注射用頭孢噻肟鈉

酒石酸伐尼克蘭片

頭孢噻肟鈉。

本品主要成份為酒石酸伐尼克蘭。

美羅藥業(yè)股份有限公司

R-Pharm Germany GmbH

國藥準(zhǔn)字H21021738

注冊證號H20171222

本品適用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、骨和關(guān)節(jié)、皮膚和軟組織、腹腔、膽道、五官、生殖器等部位的感染，對燒傷、外傷引起的感染以及敗血癥、中樞感染也有效。尤其是嬰幼兒腦膜炎可作為選用藥物。

適用于成人戒煙。

一、成人及12歲以上兒童：一般感染：每次1克，2次/日，肌肉或靜脈注射。中度感染：每次2克，2次/日，肌肉或靜脈注射。嚴(yán)重感染：每次2-4克，每8-12小時一次，靜脈注射或靜脈滴注。每日劑量不超過12克。淋?。?克肌肉注射(單次給藥已足)。二、嬰兒及幼兒：一般感染：50-100mg/kg/日分次靜脈注射或靜脈滴注。嚴(yán)重感染：200mg/kg/日分次靜脈注射。7天內(nèi)新生兒每12小時1次。7-28天新生兒每8小時1次，劑量均為25mg/kg。三、預(yù)防感染：外科大手術(shù)麻醉前0.5-1小時1克肌肉或靜脈注射，術(shù)中

用于口服。首先按如下方法進行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg。...

對頭孢菌素類過敏者禁用。

無論是否接受成煙治療,戒煙本身即伴隨多種癥狀例如曾有報道試圖戒煙的患者出現(xiàn)煩躁不安、抑郁情緒、失眠、易激惹、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。本品臨床研究的設(shè)計及結(jié)果分析中未對所出現(xiàn)的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關(guān)性進行區(qū)分。本品的多項臨床研究涉及約4.000名患者，治療時間最長為1年(平均給藥84天)。如出現(xiàn)不良反應(yīng);通常發(fā)生在治療的第一周，嚴(yán)重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應(yīng)發(fā)生活無差異。完成初始劑量遞增后，患者服用推薦劑量每日2次，每次1mg報告最多的不良事件為惡心(28.6%)。惡心多數(shù)發(fā)生在治療的早期，嚴(yán)重程度為輕至中度，很少導(dǎo)致治療的中斷。 因不良事件中斷治療患者的比例，治療組為11.4%，安慰劑組為9.7%。在這些患者中治療組常見不良事件的治療中斷率為:惡心(2.7%， 安慰劑組0.6%)、 頭痛(0.6%， 安慰劑組1.0%)、失眠(安慰劑組1.2%)及夢境異常(0.2%， 安慰劑組0.2%). 不良反應(yīng)表 下表中所列為治療組發(fā)生率高于安慰劑組的不良反應(yīng)，均按照系統(tǒng)器官種類及發(fā)生頻率排列:很常見(1/10),

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 風(fēng)險總結(jié) 關(guān)于孕婦使用伐尼克蘭的可用人體數(shù)據(jù)不足，無法提供藥物相關(guān)風(fēng)險信息。妊娠期間吸煙對母體、胎兒和新生兒都存在風(fēng)險( 見臨床注意事項)。在動物研究中，在器官形成期以相當(dāng)于人保最大推薦劑量(MRHD)時暴露量50倍的暴露量給藥時，伐尼克蘭未導(dǎo)致嚴(yán)重畸形，但導(dǎo)致胎兒體重降低。此 外，器官形成期到哺乳期，按相當(dāng)于MRHD時人體暴露量的36倍的母體暴解量向妊娠大鼠給予伐尼克蘭對子代產(chǎn)生了發(fā)育毒性(見數(shù)據(jù)) . 與不吸煙的孕婦相比，妊娠期間吸煙的孕婦所產(chǎn)嬰兒患唇腭裂的預(yù)計背景風(fēng)險增加

本品適用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、骨和關(guān)節(jié)、皮膚和軟組織、腹腔、膽道、五官、生殖器等部位的感染，對燒傷、外傷引起的感染以及敗血癥、中樞感染也有效。尤其是嬰幼兒腦膜炎可作為選用藥物。

適用于成人戒煙。

本品副作用發(fā)生率低，可見皮疹、藥物熱、靜脈炎等，少數(shù)病人出現(xiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等消化道反應(yīng)，還可出現(xiàn)堿性磷酸酶或血清轉(zhuǎn)氨酶升高，暫時性血尿素氮、肌酐升高。亦偶有頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅者。個別可發(fā)生黏膜念珠菌病。極少數(shù)病人有白血球總數(shù)下降，血小板下降，嗜酸性白血球上升。

伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動作用，同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。 體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示，伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動，但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強于與其它常見尼古丁受體(α3β4 ]500倍，α7]3500倍，α1βγδ ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運蛋白（]2000倍）的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-羥色胺（5-HT3）受體具有中等親和力（Ki=350nM)。 毒理研究 遺傳毒性：伐尼克蘭Ames試驗、哺乳動物CHO/HGPRT試驗、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗、大鼠骨髓微核試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：在生育力和早期胚胎發(fā)育試驗中，雄性大鼠與雌生大鼠經(jīng)口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達(dá)15mg/kg/天(根據(jù)AU

1.交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素過敏者對其他頭孢菌素類或頭霉素也可能過敏。對青霉素或青霉胺過敏者也可能對本品過敏。2.對診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性;孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此反應(yīng)可出現(xiàn)于新生兒。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。3.頭孢噻肟鈉1.05g約相當(dāng)于1g頭孢噻肟，每1g頭孢噻肟鈉含鈉量約為2.2mmol(51mg)。1g頭孢噻肟溶于14ml滅菌注射用水形成等滲溶液。4.配制

警告 1.神經(jīng)精神癥狀和自殺 在本品上市后經(jīng)驗中，出現(xiàn)了行為或思維改變、焦慮、精神病、情緒變動、攻擊行為、抑郁、自殺意念和行為以及自殺企圖的報告。一項大型的隨機、雙目、活性和安慰劑對照研究，比較了在具有和不具有精神疾病史的患者中，使用伐尼克蘭、安非他酮、尼古丁替代療法貼片(NRT)或安慰劑進行戒煙治療時出現(xiàn)嚴(yán)重精神神經(jīng)事件的風(fēng)險。主要安全性終點為上市后經(jīng)險中所報告的-系列復(fù)合精神神經(jīng)不良事件。與安慰劑組的主要復(fù)合終點相比較，在具有和不具有精神疾病史的忠者中使用伐尼克蘭并未增加嚴(yán)重精神神經(jīng)不良事件出現(xiàn)的風(fēng)險(見[臨床試驗]針對具有和不具有精神疾病史的受試者的精神神經(jīng)安全性研究)。抑郁情緒可能是一個尼古丁戒斷癥狀。抑郁，包括罕見的自殺意念和自殺企圖。臨床醫(yī)生應(yīng)該意識到，在云試通過治療或不通過治療來戒煙的忠者中，均有出現(xiàn)嚴(yán)重的精神神經(jīng)癥狀急癥的可能性。如果惠者在接受伐尼克蘭治療時出現(xiàn)嚴(yán)重的精神神經(jīng)癥狀，則應(yīng)立即停用伐尼克蘭并聯(lián)系醫(yī)護人員，對治療進行重新評估。 精神疾病史 無論是否接受藥物治療，戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關(guān)。 伐尼克蘭戒煙研究提供了與具有精沖疾病史患者相關(guān)的數(shù)