嗎替麥考酚酯膠囊

阿法骨化醇軟膠囊

本品主要成分為嗎替麥考酚酯

本品活性成份為阿法骨化醇?；瘜W(xué)名：(5Z，7E)-9，10-開環(huán)膽甾-5，7，10(19)-三烯-1α，3β-二醇。分子式：C27H44O2分子量：400.65

山東華魯制藥有限公司

華潤雙鶴藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20100118

國藥準(zhǔn)字H20074109

嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。

1.改善慢性腎功能不全、甲狀旁腺功能低下和抗維生素D佝僂病、骨軟化癥患者因維生素D代謝異常的癥狀，如：低鈣血癥、抽搐、骨疼及骨損害。 2.骨質(zhì)疏松癥。

腎臟移植 成人：對(duì)腎移植患者，推薦口服劑量為1g，bid（日劑量為2g）。雖然在臨床試驗(yàn)中用過每次1.5g，bid（日劑量3g），且是安全和有效的，但在腎臟移植中并沒有效果上的優(yōu)勢(shì)。每天接受2g嗎替麥考酚酯的患者在總的安全性上比接受3g的患者要好。 肝臟移植 成人肝臟移植患者推薦口服劑量為0.5-1gbid（每天劑量1-2g）。 在腎臟、心臟或肝臟移植后應(yīng)盡早開始口服嗎替麥考酚酯治療。食物對(duì)MPAAUC無影響，但使MPACmax下降40%。因此推薦嗎替麥考酚酯空腹服用。但是對(duì)穩(wěn)定的腎臟移植患者，如果需要嗎替麥考酚酯可以和食物同服。 肝功能異常的患者：伴有嚴(yán)重肝實(shí)質(zhì)病變的腎臟移植患者不需要做劑量調(diào)整。但是，其他原因的肝臟疾病是否需要做劑量調(diào)整不清楚（見【藥理毒理】和【藥代動(dòng)力學(xué)】）。 對(duì)伴有嚴(yán)重肝實(shí)質(zhì)病變的心臟移植患者尚無數(shù)據(jù)。 年人：合適的推薦劑量腎臟移植患者為1gbid，肝臟移植患者為0.5-1gbid（見【老年用藥】）。

口服。根據(jù)患者血清鈣濃度，在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下調(diào)整給藥劑量。 1.慢性腎功能不全及骨質(zhì)疏松癥：成人每日一次，每次0.5-1.0μg（2-4粒）。根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。 2.甲狀旁腺功能低下及其它維生素D代謝異常疾?。撼扇嗣咳找淮?，每次1.0-4.0μg（4-16粒）。根據(jù)年齡、疾病、癥狀適當(dāng)增減。 3.小兒用藥：每日一次。骨質(zhì)疏松癥口服劑量為0.01-0.03μg/kg

本藥的過敏反應(yīng)已被觀察到，因此嗎替麥考酚酯禁用于對(duì)于嗎替麥考酚酯、麥考酚酸或藥物中的其他成分有超敏反應(yīng)的患者。嗎替麥考酚酯靜脈制劑禁用于對(duì)聚山梨醇酯80（吐溫）有超敏反應(yīng)的患者。孕婦用藥信息以及避孕要求參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】。

（1）禁用于高鈣血癥、高磷酸鹽血癥（伴有甲狀旁腺機(jī)能減退者除外），高鎂血癥。 （2）具有維生素D中毒癥狀。對(duì)該品中任何成分或已知對(duì)維生素D及類似物過敏的患者不能服用阿法骨化醇。

與免疫抑制劑使用有關(guān)的不良反應(yīng)特征經(jīng)常難以建立，一方面是因?yàn)榛A(chǔ)疾病的存在，另一方面是因?yàn)槠渌喾N藥物的聯(lián)合應(yīng)用。 臨床試驗(yàn) 預(yù)防性腎臟，心臟和肝臟移植的排斥治療反應(yīng)過程中，使用驍悉聯(lián)合環(huán)孢霉素和皮質(zhì)類固醇激素的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少癥、敗血癥以及嘔吐，而且有跡象表明存在著高頻率的某種類型的感染，例如，條件致病菌感染等，（見【注意事項(xiàng)】）。研究顯示，與驍悉靜脈注射給藥有關(guān)的不良反應(yīng)特征與在口服給藥中觀察到的相似。 使用驍悉治療難治性腎臟移植的排斥反應(yīng)的安全性特征與在三組對(duì)照中的，每日3克、預(yù)防腎臟排斥反應(yīng)的試驗(yàn)中觀察到的特征相同。同接受靜注皮質(zhì)類固醇激素治療的患者相比，腹瀉和白細(xì)胞減少癥，伴隨貧血、惡心、腹痛、敗血癥、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應(yīng)是主要的報(bào)道較多的不良事件。

1.嚴(yán)重的不良反應(yīng)（頻度不明）： 1）急性腎衰：因出現(xiàn)過伴有血清鈣上升的急性腎衰，故應(yīng)定期觀察血清鈣值及腎功能，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)采取停藥等妥善措施。 2）肝功能異常、黃疸：因出現(xiàn)過伴有AST（GOT）、ALT(GPT)、AL-P值上升的肝功能異常及黃疸，故應(yīng)認(rèn)真觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停藥并妥善處理。 2.其它不良反應(yīng)（頻度不明）： 1）消化系統(tǒng)：食欲不振、惡心、便秘、胃痛、嘔吐、腹部腹痛、胃部不適、消化不良、口內(nèi)異樣感、口渴等。 2）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭重、失眠、焦躁、倦怠無力、眩暈、麻木、嗜睡、記憶力減退、耳鳴、聽力下降、背痛、肩痛、下肢重、胸痛等。 3）循環(huán)系統(tǒng)：輕度血壓上升、心悸。 4）肝臟：GOT、GPT、LDH、3-GTP上升。 5）腎臟：BUN，肌酐值上升，（腎功能降低時(shí)）腎結(jié)石。 6）皮膚：瘙癢、皮疹、熱感。 7）眼：結(jié)膜出血。 8）骨：關(guān)節(jié)周圍鈣化（骨化形成）。 9）其它：聲啞、浮腫。

接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯(lián)合用藥，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制治療，發(fā)生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險(xiǎn)性增加，尤其是皮膚（見【不良反應(yīng)】）。危險(xiǎn)性與免疫抑制的強(qiáng)度和療程有關(guān)，而與特定的免疫抑制劑無關(guān)。 由于患者發(fā)生皮膚癌的危險(xiǎn)性增加，應(yīng)通過穿防護(hù)衣或含高防護(hù)因子的防曬霜來減少暴露于陽光和紫外線下。 應(yīng)告知接受驍悉治療的患者，在出現(xiàn)任何感染癥狀，意外青腫，出血或其他骨髓抑制表征時(shí)立即匯報(bào)。

阿法骨化醇可以增加腸道鈣磷吸收，所以應(yīng)監(jiān)測(cè)血清中的鈣磷水平。尤其是對(duì)腎功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治療的過程中，至少每三個(gè)月進(jìn)行一次血漿和尿（24小時(shí)收集）鈣水平的常規(guī)檢驗(yàn)。如果在服用期間出現(xiàn)高血鈣或高尿鈣、應(yīng)迅速停藥直至血鈣水平恢復(fù)正常（大約需一周時(shí)間），然后可以按未次劑量減半給藥，當(dāng)骨骼愈合的生化指標(biāo)（如血漿中堿性磷酸酶水平趨勢(shì)向正常）時(shí)，如不適當(dāng)減少阿法迪三的用量，則本能發(fā)生高血鈣癥，一旦出現(xiàn)高血鈣癥就應(yīng)立即中止鈣的補(bǔ)充。正在服用抗凝血?jiǎng)?、抗癲癇病、抗酸鋁劑、含鎂或含鈣制劑，噻嗪類利尿劑、洋地黃糖苷藥物的患者，請(qǐng)遵醫(yī)囑使用本品。