鹽酸氟桂利嗪膠囊

枸櫞酸坦度螺酮片

本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪。

化學(xué)名稱：(1R, 2S, 3R:, 4S) -N-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl-2, 3-bicyclo[2.2.1] heptanedi, carboximide dihydrogen citrate

揚州市三藥制藥有限公司

住友制藥(蘇州)有限公司）

國藥準(zhǔn)字H32021549

國藥準(zhǔn)字J20140020

（1）腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。 （2）耳鳴，腦暈。 （3）偏頭痛預(yù)防。 （4）癲癇輔助治療。

1)各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥。 2)原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。

（1）包括椎基地底動脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩暈，選用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周為1療程。（2）特發(fā)性耳鳴者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天為一個療程。（3）間歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。（4）偏頭痛預(yù)防，氟桂利嗪5～10mg，每日兩次。（5）腦動脈硬化，腦梗塞恢復(fù)期；氟桂利嗪每日5～10mg。

通常成人應(yīng)用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg，口服，每日3次。根據(jù)病人年齡、...

有本藥物過敏史，或有抑郁癥病史時，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1. 只能在判斷治療的有益性超過危險性后，才可用于孕婦或有懷孕可能的婦女。（參考“生殖毒性”） 2. 最好不用于哺乳期婦女，不得已服藥時應(yīng)避免授乳。（參考“生殖毒性”） 兒童用藥：尚無本藥對早產(chǎn)兒、新生兒、嬰兒、幼兒及小兒的安全性資料。 老年用藥：對老年患者按照90mg/天(臨床常用劑量的3倍)給藥的藥代動力學(xué)試驗中，老年人的血中濃度高于青年人，故用于老年人時，從小劑量(例如，每次5mg)開始。

（1）腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。 （2）耳鳴，腦暈。 （3）偏頭痛預(yù)防。 （4）癲癇輔助治療。

1)各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥。 2)原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。

（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有：①嗜睡和疲憊感為最常見。②長期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥，以女性病人較常見。③椎體外系癥狀，表現(xiàn)為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數(shù)用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生。④少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠，焦慮等癥狀。（2）消化道癥狀表現(xiàn)為：胃部燒灼感，胃納亢進(jìn)，進(jìn)食量增加，體重增加。（3）其他：少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

藥理作用 坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性的作用于腦內(nèi)5-HT1A受體。動物實驗顯示：坦度螺酮與地西 泮有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用。心身疾病動物模型試驗顯示，坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應(yīng)和電休克應(yīng)激負(fù)荷所致的血漿腎素活性升高，抑制心里應(yīng)激負(fù)荷所致的胃潰瘍發(fā)生和強制浸水應(yīng)激負(fù)荷所致的食欲下降。 毒理研究 慢性毒性：對SD大鼠按3～140mg/kg連續(xù)給藥12個月時，分別出現(xiàn)流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數(shù)變動、體重增加受限、腦和脊髓神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)、腎小管脂褐質(zhì)樣物質(zhì)沉著、肺泡沫細(xì)胞積聚等。 遺傳毒性：坦度螺酮Ames試驗結(jié)果為陰性，在有代謝活化時哺乳動物細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果陽性。 生殖毒性：一般生殖性試驗中，對SD大鼠（雌雄）給藥劑量達(dá)50mg/kg以上時出現(xiàn)性周期異常、受胎率下降、著床率減少、胎仔體重低下、但無胚胎和胎仔致死作用及致畸作用。致畸敏感試驗中，對SD大鼠給藥劑量達(dá)80mg/kg以上時出現(xiàn)胎仔和幼仔體重降低，200mg/kg以上時出現(xiàn)波狀肋骨增加，未見胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg/kg以上時出現(xiàn)胎仔體重降低，未見胎仔死亡、畸形。圍產(chǎn)期試驗中，對SD大鼠給藥劑量為50mg/kg以

（1）用藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。（2）嚴(yán)格控制藥物應(yīng)用劑量，當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時，應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。（3）患有帕金森病等錐體外系疾病時，應(yīng)當(dāng)慎用本制劑。（4）由于本制劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎發(fā)育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。（5）駕駛員和機械操作者慎用，以免發(fā)生意外。

1. 慎重給藥(下列病人慎重給藥) (1) 器質(zhì)性腦功能障礙的病人（有可能增強本藥的作用） (2) 中度或嚴(yán)重呼吸功能衰竭病人（有可能使癥狀惡化） (3) 心功能障礙的病人（有可能使癥狀惡化） (4) 肝功能、腎功能障礙的病人（有可能影響藥代動力學(xué)） (5) 老年人（參考“老年患者用藥”） 2. 重要注意事項 (1) 用于神經(jīng)癥病人時，若病人病程長(３年以上)，病情嚴(yán)重或其它藥物(苯二氮？類藥物)無效的難治型焦慮患者，本藥可能也難以產(chǎn)生療效。當(dāng)1天用藥劑量達(dá)60mg仍未見明顯療效時，應(yīng)及時與醫(yī)師聯(lián)系，不得隨意長期應(yīng)用。 (2) 本藥用于伴有嚴(yán)重焦慮癥狀的病人，難以產(chǎn)生療效時，應(yīng)慎重觀察癥狀。 (3)本藥可引起嗜睡、眩暈等，故應(yīng)囑病人在服用本藥過程中不得從事伴有危險的機械性作業(yè)。 (4) 本藥與苯二氮類藥物無交叉依賴性，若立即將苯二氮類藥物換為本藥時，有可能出現(xiàn)苯二氮類藥物的戒斷現(xiàn)象，加重癥狀，故在需要停用苯二氮類藥物時，須緩慢減量，充分觀察。（參考“藥物依賴性”） 3.其它注意事項 本藥交給病人時，對PTP包裝的藥品，指導(dǎo)病人從PTP密封袋中取出藥片服用。（據(jù)報告，有人因誤咽