嗎替麥考酚酯分散片

鹽酸左旋咪唑搽劑

本品活性成份為嗎替麥考酚酯，其化學(xué)名稱為:(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2’-嗎啉代乙酯。

本品主要成份為鹽酸左旋咪唑。

湖北濟(jì)安堂藥業(yè)股份有限公司

福建省福州凱華藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080815

國(guó)藥準(zhǔn)字H20003344

本品用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)。本品可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

用于多種免疫功能低下的疾病和自身免疫性疾病，如反復(fù)上呼吸道感染、過(guò)敏性哮喘、過(guò)敏性鼻炎、慢性乙型肝炎、乙型肝炎病毒攜帶者、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎以及乳頭瘤病毒感染等引起的疣類皮膚病的免疫治療。

1、預(yù)防排斥劑量，應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開(kāi)始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一天兩次（一天2克），口服嗎替麥考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。2、治療難治性排斥的劑量。在臨床試驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一天兩次（3克/天）。3、特殊劑量，如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對(duì)值<1.3x103/微升），應(yīng)停止或減量。4、嚴(yán)重腎功能損害：對(duì)有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人（腎小球?yàn)V過(guò)率<25毫升/分1.73平方米），應(yīng)避免超過(guò)1克一天兩次的劑量（移植后即刻使用除外）。對(duì)這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。5、對(duì)移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。6、孕婦及哺乳期婦女用藥的安全性和有效性尚未確證，應(yīng)及時(shí)向醫(yī)生咨詢。兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。7、兒童藥代動(dòng)力學(xué)資料有限，若使用時(shí)必需多觀察。8、老年患者用藥推薦劑量口服每次1g，每天2次。注意老年人發(fā)生副反應(yīng)的危險(xiǎn)性增高。

外用藥。用藥時(shí)，開(kāi)啟藥瓶封口，然后輕輕擠壓藥液，邊滴邊涂于雙腿、上臂或腹部皮膚，...

本藥的過(guò)敏反應(yīng)已被觀察到。因此，嗎替麥考酚酯分散片禁用于對(duì)嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有過(guò)敏反應(yīng)的患者。

偶有皮疹和皮膚發(fā)癢等局部過(guò)敏現(xiàn)象，停藥后可自行消退。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 兒童用藥：用于兒童治療時(shí)，每次按10mg/Kg體重用藥為最佳用藥劑量。 老年用藥：本品用于老年患者時(shí)，可按成人用藥劑量。

本品用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)。本品可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

用于多種免疫功能低下的疾病和自身免疫性疾病，如反復(fù)上呼吸道感染、過(guò)敏性哮喘、過(guò)敏性鼻炎、慢性乙型肝炎、乙型肝炎病毒攜帶者、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎以及乳頭瘤病毒感染等引起的疣類皮膚病的免疫治療。

服用嗎替麥考酚酯片或聯(lián)合服用嗎替麥考酚酯片、環(huán)孢菌素和皮質(zhì)類固醇的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少、膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯片作為部分免疫抑制的病人，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險(xiǎn)性增加，尤其是皮膚。所有病人機(jī)會(huì)感染的危險(xiǎn)性增高，危險(xiǎn)性隨免疫抑制負(fù)荷增加。

鹽酸左旋咪唑是生物學(xué)應(yīng)答調(diào)節(jié)劑中最具特征性的化學(xué)合成品，其藥理基礎(chǔ)是對(duì)免疫功能正常的機(jī)體沒(méi)有作用，而只對(duì)免疫功能低下的病例發(fā)揮顯著的增強(qiáng)作用，使被壓抑的免疫功能恢復(fù)正常。主要誘導(dǎo)早期前T細(xì)胞分化成熟為功能性T細(xì)胞，增強(qiáng)單核細(xì)胞的趨化與吞噬作用，激活巨噬細(xì)胞和粒細(xì)胞移動(dòng)抑制因子；誘生內(nèi)源性干擾素，誘導(dǎo)IT-18的合成，激活NK細(xì)胞，從而產(chǎn)生提高免疫作用，產(chǎn)生抗腫瘤、抗病毒作用。它本身無(wú)抗微生物的作用，可提高宿主對(duì)細(xì)菌和病毒的抵抗力。 非臨床毒理研究：鹽酸左旋咪唑搽劑(10%、20%、40%)皮膚涂藥，以大耳白兔為對(duì)象進(jìn)行急性毒性試驗(yàn)，結(jié)果未發(fā)現(xiàn)任何急性毒性反應(yīng)；皮膚刺激性試驗(yàn)表明該藥無(wú)刺激性，病理組織學(xué)檢查，表皮、真皮病變不明顯，給藥與對(duì)照組病理?yè)p害無(wú)明顯差異。以豚鼠做皮膚過(guò)敏性試驗(yàn)，給藥組與溶媒對(duì)照組均未見(jiàn)豚鼠皮膚出現(xiàn)紅斑、水腫，以及哮喘、休克等過(guò)敏反應(yīng)。

接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥方式，服用嗎替麥考酚酯片作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時(shí)，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發(fā)生的危險(xiǎn)。這一危險(xiǎn)與免疫抑制的強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間有關(guān)，而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過(guò)度抑制也可能對(duì)感染的易感性增加。

1.清洗涂藥部位皮膚(溫濕毛巾擦洗)，后涂藥有利于透皮吸收。 2.涂藥后，涂藥處保持24小時(shí)不洗水。 3.藥物長(zhǎng)時(shí)間在皮膚上保留易刺激皮膚，建議涂藥后48小時(shí)內(nèi)必須清潔涂藥部位皮膚。 4.用后如出現(xiàn)局部皮膚發(fā)癢等藥物性皮炎時(shí)，即停藥，并用皮炎平霜止癢，即可自行消退。 5.當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。