊亂有關(guān)（如低鉀和低鈉血癥）。建議本品慎用于易于發(fā)生心律失常的高風(fēng)險(xiǎn)患者，如有心肌病和難以控制心率失常病史、QT間期延長、近期發(fā)生心梗的患者。此類患者用藥時(shí)建議在用藥前和檢查后使用心電圖全程密切監(jiān)測。2.上市前和上市后不良反應(yīng)通過上市前臨床試驗(yàn)觀察，服用磷酸鈉鹽制劑或本品最常見的（≥2%）不良反應(yīng)為腹脹、惡心、腹痛、嘔吐，還可能會出現(xiàn)用藥期間和用藥后的短暫的電解質(zhì)紊亂（高/低磷酸鹽血癥、低鈣血癥、低鉀血癥、高鈉血癥和脫水）、乏力、眩暈、過敏反應(yīng)、肝功能檢查ALT，AST升高、肛門刺激癥狀。偶見流涎。上市后報(bào)告可發(fā)生變態(tài)反應(yīng)（皮疹、紫癜、水腫和口唇感覺異常等）、急性磷酸鹽腎病、腎功能衰竭、驚厥、心律失常。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動(dòng)劑。通過激動(dòng)顱內(nèi)血管(包括動(dòng)靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變試驗(yàn)(CHO/HGPRT)結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)為妊

1. 嚴(yán)格按照醫(yī)囑劑量服用；2. 避免與其他藥物同時(shí)服用，除非醫(yī)生指導(dǎo)；3. 服用后多飲水，以促進(jìn)排泄；4. 觀察身體反應(yīng)，如有不適立即就醫(yī)。

1.本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動(dòng)劑)與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動(dòng)劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗(yàn)中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關(guān)。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。 6.對駕駛及機(jī)械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測試中，操縱項(xiàng)目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。