咪唑斯汀緩釋片

孟魯司特鈉咀嚼片

?化學(xué)名稱：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3 氫)-嘧啶酮。 ?分子式：C24H25FN6O ?分子量：432.5

本品主要成份為孟魯司特鈉。

華潤(rùn)三九醫(yī)藥股份有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準(zhǔn)字H20061294

國藥準(zhǔn)字H20203123

用于緩解季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹和其他過敏反應(yīng)的癥狀。

本品適用于2歲至14歲兒童哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。本品適用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀(2歲至14歲兒童以減輕季節(jié)性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎)。

口服。成人（包括老年人）和12歲以上兒童，推薦劑量為，一次1片（10mg），每日...

每日一次。哮喘病人應(yīng)在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時(shí)間服藥。同時(shí)患有哮喘和季節(jié)性過敏性鼻炎的病人應(yīng)每晚用藥一次。6至14歲哮喘和/或季節(jié)性過敏性鼻炎兒童患者。每日一次，每次一5mg。2至5歲哮喘和/或過敏性鼻炎兒童患者。每日一次，每次4mg。一般建議：以哮喘控制指標(biāo)來評(píng)價(jià)治療效果，本品的療效在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn)。本品可與食物同服或另服。應(yīng)建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅(jiān)持服用。對(duì)腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調(diào)整劑量。其余詳見說明書。

?本品無中樞鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用。偶見嗜睡、乏力、頭痛、口干、腹瀉和消化不良等癥狀。個(gè)別病例出現(xiàn)低血壓、緊張、抑郁、中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少和肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。曾有與食欲增加有關(guān)的體重增加的報(bào)道。

本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)輕微，通常不需要終止治療。原研孟魯司特鈉咀嚼片總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示,對(duì)胚胎或胎兒發(fā)育﹑妊娠過程和圍產(chǎn)期的發(fā)育無直接或間接的有害作用,但缺乏人類妊娠期使用的經(jīng)驗(yàn),故建議妊娠及授乳期婦女應(yīng)避免使用。 兒童用藥：尚缺乏12歲以下兒童用藥安全性資料。 老年用藥：老年人可能對(duì)本品的鎮(zhèn)靜作用和對(duì)心臟復(fù)極化的潛在作用特別敏感。

孕婦及哺乳期婦女用藥：無妊娠婦女研究資料，除非明確需要服藥，孕婦應(yīng)避免服用本品。全球上市后經(jīng)驗(yàn)顯示，妊娠期間使用本品后有罕見的新生兒先天性肢體缺陷的報(bào)道。這些婦女中絕大部分在懷孕期間還使用了其他哮喘治療藥物。本品的使用與這些事件的因果關(guān)系尚未建立。尚不明確本品是否能從乳汁分泌。由于許多藥物均可從乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。兒童用藥：已在6個(gè)月至14歲兒童進(jìn)行了安全性和有效性研究。6個(gè)月以下兒童患者的安全性和有效性尚未研究。研究表明本品不會(huì)影響兒童的生長(zhǎng)速度。老年用藥：不適用。

1.藥理作用 咪唑斯汀具有獨(dú)特的抗組胺和抗過敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗(yàn)均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的、高選擇性的組胺H1 受體拮抗劑。在利用過敏反應(yīng)動(dòng)物模型進(jìn)行的試驗(yàn)中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑制嗜中性粒細(xì)胞等炎性細(xì)胞的趨化作用（3 mg/kg，口服）。同時(shí)，咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應(yīng)時(shí)細(xì)胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗(yàn)顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5- 脂肪氧合酶的作用有關(guān)。人體內(nèi)進(jìn)行的組胺誘導(dǎo)的風(fēng)團(tuán)和紅斑研究顯示，給予本品10mg 后，其抗組胺作用迅速、強(qiáng)效（4小時(shí)后抑制80％癥狀） 和持久（24小時(shí)）。長(zhǎng)療程給藥后，未發(fā)生耐藥現(xiàn)象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。 2.毒理研究 對(duì)若干種屬動(dòng)物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時(shí)，僅出現(xiàn)對(duì)心臟復(fù)極化的影響。在對(duì)清醒的犬進(jìn)行的試驗(yàn)顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結(jié)果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。

?1. 不得嚼碎服用。 ?2. 大部分病例服用咪唑斯汀后可駕駛或完成需集中注意力的工作,但為識(shí)別對(duì)藥物有異常反應(yīng)的敏感者,建議駕駛或完成復(fù)雜工作前,先行了解個(gè)體反應(yīng)性。

1.口服本品治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此，不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作。 2.雖然在醫(yī)師的指導(dǎo)下可逐漸減少合并使用的吸入糖皮質(zhì)激素劑量，但不應(yīng)用本品突然取代吸入或口服糖皮質(zhì)激素。 服用本品的患者有精神神經(jīng)事件的報(bào)道（見不良反應(yīng)）。由于其他因素也可能導(dǎo)致這些事件，因此不能確認(rèn)是否與本品相關(guān)。醫(yī)生應(yīng)與患者和/或護(hù)理人員探討這些不良事件?；颊吆?或護(hù)理人員應(yīng)被告知，如果發(fā)生這些情況，應(yīng)通知醫(yī)生。 3.接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身皮糖皮質(zhì)激素劑量時(shí)，極少病例發(fā)生以下一項(xiàng)或多項(xiàng)情況：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發(fā)癥和/或神經(jīng)病變(有時(shí)診斷為Churg-Strauss綜合征－一種系統(tǒng)性嗜酸細(xì)胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關(guān)系，但在接受本品治療的患者減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時(shí)，建議應(yīng)加以注意并作適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)護(hù)。其余詳見說明書。