美沙拉秦栓

鹽酸洛哌丁胺膠囊

美沙拉秦。

鹽酸洛哌丁胺。化學(xué)名：鹽酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

黑龍江天宏藥業(yè)股份有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20065650

國藥準(zhǔn)字H10910085

用于潰瘍性結(jié)腸炎。 一些病例在醫(yī)生建議下可合用美沙拉秦片劑。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

成人每日1-2次，每次1枚或者遵醫(yī)囑。2歲以上兒童使用請遵醫(yī)囑。 使用指導(dǎo)： 1...

本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

使用本品通常耐受。1-3%的患者會出現(xiàn)腹瀉、惡心、腹部不適、頭痛、嘔吐和皮疹， 如蕁麻疹和濕疹。 直腸給藥后會出現(xiàn)輕微刺激，如搔癢、直腸不適和里急后重。 偶見超敏和藥物引起的發(fā)熱。 罕見肌肉和關(guān)節(jié)疼痛、暫時(shí)脫發(fā)、紅斑狼瘡樣反應(yīng)、氣短、影響肝腎功能、心肌和 胰腺炎及血液指標(biāo)改變。這些不良反應(yīng)中的一些癥狀也可能與疾病本身有關(guān)。 若出現(xiàn)其他反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)與醫(yī)師聯(lián)系。

不良反應(yīng)輕，可出現(xiàn)過敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

詳見說明書。

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施，兒童應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個(gè)月內(nèi)的孕婦，仍應(yīng)權(quán)衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

用于潰瘍性結(jié)腸炎。 一些病例在醫(yī)生建議下可合用美沙拉秦片劑。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

美沙拉秦栓與炎性腸道組織直接作用，并不通過吸收產(chǎn)生藥理作用。 炎性腸道疾病患者的炎性腸道組織出現(xiàn)白細(xì)胞移行加快，異常細(xì)胞因子和花生四烯 酸代謝物的產(chǎn)生增多，特別是白三烯B4及自由基形成增多。美沙拉秦能夠抑制白細(xì)胞的 趨化作用，降低細(xì)胞因子和白三烯的產(chǎn)生，清除自由基。目前尚不清楚何種作用機(jī)制在 臨床治療中發(fā)揮主要作用。

1．藥理學(xué)本品為阿 片受體激動劑，通過激動腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動和分泌，延長腸內(nèi)容物的滯留時(shí)間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過效應(yīng)，因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。 2．毒理學(xué)對犬進(jìn)行12個(gè)月和對大鼠進(jìn)行18個(gè)月的洛哌丁胺長期毒理學(xué)研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時(shí)分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。

1、 對柳氮磺吡啶過敏者也可能對本品過敏，這些患者可能是對水楊酸類藥物有過敏危險(xiǎn)。 2、 肝或腎功能損害者慎用。不建議本品用于腎損害的患者。 3、 應(yīng)定期監(jiān)測患者的腎功能（如血清肌酐），特別是在治療初期。如患者在治療期間出現(xiàn)腎功能障礙應(yīng)懷疑美沙拉秦引起的中毒性腎損害，可能出現(xiàn)出血、青腫、咽喉痛和發(fā)熱、心肌炎以及氣短伴隨的發(fā)熱和胸痛。若出現(xiàn)上述不良反應(yīng)應(yīng)與醫(yī)師聯(lián)系，并停止治療。 4、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 5、根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 6、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞?yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。 7、針對多種COX-2選擇性或非選擇性

腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對于急性腹瀉，如服用本品48小時(shí)后，臨床癥狀無改善，應(yīng)停用本品，建議咨詢醫(yī)生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時(shí)，如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀應(yīng)停止本品的治療。曾有個(gè)別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細(xì)菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)中毒性巨結(jié)腸的報(bào)道。雖然尚無本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動力學(xué)資料，但由于本品有較高的首過代謝特性，肝功能障礙可能導(dǎo)致藥物相對過量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進(jìn)行劑量調(diào)整。本品治療腹瀉時(shí)，可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機(jī)器時(shí)，應(yīng)予以注意。請置于兒童不易拿到處。