辛伐他汀咀嚼片

奧卡西平片

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：辛伐他汀，2,2-二甲基丁酸(4R,6R)-6-[2-[(1S,2S,6R,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基]四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮-8-酯。

活性成份：奧卡西平。

安徽艾珂爾制藥有限公司

武漢人福藥業(yè)有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20031154

國藥準(zhǔn)字H20040192

用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，降低冠心病死亡及肺致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性。

本品適用于成人癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療，2歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

本品應(yīng)咀嚼后服用。病人在接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)降膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)維持。1.高膽固醇血癥：一般起始劑量為每天10mg，晚間頓服。對(duì)于膽固醇水平輕-中度升高的患者，起始劑量為每天5mg。若需調(diào)整劑量，應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。應(yīng)定期監(jiān)測(cè)膽固醇水平，如果膽固醇水平明顯低于目標(biāo)范圍，應(yīng)考慮減少辛伐他汀的劑量。2.冠心?。汗谛牟』颊呖梢?0mg/日為起始劑量。如需調(diào)整劑量，應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。3.合并用藥：辛伐他汀單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)

本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品應(yīng)該從臨床...

尚不明確。

不良反應(yīng)的發(fā)生幾乎都在治療初期（疲勞、鎮(zhèn)靜、視力模糊、口干、便秘失眠等）, 常為一過性，且程度較輕,一般無需特殊處理及停藥、減慢加量速度可避免不良反應(yīng)的發(fā)生。

用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，降低冠心病死亡及肺致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性。

本品適用于成人癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療，2歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過性。在臨床對(duì)照研究中不足2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。1.在臨床對(duì)照研究中，與藥物有關(guān)且發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)有腹痛、便秘和胃腸脹氣，發(fā)生率在0.5-0.9%的不良反應(yīng)有疲乏無力和頭痛。2.肌病的報(bào)道很罕見。3.在臨床觀察、上市后的應(yīng)用中報(bào)道過下列不良反應(yīng)：惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血。橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)癥狀的明顯的過敏反應(yīng)綜合征罕有報(bào)道：血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、ESR升高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感、發(fā)燒、潮紅、呼吸困難以及不適。4.實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清轉(zhuǎn)氨酶顯著和持續(xù)升高的情況罕有報(bào)道。曾報(bào)道有堿性磷酸酶和γ-谷氨酸轉(zhuǎn)肽酶升高的情況。肝功能檢查異常一般為輕微或一過性的。來源于骨骼肌的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報(bào)道。

【藥理毒理】 盡管目前對(duì)多數(shù)抗癲癇藥物作用的確切機(jī)制尚未完全弄清，但是仍可認(rèn)為該類藥物是通過改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性，即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。根據(jù)最近的研究發(fā)現(xiàn)，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時(shí)，這兩種化合物抑制了細(xì)胞培養(yǎng)中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴性動(dòng)作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電，這種效應(yīng)可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動(dòng)的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結(jié)果表明，消旋MHD及其兩種對(duì)映體的抗癲癇作用也因?yàn)橛锈涬x子通道的參與調(diào)節(jié)。

尚不明確。

1.對(duì)卡馬西平過敏的病人， 在使用本品治療過程中，也可能發(fā)生過敏反應(yīng)（如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應(yīng)率為25-30%。