嗎替麥考酚酯分散片

非布司他片

本品活性成份為嗎替麥考酚酯，其化學(xué)名稱(chēng)為:(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2’-嗎啉代乙酯。

本品主要成份為非布佐司他。

湖北濟(jì)安堂藥業(yè)股份有限公司

安斯泰來(lái)制藥（中國(guó)）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080815

國(guó)藥準(zhǔn)字J20180084

本品用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)。本品可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。不推薦用于無(wú)臨床癥狀的高尿酸血癥。

1、預(yù)防排斥劑量，應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開(kāi)始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一天兩次（一天2克），口服嗎替麥考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。2、治療難治性排斥的劑量。在臨床試驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一天兩次（3克/天）。3、特殊劑量，如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對(duì)值<1.3x103/微升），應(yīng)停止或減量。4、嚴(yán)重腎功能損害：對(duì)有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人（腎小球?yàn)V過(guò)率<25毫升/分1.73平方米），應(yīng)避免超過(guò)1克一天兩次的劑量（移植后即刻使用除外）。對(duì)這些病人應(yīng)仔細(xì)觀(guān)察。5、對(duì)移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。6、孕婦及哺乳期婦女用藥的安全性和有效性尚未確證，應(yīng)及時(shí)向醫(yī)生咨詢(xún)。兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。7、兒童藥代動(dòng)力學(xué)資料有限，若使用時(shí)必需多觀(guān)察。8、老年患者用藥推薦劑量口服每次1g，每天2次。注意老年人發(fā)生副反應(yīng)的危險(xiǎn)性增高。

本藥須由醫(yī)師處方使用，詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

本藥的過(guò)敏反應(yīng)已被觀(guān)察到。因此，嗎替麥考酚酯分散片禁用于對(duì)嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有過(guò)敏反應(yīng)的患者。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦FDA妊娠安全分類(lèi)為C類(lèi)：在孕婦中未進(jìn)行充分的對(duì)照研究。所以唯有確認(rèn)潛在益處大于對(duì)胎兒風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，妊娠期間才能使用非布司他?？诜o予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當(dāng)于人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的40和51倍）非布司他時(shí)，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達(dá)到48mg/kg（按體表面積換算，相當(dāng)于人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的40倍）時(shí)，可導(dǎo)致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女對(duì)大鼠的研究發(fā)現(xiàn)非布司他可經(jīng)乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。兒童用藥：尚無(wú)確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數(shù)的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無(wú)臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對(duì)本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC與年輕受試者（18-40歲）相似。

本品用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)。本品可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。不推薦用于無(wú)臨床癥狀的高尿酸血癥。

服用嗎替麥考酚酯片或聯(lián)合服用嗎替麥考酚酯片、環(huán)孢菌素和皮質(zhì)類(lèi)固醇的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少、膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類(lèi)型的感染。接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯片作為部分免疫抑制的病人，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險(xiǎn)性增加，尤其是皮膚。所有病人機(jī)會(huì)感染的危險(xiǎn)性增高，危險(xiǎn)性隨免疫抑制負(fù)荷增加。

接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥方式，服用嗎替麥考酚酯片作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時(shí)，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發(fā)生的危險(xiǎn)。這一危險(xiǎn)與免疫抑制的強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間有關(guān)，而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過(guò)度抑制也可能對(duì)感染的易感性增加。

1. 服用期間應(yīng)定期檢查肝功能；2. 避免與他汀類(lèi)藥物同時(shí)使用；3. 孕婦及哺乳期婦女禁用；4. 嚴(yán)重腎功能不全患者慎用。