柳氮磺吡啶栓

馬來酸曲美布汀膠囊

本品主要成份為柳氮磺吡啶。

化學(xué)名稱：3,4,5,-三甲氧基苯甲酸-2-二甲氨基-2-苯基丁酯順丁烯二酸鹽 　　分子式：C22H29NO5·C4H4O4 　　分子量：503.55

山西同達(dá)藥業(yè)有限公司

山西振東安特生物制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H10900091

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040713

用于潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等炎癥性腸病。

? 1.胃腸運(yùn)動(dòng)功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善。? 2.腸道易激惹綜合癥。

直腸給藥。重癥患者每日早、中、晚排便后各用一粒；中或輕癥患者早、晚排便后各用一粒...

1.慢性胃炎：口服 每次1粒(0.1g)，每日3次或遵醫(yī)囑。? 2.腸道易激惹綜...

本栓劑成人每日最大用量為1.5g，臨床應(yīng)用未見明顯不良反應(yīng)。

本品不良反應(yīng)發(fā)生率約為0.4%。偶而出現(xiàn)便秘、腹瀉、腸鳴、口內(nèi)麻木感等癥狀，偶見肝功能GOT、GPT上升、心悸，偶發(fā)困倦、眩 暈、頭痛等癥狀，停藥后可消失。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1、磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁用。 2、磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。 兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用

孕婦及哺乳期婦女用藥：安全性問題尚未明確，必要時(shí)慎用。 兒童用藥：安全性問題尚未明確，必要時(shí)慎用。

用于潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等炎癥性腸病。

? 1.胃腸運(yùn)動(dòng)功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善。? 2.腸道易激惹綜合癥。

本品為磺胺類抗菌藥。柳氮磺吡啶及其代謝產(chǎn)物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的作用方式尚不明確，可能與其在動(dòng)物和體外實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用有關(guān)，動(dòng)物放射自顯影研究表明，柳氮磺吡啶（SSZ）能與結(jié)締組織親和，并在漿液，肝臟和腸壁中處于相對(duì)較高的水平。對(duì)潰瘍性結(jié)腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明，產(chǎn)生主要治療作用的可能是5-氨基水楊酸。 毒理研究： 遺傳毒性：在AMES試驗(yàn)及L51784小鼠淋巴瘤細(xì)胞HGRT基因試驗(yàn)中SSZ均未表現(xiàn)出致突變作用。但在大鼠小鼠骨髓核試驗(yàn)及小鼠外周RBC試驗(yàn)，姐妹染色體互換試驗(yàn)，染色體畸變?cè)囼?yàn)及人淋巴細(xì)胞核試驗(yàn)中，其致突變作用尚不明確。 生殖毒性：雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日（4800mg/m2）時(shí)，出現(xiàn)雄性生殖力損害，臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報(bào)道，停藥后可自行恢復(fù)。大鼠及家兔給藥劑量達(dá)人用量的6倍時(shí)，雄性動(dòng)物生育力和胎仔未出現(xiàn)明顯損害。 致癌性：進(jìn)行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經(jīng)口給藥兩年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84 mg/kg/日（496 mg/m2）,168 mg/

? 1.對(duì)消化道運(yùn)動(dòng)的作用 　　1)胃運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)作用。當(dāng)給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg后，可使胃的不規(guī)則運(yùn)動(dòng)趨于規(guī)律化。胃幽門部運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)時(shí)其受抑制，運(yùn)動(dòng)機(jī)能低下時(shí)使其活動(dòng)增強(qiáng)。 　　2)對(duì)消化系統(tǒng)推進(jìn)運(yùn)動(dòng)的誘發(fā)作用。對(duì)慢性胃炎所致的胃排空障礙具有興奮作用，使胃排空得到較大改善，同時(shí)還使胃排空功能亢進(jìn)時(shí)具有抑制作用。 　　3)對(duì)消化道平滑肌的直接作用。應(yīng)用阿托品、酚妥拉明、心得安及河豚魚毒素后仍能直接作用于平滑肌。對(duì)乙酰膽堿引起的豚鼠離體回腸的作用，可產(chǎn)生非競(jìng)爭(zhēng)性的抑制作用。 2.末梢性鎮(zhèn)吐作用 　　對(duì)狗的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)雖對(duì)阿撲嗎 啡誘發(fā)的嘔吐其抑制作用較弱，但對(duì)因硫酸銅誘發(fā)的嘔吐，在靜脈注射3mg/kg.b或口服6mg/kg.b后，可以明顯延長(zhǎng)誘發(fā)嘔吐所需時(shí)間。 3.亞急性慢性毒性 　　亞急性慢性毒性試驗(yàn)：SD系大鼠：200、400、800、及1600mg/日； 　　獵兔犬：10、25、50及100mg/kg/日，口服一個(gè)月。 　　慢性毒性試驗(yàn)：SD系大鼠：100、200、400、800mg/kg/日; 　　獵兔犬：10、25、50及100mg/kg/日，連服6個(gè)月。 在S

1.對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺胺類、碳酸肝霉抑制藥及其它磺胺類藥物呈現(xiàn)過敏者，對(duì)本品亦會(huì)過敏。 2.本品在放置過程中有時(shí)栓體表面會(huì)析出白霜系基質(zhì)所致。屬正?，F(xiàn)象，不影響療效。 3.有些患者用藥后大便時(shí)會(huì)發(fā)現(xiàn)有黃色顆粒狀物排出，這些物質(zhì)是藥物在腸道內(nèi)分解產(chǎn)物以及未完全吸收的藥物，屬正?，F(xiàn)象。若用藥后不久即排便并發(fā)現(xiàn)有大量黃色顆粒狀排出，則應(yīng)補(bǔ)用藥栓一粒。如果患者用藥數(shù)小時(shí)后排便時(shí)藥栓仍以原型整粒排出則屬異?，F(xiàn)象。這種現(xiàn)象若重復(fù)發(fā)生數(shù)次，則停用栓劑治療。

1.出現(xiàn)皮疹的患者應(yīng)停藥觀察。? 2.治療前需明確診斷，其它器質(zhì)性、占位性消化道疾病慎用。