注射用硫酸多粘菌素B

利培酮片

注射用硫酸多粘菌素B是一組從多黏芽孢桿菌中分離出的抗菌性多肽。硫酸多粘菌素B是多粘菌素B1和B2的硫酸鹽，由多黏芽孢桿菌產(chǎn)生，每毫克無水成分效價不低于6500單位多粘菌素B。 化學結(jié)構(gòu)式： 輔料名稱：注射用水。

化學名稱：3-(2-(4-(6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基) -1-哌啶基)乙基)-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并(1，2-a)嘧啶-4-酮

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天津藥物研究院藥業(yè)有限責任公司

國藥準字H31022631

國藥準字H20050776

本品口服吸收很少，肌內(nèi)注射吸收良好。

用 于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的

本品供肌肉注射或靜脈滴注用 肌肉注射：每天按公斤體重1萬-2萬單位計算，分3次注射，以適量注射用水或氯化鈉注射液溶解后應用。 靜脈滴注：每天50萬-100萬單位，分2次給藥。以適量氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解和稀釋后應用。 鞘內(nèi)注射：成人每天1萬-5萬單位，兒童每天0.5萬-2萬單位，3-5天后改為隔日1次，療程2-3周。以適量氯化鈉注射液溶解后使用。

成人：應在三天以上的時間內(nèi)逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg（3片）。不論是急...

對多粘菌素過敏者禁用。

1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口干。

參照黑框警告 腎毒性：蛋白尿，管型尿，氮質(zhì)血癥，血藥水平上升無需增大劑量。 神經(jīng)毒性：面部潮紅，頭暈及共濟失調(diào)，嗜睡，外周感覺異常，呼吸暫停是由于同時使用筒箭毒堿肌肉松弛藥，其它神經(jīng)毒性藥物或無意的過量，鞘內(nèi)給藥的腦膜刺激癥狀，如發(fā)熱，頭痛，頸部僵硬，腦脊液中細胞計數(shù)和蛋白升高。 其它報道的不良反應：藥物熱，蕁麻疹，肌肉注射疼痛（劇烈），靜脈給藥部位靜脈炎。

本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

一般：在沒有證明或強烈懷疑細菌感染情況下使用多黏菌素B或預防用藥患者可能不會獲益，而且會增加耐藥性上升的風險。 基礎腎功能應在治療前檢測，治療期間應密切監(jiān)測腎功能和血藥水平，避免與筒箭毒堿肌肉松弛劑和其它神經(jīng)毒性藥物（醚，筒箭毒箭，琥珀酰膽堿，加拉明，十甲季銨和檸檬酸鈉）合用，可能導致呼吸抑制。如出現(xiàn)呼吸麻痹癥狀，應給予呼吸輔助，停用藥物。和其它抗生素一樣，使用此藥物可能導致非敏感菌過度生長，包括真菌。如發(fā)生二重感染，應當制定合適方案。 患者需知：應告知患者抗菌藥物包括多粘菌素B僅用于治療細菌感染，不能治療病毒感染（例如：普通感冒）。 當注射用硫酸多粘菌素B用于治療特定細菌感染時，應告知患者：盡管治療早期患者會感覺越來越好，但藥物治療應當嚴格按照指示。不按要求給藥或者療程不完全可能會（1）降低直接治療療效（2）增加耐藥性產(chǎn)生和導致未來多粘菌素B和其它抗菌藥物治療無效。 抗生素引起腹瀉是一個常見問題，通常停藥后結(jié)束。有時發(fā)生在抗生素開始使用后，會產(chǎn)生水樣便和血便（伴有或不伴有胃痙攣和發(fā)燒），有時甚至可能發(fā)生在最后使用抗生素后的兩個月或更久之后。如發(fā)生此類情況，患者應盡快聯(lián)系醫(yī)師。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見【用法用量】)