注射用地西他濱

去氧氟尿苷片

本品主要成份為地西他濱。

化學(xué)名稱：5′-去氧-5-氟尿苷。

齊魯制藥(海南)有限公司

福安藥業(yè)集團寧波天衡制藥有限公司

國藥準字H20140051

國藥準字H20031267

適用于IPSS評分系統(tǒng)中中危-2和高危的初治。復(fù)治骨髓增生異常綜合征(MDS)患者。包括原發(fā)性和繼發(fā)性的MDS。按照FAB分型所有的亞型： 難治性貧血，難治性貧血伴環(huán)形鐵粒幼細胞增多，難治性貧血伴原始細胞過多，難治性貧血，伴有原始細胞增多-轉(zhuǎn)變型，慢性粒-單核細胞白血病。

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

首次給藥周期 本品推薦劑量為15mg/m2。連續(xù)靜脈輸注3小時以上，每8小時一次，連續(xù)3天.患者可預(yù)先使用常規(guī)止吐藥 后續(xù)給藥周期 每6周重復(fù)一個周期.推薦至少重復(fù)4個周期。然而，獲得完全緩解或部分緩解的患者可以治療4個周期以上.如果患者能繼續(xù)獲益可以持續(xù)用藥 依據(jù)血液學(xué)實驗室檢查值進行的劑量調(diào)整或延遲給藥 如果經(jīng)過前一個周期的本品治療血液學(xué)恢復(fù)(ANC≥l，000/μL，血小,50,000≥/μL)需要超過6周，則下一周期的治療應(yīng)延遲，且劑量應(yīng)按以下原則進行暫時性的調(diào)整 恢復(fù)時間超過6周，但少,8周-本品給藥應(yīng)延遲2周且重新開始治療劑量減少到11mg/m2每8小時一次(33mg/m2/天,99mg/m2/周期) 恢復(fù)時間超過8周但少于10周-患者應(yīng)進行疾病進展的評估(通過骨髓穿刺評估)如未出現(xiàn)進展本品給藥應(yīng)延遲2周以上重新開始時劑量應(yīng)減少到11mg/m2，,8小時一次(33mg/m2/天,99mg/m2/周期)然后在接下來的周期中，根據(jù)臨床情況維持或增加劑量 如果出現(xiàn)以下任一非血液學(xué)毒性，暫停本品治療直至毒性恢復(fù)：1)血清肌酊≥2mg/:2dL:2)SGPT，總膽紅素,2倍ULN;3)活動性或未控制的感染 老年患者用藥：老年患者劑量通常和成年人相同，出現(xiàn)毒性按照一般人群的原則進行劑量調(diào)整

口服，一天總量0.8～1.2g(4-6片)，分3～4次，并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減，或遵醫(yī)囑，與抗腫瘤藥物一起使用時，請遵醫(yī)囑。

本品禁用于已知對地西他濱或其他成份過敏的患者。

在常用劑量下，本品耐受性好，但有時也可能出現(xiàn)以下不良反應(yīng)： 1.消化系統(tǒng)：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等； 2.血液：可出現(xiàn)白血球減少、血紅蛋白降低，偶爾出現(xiàn)血小板減少、貧血等癥狀。 3.肝臟：偶見GOT、GPT、AI-P、BIL等升高。 4.腎臟：偶見BUN上升、血尿、蛋白質(zhì)、尿頻等癥狀。 5.精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶有出現(xiàn)倦怠感、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、腳步不穩(wěn)，定向障礙，嗅覺倒錯，口齒不清，味覺減弱等癥狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質(zhì)癥的報道。 6.皮膚：偶有出現(xiàn)色素沉著、瘙癢感、毛發(fā)脫落，罕見指、趾甲異常和皮炎等。 7.循環(huán)系統(tǒng)：罕見胸部壓迫感、心悸、心電圖異常（ST段升高）等癥狀。 8.過敏癥：偶有皮疹，濕疹、蕁麻疹，罕見光過敏。 9.其他：有時出現(xiàn)發(fā)熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等癥狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.據(jù)動物實驗（小鼠），報告有致畸作用，對哺乳婦女最好不要用藥。2.據(jù)動物實驗（小鼠），報告藥物會進入乳汁，因此哺乳期服藥時，應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：對早產(chǎn)兒、新生兒、乳嬰或兒童的安全性尚未確定（無使用經(jīng)驗）。老年用藥：老年患者和生理功能低下者慎用本藥。

中性粒細胞減少，血小板減少，貧血，虛弱，發(fā)熱，惡心，咳嗽，淤點，便秘，腹瀉，高血糖。

在本品治療過程中，會發(fā)生中性粒細胞減少癥和血小板減少癥，須進行全血和血小板計數(shù)以監(jiān)測反應(yīng)和毒性，保證在每個給藥周期前至少達到最低限。在第一個周期按推薦劑量給藥后，隨后的周期中給藥劑量應(yīng)按照“用法用量”中所述進行調(diào)整。醫(yī)生應(yīng)當(dāng)考慮早期應(yīng)用生長因子和/或抗微生物藥，以防治感染。 在用藥的第一或第二個周期較常出現(xiàn)骨髓抑制和中性粒細胞減少，但并不一定意味著基礎(chǔ)疾病MDS的病情進展。 尚缺乏肝腎功能不全患者使用本品的數(shù)據(jù)，因此這類人群應(yīng)慎用。雖然代謝廣泛，但細胞色素P酶系統(tǒng)并不參與代謝。臨床試驗中本品不用于血靖肌酐>2.mg/dL，轉(zhuǎn)氨酶超過正常,2倍，或血清膽紅素>1.5mg/dL的患者。

一、對以下患者慎重用藥： 1.骨髓機能抑制的患者 2.肝功能障礙的患者 3.腎功能障礙的患者 4.并發(fā)感染的患者 5.心臟疾患或既往有心臟病史的患者 6.水痘患者（有可能導(dǎo)致致命性的全身障礙） 7.兒童 8.消化道潰瘍或出血的患者 二、一般注意事項： 1.可能會引起骨髓機能抑制等嚴重副作用，因此需多次進行臨床檢查（血液、肝、腎功能檢查），充分觀察患者的狀態(tài)、癥狀、體征，發(fā)現(xiàn)異常時減量、停藥并給予適當(dāng)處理。 2.可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎，缺血性腸炎，壞死性腸炎）和脫水，密切注意病人的癥狀、體征。當(dāng)發(fā)生嚴重的腹部疼痛，腹瀉和其他癥狀時，立即停藥并對癥治療，當(dāng)發(fā)生脫水時，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹委煟缪a液治療。 3.充分注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生及惡化。 4.兒童用藥時，要特別注意副作用的發(fā)生，慎重用藥。 5.兒童以及生育年齡患者用藥時，需考慮到對性腺的影響。 6.有報導(dǎo)在國外靜脈用藥時，引起胸痛、心電圖異常（ST段上升，T波倒置等）現(xiàn)象。