硝苯地平片

苯磺酸氨氯地平片

硝苯地平。

本品活性成份為苯磺酸氨氯地平。化學名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25N2O5Cl?C6H6O3S分子量：567.1

石藥集團歐意藥業(yè)有限公司

湖南千金協(xié)力藥業(yè)有限公司

國藥準字H13021315

國藥準字H20113511

1．心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定型心絞痛；慢性穩(wěn)定型心絞痛。2．高血壓(單獨或與其它降壓藥合用)。

1.高血壓本品適用于高血壓的治療?？蓡为殤没蚺c其他抗高血壓藥物聯(lián)合應用。2.冠心病(CAD)慢性穩(wěn)定性心絞痛 本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療?？蓡为殤没蚺c其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's 或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨應用也可與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。經(jīng)血管造影證實的冠心病 經(jīng)血管造影證實為冠心病，但射血分數(shù)≥40%且無心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術(shù)的風險。

1．硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調(diào)整。過量服用硝苯地平...

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。其余詳見說明書。

1．常見服藥后出現(xiàn)外周水腫（外周水腫與劑量相關(guān)，服用60mg/日時的發(fā)生率為4%，服用120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；惡心；乏力和面部潮紅（10%）。一過性低血壓（5%），多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關(guān)，在劑量[60mg/日時的發(fā)生率為2%，而120mg/日的發(fā)生率為5%）。個別患者發(fā)生心絞痛，可能與低血壓反應有關(guān)。還可見心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發(fā)炎；關(guān)節(jié)僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經(jīng)過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調(diào)等（2%）。暈厥（0.5%），減量或與其它抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。

臨床試驗中的不良事件：由于臨床試驗進行的條件存在很大差異，一種藥物在臨床試驗中觀察到的不良反應發(fā)生率無法與另一種藥物在臨床試驗中不良反應發(fā)生率進行直接比較，可能也不能反映臨床實踐中觀察到的發(fā)生率。本品的安全性在美國等國外的臨床研究中已被證實，涉及患者超過11000名。總體而言，患者對于使用本品每日劑量達10mg范圍內(nèi)均有較好的耐受性。本品治療過程中報道的不良反應，多為輕或中度。在本品10mg(N=1730)，直接與安慰劑(N=1250)對照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應停藥的僅有1.5%，對比安慰劑組(約1%)沒有顯著性的差別。最常見的副作用為頭痛和水腫。其余請詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠分類C （FDA 分類）在妊娠婦女中未進行充足且良好對照的研究。只有當潛在受益超過對胎兒的潛在風險時，才可在妊娠期間使用氨氯地平。當妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成時期經(jīng)口接受高達10 mg 氨氯地平/kg/天（根據(jù)mg/m[sup]2[/sup] 基礎(chǔ)換算，分別是人類最大推薦劑量10 mg 的8 倍和23 倍【按照患者體重50 kg計算】）的馬來酸氨氯地平時，未發(fā)現(xiàn)致畸性或其他胚胎/胎兒毒性。然而在交配前、整個交配和受孕期間接受馬來酸氨氯地平（劑量相當于10 mg 氨氯地平/kg/天）治療14 天的大鼠中，觀察到窩數(shù)顯著減少（大約50%），子宮內(nèi)死亡數(shù)量顯著增加（約5 倍）。研究已證明，馬來酸氨氯地平在該劑量下能夠延長大鼠的受孕期和分娩期。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。兒童用藥：6至17歲兒童高血壓患者應用本品的推薦劑量為2.5mg 至5mg ，每日一次。尚無兒童患者每日應用本品5mg 以上劑量的研究（見【藥理毒理】與【藥代動力學】部分）。尚無本品對6 歲以下兒童患者的血壓影響資料。老年用藥：目前尚沒有亢分的臨床研究以確定老年患者（

硝苯地平(以下簡稱NF)通過阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉(zhuǎn)運，抑制鈣離子向細胞內(nèi)的流入，引起心肌的收縮性降低和血管擴張。動物實驗表明，通過降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量減少；通過冠狀血管的擴張和側(cè)支循環(huán)的發(fā)達，增加心肌缺血部位的氧供給；通過抑制高能量磷酸化合物的消耗，增強抗缺氧能力。

1．低血壓 絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應，個別患者出現(xiàn)嚴重的低血壓癥狀。這種反應常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監(jiān)測血壓，尤其合用其它降壓藥時。

1.低血壓 癥狀性低血壓可能發(fā)生，特別是在嚴重的主動脈狹窄患者中。因本品的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。 2.心絞痛加重或心肌梗死 極少數(shù)患者，特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用苯磺酸氨氯地平治療或增加劑量時，可出現(xiàn)心絞痛惡化或發(fā)生急性心肌梗死。 3.β受體阻滯劑停藥 β受體阻滯劑突然停藥可能出現(xiàn)危險，由于氨氯地平不是β受體阻滯劑，其對因β受體阻滯劑停藥出現(xiàn)的危險不能給予有效保護；任何一種β受體阻滯劑均應逐步停藥。 4.肝功能受損病人的使用 因本品通過肝臟大量代謝，并且肝功能不全患者的血漿清除半衰期（t1/2）為56 小時，因此本品用于重度肝功能不全患者時應緩慢增量。