嗎替麥考酚酯膠囊

依托考昔片

本品主要成分為嗎替麥考酚酯

本品主要成份為依托考昔。

山東華魯制藥有限公司

成都苑東生物制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20100118

國藥準(zhǔn)字H20193304

嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。

1.治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征。2.治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。3.治療原發(fā)性痛經(jīng)。處方選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)基于對(duì)個(gè)體患者風(fēng)險(xiǎn)的全面評(píng)估(參見【注意事項(xiàng)】)。

腎臟移植 成人：對(duì)腎移植患者，推薦口服劑量為1g，bid（日劑量為2g）。雖然在臨床試驗(yàn)中用過每次1.5g，bid（日劑量3g），且是安全和有效的，但在腎臟移植中并沒有效果上的優(yōu)勢(shì)。每天接受2g嗎替麥考酚酯的患者在總的安全性上比接受3g的患者要好。 肝臟移植 成人肝臟移植患者推薦口服劑量為0.5-1gbid（每天劑量1-2g）。 在腎臟、心臟或肝臟移植后應(yīng)盡早開始口服嗎替麥考酚酯治療。食物對(duì)MPAAUC無影響，但使MPACmax下降40%。因此推薦嗎替麥考酚酯空腹服用。但是對(duì)穩(wěn)定的腎臟移植患者，如果需要嗎替麥考酚酯可以和食物同服。 肝功能異常的患者：伴有嚴(yán)重肝實(shí)質(zhì)病變的腎臟移植患者不需要做劑量調(diào)整。但是，其他原因的肝臟疾病是否需要做劑量調(diào)整不清楚（見【藥理毒理】和【藥代動(dòng)力學(xué)】）。 對(duì)伴有嚴(yán)重肝實(shí)質(zhì)病變的心臟移植患者尚無數(shù)據(jù)。 年人：合適的推薦劑量腎臟移植患者為1gbid，肝臟移植患者為0.5-1gbid（見【老年用藥】）。

本品用于口服，可與食物同服或單獨(dú)服用。1.骨關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為30mg每日一次。對(duì)于癥狀不能充分緩解的病人，可以增加至60mg每日一次。在使用本品60mg每日一次，4周以后療效仍不明顯時(shí)，其他治療手段應(yīng)該被考慮。2.急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為120mg，每日1次。3.老年人、不同性別和種族的人群均不需調(diào)整劑量。具體詳見說明書。

本藥的過敏反應(yīng)已被觀察到，因此嗎替麥考酚酯禁用于對(duì)于嗎替麥考酚酯、麥考酚酸或藥物中的其他成分有超敏反應(yīng)的患者。嗎替麥考酚酯靜脈制劑禁用于對(duì)聚山梨醇酯80（吐溫）有超敏反應(yīng)的患者。孕婦用藥信息以及避孕要求參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】。

安康信上市后有下列不良反應(yīng)的報(bào)道：免疫系統(tǒng)異常：過敏反應(yīng)，包括過敏性或過敏性樣反應(yīng)；詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：本品與其它已知可抑制前列腺素合成的藥物一樣，可引起動(dòng)脈導(dǎo)管提前閉合，應(yīng)避免在妊娠晚期應(yīng)用本品。大鼠的生殖研究表明，用本品劑量高達(dá)15 mg/kg/天[相當(dāng)于人體劑量(90mg)的1.5倍]時(shí)，未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。在用依托考昔治療兔的實(shí)驗(yàn)研究中，應(yīng)用劑量約相當(dāng)于人體劑量(90mg)的2 倍時(shí)，觀察到的心血管畸形和著床后流產(chǎn)發(fā)生率的增加，但發(fā)生率低 。而在劑量約相當(dāng)于或低于每日人體劑量(90mg)時(shí)未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。但是動(dòng)物生殖研究并不總能預(yù)見人類的反應(yīng)。目前尚未對(duì)妊娠婦女進(jìn)行適當(dāng)?shù)摹?yán)格對(duì)照的研究。因此在妊娠的前 6 個(gè)月，只有當(dāng)可能獲得的益處大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，才能應(yīng)用本品。2.哺乳期婦女：本品可隨哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否經(jīng)人類乳汁分泌。由于很多藥物可經(jīng)人類乳汁分泌，而且抑制前列素合成的藥物對(duì)哺乳期的嬰兒可能有不良影響，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎考慮藥物對(duì)母親的重要性，以決定是終止哺乳還是停用本品。兒童用藥：本品尚未確立在兒童患者中的安全性和療效。老年用藥：老年人（65歲及以上）的藥代動(dòng)力學(xué)特性與年輕人類似。臨床研究也證實(shí)安康信對(duì)老年患者的安全性和療效與年輕患者

與免疫抑制劑使用有關(guān)的不良反應(yīng)特征經(jīng)常難以建立，一方面是因?yàn)榛A(chǔ)疾病的存在，另一方面是因?yàn)槠渌喾N藥物的聯(lián)合應(yīng)用。 臨床試驗(yàn) 預(yù)防性腎臟，心臟和肝臟移植的排斥治療反應(yīng)過程中，使用驍悉聯(lián)合環(huán)孢霉素和皮質(zhì)類固醇激素的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少癥、敗血癥以及嘔吐，而且有跡象表明存在著高頻率的某種類型的感染，例如，條件致病菌感染等，（見【注意事項(xiàng)】）。研究顯示，與驍悉靜脈注射給藥有關(guān)的不良反應(yīng)特征與在口服給藥中觀察到的相似。 使用驍悉治療難治性腎臟移植的排斥反應(yīng)的安全性特征與在三組對(duì)照中的，每日3克、預(yù)防腎臟排斥反應(yīng)的試驗(yàn)中觀察到的特征相同。同接受靜注皮質(zhì)類固醇激素治療的患者相比，腹瀉和白細(xì)胞減少癥，伴隨貧血、惡心、腹痛、敗血癥、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應(yīng)是主要的報(bào)道較多的不良事件。

接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯(lián)合用藥，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制治療，發(fā)生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險(xiǎn)性增加，尤其是皮膚（見【不良反應(yīng)】）。危險(xiǎn)性與免疫抑制的強(qiáng)度和療程有關(guān)，而與特定的免疫抑制劑無關(guān)。 由于患者發(fā)生皮膚癌的危險(xiǎn)性增加，應(yīng)通過穿防護(hù)衣或含高防護(hù)因子的防曬霜來減少暴露于陽光和紫外線下。 應(yīng)告知接受驍悉治療的患者，在出現(xiàn)任何感染癥狀，意外青腫，出血或其他骨髓抑制表征時(shí)立即匯報(bào)。

1. 胃腸道反應(yīng)患者慎用；2. 肝腎功能不全患者需調(diào)整劑量；3. 避免與抗凝藥物同時(shí)使用；4. 高血壓患者需監(jiān)測(cè)血壓；5. 孕婦及哺乳期婦女慎用。