坎地沙坦酯片

拉西地平分散片

坎地沙坦酯

本品主要成份為拉西地平，其化學(xué)名稱為: (±) -2,6-- 甲基-4- {2-(E)-2(叔丁氧羰基)-乙烯基]苯基} -1, 4-二氫-3，5-0吡啶二羧酸二乙酯。

迪沙藥業(yè)集團(tuán)有限公司

浙江金華康恩貝生物制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050343

國(guó)藥準(zhǔn)字H20100192

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用

單獨(dú)使用或與其他抗高血壓的藥物，如β-阻滯劑，利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，治療高血壓。

口服，一般成人1日1次，1次4～8mg，必要時(shí)可增加劑量至12mg。

初始劑量為每日一次，每次2mg。每日應(yīng)在同一時(shí)間服用，最好是在早晨。對(duì)于高血壓的治療方案應(yīng)根據(jù)病情的嚴(yán)重程度及個(gè)體的差異來(lái)調(diào)整。當(dāng)給予初始劑量后充分的時(shí)間內(nèi)未達(dá)到有效治療效果時(shí)，劑量可增至4mg/次/日，如果必要，可增至6mg/次/日。實(shí)際上，該劑量調(diào)整時(shí)間相隔不應(yīng)少于3~4周，除非病情較重，需要迅速增加劑量。每日應(yīng)在同一時(shí)間內(nèi)服用本品，最好是在早晨，可與食物或不與食物同服。肝臟損傷:對(duì)于肝損傷的患者無(wú)需調(diào)整劑量。腎臟損傷:因拉西地平不經(jīng)腎臟排泄，因此對(duì)于腎損傷患者無(wú)需調(diào)整劑量。老年患者:無(wú)需調(diào)整劑量。本品可用于長(zhǎng)期治療。

1、嚴(yán)重的不良作用（發(fā)生率不明）

大規(guī)模的臨床研究獲得的數(shù)據(jù)已用于確定從非常常見到不常見的各類不良事件發(fā)生頻率。不良事件發(fā)生率定義為:非常常見(1/10)，常見(1/100且 常見:頭痛#、頭暈#、心悸#、皮膚潮紅#、胃腸道不適、惡心、皮疹、多尿、無(wú)力、水腫#、可逆性堿性磷脂酶升高(臨床顯著增加不常見)。 不常見:心絞痛惡化(與其它二氫吡啶一樣，偶有出現(xiàn)心絞痛的惡化的報(bào)道，特別是在治療開始時(shí)。最易發(fā)生在有癥狀的心肌缺血患者)、牙齦增生。 罕見:血管水腫、蕁麻疹。 非常罕見:震顫。

詳見說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 尚無(wú)拉西地平用于孕婦的安全性數(shù)據(jù)。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示拉西地平?jīng)]有致畸性和對(duì)生長(zhǎng)的損害。(參見【藥理毒理】) 動(dòng)物乳汁分泌實(shí)驗(yàn)表明，拉西地平(或其代謝物)可泌入乳汁。 妊娠和哺乳期間，需要對(duì)患者權(quán)衡利弊后再考慮用藥。 (參見【藥理毒理】)應(yīng)考慮本品在孕晚期引起子宮肌肉松弛的可能性。兒童用藥：尚無(wú)兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：參見【用法用量】。

坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑，通過(guò)與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為：坎地沙坦可通過(guò)抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用?？驳厣程共灰种萍る拿涪颍挥绊懢徏る慕到?。在高血壓患者進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8MG每日1次連續(xù)服用，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對(duì)心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球?yàn)V過(guò)率無(wú)明顯影響;對(duì)有腦血管障礙的原發(fā)生性高血壓患者，對(duì)腦血流量無(wú)影響。

1、慎重用藥（對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥）

特異性研究顯示，拉西地平不影響竇房結(jié)的自律性，不會(huì)導(dǎo)致房室結(jié)內(nèi)傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)。但應(yīng)注意鈣離子拮抗劑理論上對(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)活性的影響。因此，竇房結(jié)和房室結(jié)活性異?；颊呱饔帽酒?。正如報(bào)道的其他二氫吡啶類鈣通道拮抗劑，拉西地平應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用于先天性或已確認(rèn)的獲得性QT延長(zhǎng)的患者。同時(shí)服用己知可延遲QT間期的藥物，如型和1I型心律失常，三環(huán)類抗抑郁劑，某些抗精神病藥物，抗生素(如紅霉素)和某些抗組胺藥(如特非那定)的患者，應(yīng)慎用拉西地平。與其它鈣離子拮抗劑一樣，心臟儲(chǔ)備能力差的患者慎用本品。與其它二氫吡啶類鈣離子拮抗劑-樣， 患有不穩(wěn)定心絞痛的患者服用本品應(yīng)小心。新近曾發(fā)生心肌梗死的患者慎用本品。由于肝功能損傷的患者服用本品可能出現(xiàn)抗高血壓的作用被加強(qiáng)，因此肝功能損傷患者慎用本品。沒(méi)有證據(jù)顯示拉西地平降低糖耐量或改變糖尿病的控制。