磷酸鈉鹽口服溶液

司莫司汀膠囊

磷酸鈉鹽

主要成份為:司莫司灑。

國藥集團宜賓制藥有限責(zé)任公司

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20110131

國藥準(zhǔn)字H33020804

用于患者結(jié)腸X-光線及腸道內(nèi)窺鏡檢查前或手術(shù)前清理腸道。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

本品用于腸道準(zhǔn)備時服藥一般分兩次，每次服藥45ml。第一次服藥時間在操作或檢查前一天晚上7點，用法采用稀釋方案，用750ml以上溫涼水稀釋后服用。第二次服藥時間在操作或檢查當(dāng)天早晨7點（或在操作或檢查前至少3個小時），或遵醫(yī)囑，用法同第一次。為獲得良好腸道準(zhǔn)備效果，建議患者在可承受范圍內(nèi)多飲用水。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

磷酸鈉鹽口服溶液可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、腹脹等胃腸道不適。

骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復(fù)；服藥后可有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

1.警告急性磷酸鹽腎病和腎功能損害：服用本品可能引起罕見但嚴(yán)重的急性磷酸鹽腎病和腎功能損害。據(jù)報道，患者在內(nèi)鏡檢查前和術(shù)前使用磷酸鈉鹽制劑清洗腸道可能發(fā)生腎損害和急性磷酸鹽腎?。茨I鈣質(zhì)沉著），并導(dǎo)致短暫或永久性腎功能損害（腎功能衰竭），部分患者需要進行透析和/或移植。上述不良反應(yīng)多數(shù)發(fā)生在服用高血壓藥物（如血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素受體抑制劑）、或利尿劑、非甾體抗炎藥的患者當(dāng)中。建議腎功能損害、正在接受可能引起腎小管濾過率下降的治療或可能導(dǎo)致脫水的治療（如利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素受體抑制劑、非甾體抗炎藥）的高風(fēng)險患者應(yīng)慎用本品，此類患者應(yīng)在做通便準(zhǔn)備和適當(dāng)處理前需補足水分。驚厥：據(jù)報道，先前無驚厥病史的患者使用磷酸鈉鹽后可以發(fā)生罕見的陣發(fā)性痙攣和意識喪失。驚厥與電解質(zhì)紊亂和血漿低滲透壓有關(guān)。建議本品慎用于易于發(fā)生驚厥的高風(fēng)險患者，如有驚厥病史、合并使用抗抑郁藥物、戒斷酒精及苯二氮類藥物、低鈉血癥患者。心律失常：據(jù)報道，患者使用磷酸鈉鹽后可能發(fā)生嚴(yán)重和罕見的心律失常和部分QT間期延長。QT間期延長與電解質(zhì)紊亂有關(guān)（如低鉀和低鈉血癥）。建議本品慎用于易于發(fā)生心律失常的高風(fēng)險患者，如有心肌病和難以控制心率失常病史、QT間期延長、近期發(fā)生心梗的患者。此類患者用藥時建議在用藥前和檢查后使用心電圖全程密切監(jiān)測。2.上市前和上市后不良反應(yīng)通過上市前臨床試驗觀察，服用磷酸鈉鹽制劑或本品最常見的（≥2%）不良反應(yīng)為腹脹、惡心、腹痛、嘔吐，還可能會出現(xiàn)用藥期間和用藥后的短暫的電解質(zhì)紊亂（高/低磷酸鹽血癥、低鈣血癥、低鉀血癥、高鈉血癥和脫水）、乏力、眩暈、過敏反應(yīng)、肝功能檢查ALT，AST升高、肛門刺激癥狀。偶見流涎。上市后報告可發(fā)生變態(tài)反應(yīng)（皮疹、紫癜、水腫和口唇感覺異常等）、急性磷酸鹽腎病、腎功能衰竭、驚厥、心律失常。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔茫饕c蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1. 嚴(yán)格按照醫(yī)囑劑量服用；2. 避免與其他藥物同時服用，除非醫(yī)生指導(dǎo)；3. 服用后多飲水，以促進排泄；4. 觀察身體反應(yīng)，如有不適立即就醫(yī)。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。