嗎替麥考酚酯分散片

來氟米特片

本品活性成份為嗎替麥考酚酯，其化學(xué)名稱為:(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2’-嗎啉代乙酯。

主要成份為來氟米特。其化學(xué)名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?；?對甲苯胺。

湖北濟安堂藥業(yè)股份有限公司

福建匯天生物藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080815

國藥準(zhǔn)字H20050175

本品用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)。本品可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應(yīng)用。

成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

1、預(yù)防排斥劑量，應(yīng)于移植72小時內(nèi)開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一天兩次（一天2克），口服嗎替麥考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。2、治療難治性排斥的劑量。在臨床試驗中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一天兩次（3克/天）。3、特殊劑量，如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計數(shù)絕對值<1.3x103/微升），應(yīng)停止或減量。4、嚴(yán)重腎功能損害：對有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人（腎小球濾過率<25毫升/分1.73平方米），應(yīng)避免超過1克一天兩次的劑量（移植后即刻使用除外）。對這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。5、對移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。6、孕婦及哺乳期婦女用藥的安全性和有效性尚未確證，應(yīng)及時向醫(yī)生咨詢。兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。7、兒童藥代動力學(xué)資料有限，若使用時必需多觀察。8、老年患者用藥推薦劑量口服每次1g，每天2次。注意老年人發(fā)生副反應(yīng)的危險性增高。

睡前口服，每日一次，每次20毫克(2片)。使用本藥治療期間，可繼續(xù)使用非甾體類抗...

本藥的過敏反應(yīng)已被觀察到。因此，嗎替麥考酚酯分散片禁用于對嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有過敏反應(yīng)的患者。

主要表現(xiàn)為：白細(xì)胞下降、瘙癢、食欲下降、乏力、頭暈、腹瀉、輕度肝損傷、皮疹和惡心等。國外同類藥物進行Ⅲ期臨床試驗時，1-3%的患者出現(xiàn)如下不良反應(yīng)：全身性：膿腫，囊腫，發(fā)燒，頸痛，不適和骨盆痛；心血管：心絞痛，偏頭痛，心悸，心動過速，靜脈曲張，脈管炎和血管舒張；消化系統(tǒng)：膽結(jié)石，結(jié)腸炎，便秘，食管炎，氣脹，黑便，咽炎，唾液腺肥大，牙齦炎，口腔炎和牙齒排列不整齊；內(nèi)分泌：糖尿病和甲狀腺功能亢進；血液和淋巴系統(tǒng)：貧血(缺鐵性貧血)和紫癜；代謝和營養(yǎng)：肌酸磷酸激酶活性升高，高血糖和高血脂；肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)炎，骨壞死，骨痛，粘液囊炎和肌肉痙攣；呼吸系統(tǒng)：肺部不適，氣喘，呼吸困難和鼻出血；神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮，抑郁，口干，失眠，神經(jīng)痛，神經(jīng)炎，睡眠紊亂，出汗和眩暈；皮膚和附屬物：痤瘡，接觸性皮炎，真菌性皮炎，毛發(fā)變色，單純性皰疹，帶狀皰疹，斑丘疹，指甲異常，皮膚變色，皮膚異感，皮膚小結(jié)，皮下結(jié)和皮膚潰瘍；泌尿生殖系統(tǒng)：蛋白尿，血尿，膀胱炎，排尿困難，前列腺炎和尿頻，月經(jīng)不調(diào)，陰道念珠菌??；感官：視力模糊，白內(nèi)障，眼部不適，結(jié)膜炎，味覺倒錯。

本品用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)。本品可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應(yīng)用。

成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

服用嗎替麥考酚酯片或聯(lián)合服用嗎替麥考酚酯片、環(huán)孢菌素和皮質(zhì)類固醇的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少、膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯片作為部分免疫抑制的病人，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚。所有病人機會感染的危險性增高，危險性隨免疫抑制負(fù)荷增加。

接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥方式，服用嗎替麥考酚酯片作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發(fā)生的危險。這一危險與免疫抑制的強度和持續(xù)時間有關(guān)，而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過度抑制也可能對感染的易感性增加。

1.嚴(yán)重免疫缺陷病人，骨髓發(fā)育不良者，乙型或丙型肝炎患者，嚴(yán)重或無法控制感染患者和活疫苗免疫時不宜使用本品。2.準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮停止治療，同時服用消膽胺或活性炭。3.如來氟米特使用過程中，出現(xiàn)罕見不良反應(yīng)，如骨髓抑制，斯-約二氏綜合癥，毒性表皮壞死，停止服用來氟米特，同時服用消膽胺或活性炭，降低血漿中M1水平。4.來氟米特使用過程中，可出現(xiàn)一過性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高，故服用初期，應(yīng)每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內(nèi)([80U/L)，繼續(xù)觀察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，減半量服用，繼續(xù)觀察。若ALT繼續(xù)升高或仍然維持在80～120U/L，應(yīng)中斷治療；如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，應(yīng)停藥，且進行消膽胺或活性炭治療。停藥后，ALT恢復(fù)正常，可繼續(xù)用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數(shù)病人不會出現(xiàn)ALT再次升高。5．服用期間出現(xiàn)白細(xì)胞下降，如白細(xì)胞＞3×109/L，繼續(xù)服用觀察；如白細(xì)胞在2×109/L～3×109/L之間，減半觀察，繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可恢復(fù)正常，若復(fù)查白細(xì)胞仍低于3×109/L，則中斷治療；如白細(xì)胞＜2×