悅南珊(吲達帕胺緩釋膠囊)

鹽酸胺碘酮片

本品主要成份為吲達帕胺.

本品主要成份為鹽酸胺碘酮?；瘜W(xué)名稱：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

天津太平洋制藥有限公司

山東信誼制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051554

國藥準(zhǔn)字H37021456

本品原發(fā)性高血壓。

口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動、心房顫動，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動、心房撲動電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。可用于持續(xù)房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

1.口服。每24小時服1粒，最好早晨服用。 2.膠囊用水整粒吞服且不要嚼碎。 3.加大劑量并不能提高吲達帕胺的抗高血壓療效，只能增加利尿作用。

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日1片-2片維持，部分病人可減至1片，每周5天或更小劑量維持。治療嚴(yán)重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日1片-2片維持。

1.磺胺藥過敏者禁用。 2.嚴(yán)重腎功能衰竭者禁用。 3.肝性腦病或嚴(yán)重肝功能衰竭者禁用。 4.低血鉀者禁用。

（1）心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應(yīng)要少。 ① 竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應(yīng)； ② 房室傳導(dǎo)阻滯； ③ 偶有Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時； 以上不良反應(yīng)主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。 （2）甲狀腺： ① 甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療； ② 甲狀腺機能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 (3）胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。 (4）眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過胎盤進入胎兒體內(nèi)，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。兒童用藥：兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測心電圖、肺功能。

本品原發(fā)性高血壓。

口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動、心房顫動，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動、心房撲動電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療?？捎糜诔掷m(xù)房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

大部分臨床和實驗室的不良反應(yīng)為劑量依賴性。噻嗪和相關(guān)利尿劑包括吲達帕胺可能引起下述情況: 1.對血液及淋巴循環(huán)系統(tǒng)的影響罕見:血小板減少癥，白細胞減少癥，粒細胞缺乏癥，再生障礙性貧血，溶血性貧血。 2.對神經(jīng)系統(tǒng)的影響少見:頭暈，疲勞，頭痛，感覺異常。 3.對心臟的影響罕見:心率失常，低血壓。 4.對胃腸道的影響少見:惡心，便秘，口干。罕見:胰腺炎。 5.對肝膽的影響肝功能衰竭的病人可能引發(fā)肝性腦病。(參考禁忌及注意事項)罕見:肝功能改變。 6.對皮膚及組織的影響過敏反應(yīng)，主要是皮膚過敏，(一般出現(xiàn)斑丘疹，少數(shù)出現(xiàn)紫癜)，易見于以往過敏及哮喘的病人?？赡軙挂延械募毙韵到y(tǒng)性紅斑狼瘡病情加重。關(guān)于實驗室參數(shù) 7.在臨床試驗中，觀察到有低血鉀癥的發(fā)生:治療4到6周后，有10%的病人出現(xiàn)血鉀濃度小于3.4mmol/l，有4%的病人出現(xiàn)血鉀濃度小于3.2mmol/l，經(jīng)過12周治療，病人平均血鉀濃度降低0.2。mmol/l。 8.低血鉀癥伴隨的鉀丟失在某些高危人群中尤其嚴(yán)重。(參考注意事項)。.低鈉血癥和血容量不足將引起脫水和體位性低血壓。伴隨的氯離子丟失會導(dǎo)致繼發(fā)性代償性代謝性堿中毒:該反應(yīng)發(fā)生的幾率很少并且程度輕微。 9.在治療期間，血漿中尿酸及血糖增加:這些利尿藥在用于患有痛風(fēng)和糖尿病的病人時必須進行非常仔細的評估。 10.罕見:高血鈣癥

1.當(dāng)肝功能受損時，噻嗪及相關(guān)類利尿劑可能引起肝性腦病。如果發(fā)生此病，應(yīng)立即停止應(yīng)用利尿劑。水和電解質(zhì)平衡 2.血鈉:治療前必須測定血鈉，此后應(yīng)進行規(guī)律的監(jiān)測。任何利尿劑治療都可能導(dǎo)致低血鈉，有時會產(chǎn)生嚴(yán)重的后果。血鈉降低起初可以無癥狀，因此規(guī)律的監(jiān)測血鈉是十分必要的;在年老和肝硬化的病人，監(jiān)測的次數(shù)應(yīng)更頻繁(見不良反應(yīng)及藥物過量)。 3.血鉀:鉀丟失引起的低血鉀癥是噻嗪及相關(guān)利尿劑的主要危險。在某些高危人群中，例如在老年人.營養(yǎng)不良.多種藥物治療者.水腫.腹水的肝硬化病人.冠心病和心力衰竭病人，必須預(yù)防低血鉀的發(fā)生(＜3.4mmol/l)。在這些情況下，低血鉀可以增加洋地黃類藥物對心臟的毒性，增加心率失常的危險。心電圖中長QT間期的患者，無論是先天性還是醫(yī)源性的，用此藥都有一定危險。低血鉀癥和心動過緩都是嚴(yán)重心率失常(尤其有致命危險的扭轉(zhuǎn)性室速)的誘發(fā)因素。在所有上述病例中，必須更多地進行血鉀監(jiān)測。在治療開始后的1周內(nèi)，應(yīng)進行首次血鉀測定。測定出低血鉀后，應(yīng)進行相應(yīng)的糾正。 4.血鈣:噻嗪及相關(guān)利尿劑可能減少尿中鈣的排泄，引起短暫輕微的血鈣升高。明顯的高鈣血癥可能由于先前未發(fā)現(xiàn)的甲狀旁腺機能亢進所致。檢查甲狀旁腺功能之前，應(yīng)停止治療。 5.血糖:在糖尿病患者，對血糖的監(jiān)測十分重要，尤其當(dāng)存在低血鉀時。 6.尿酸:在高尿酸血癥的病人，痛風(fēng)發(fā)作的機率可能增加。 7.腎臟功能和利尿劑:只有當(dāng)腎臟功能正常或輕度受損(成年人血肌酐低于25mg/L，即220μmol/L)時，噻嗪及其相關(guān)利尿劑才能夠完全發(fā)揮作用。在老年人，必須依據(jù)年齡.體重和性別對血肌酐值進行調(diào)整，調(diào)整幅度可依據(jù)Cockroft’s公式:Clcr=(140-年齡)×體重/0.814×血肌酐其中:年齡以“年”計算體重單位:千克血肌酐以微摩爾/升表示此公式適于老年男性，對女性患者，公式所得結(jié)果還應(yīng)乘以0.85。在利尿劑治療初期，由于引起水鈉丟失而造成的低血容量使腎小球濾過減少，這可能導(dǎo)致血中的尿素和肌酐增加。這種短暫的功能性腎功能不全，對腎功能正常者沒有影響;但對于有腎功能不全者，可使腎功能惡化。 8.運動員:運動員慎用。(此藥含有的活性成分可能造成興奮劑檢測呈陽性反應(yīng)，運動員對此應(yīng)予以注意。)對駕駛機動車和操作機器能力的影響本品不會影響警覺，但某些病人可能會發(fā)生與血壓降低相關(guān)的個體反應(yīng)，特別是在治療開始時，以及聯(lián)合應(yīng)用其它抗高血壓藥物時。因此，可以造成有關(guān)人員駕駛機動車和操作機器的能力下

（1）過敏反應(yīng)，對碘過敏者對本品可能過敏。 （2）對診斷的干擾： ① 心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征； ② 極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； ③ 甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正?？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。 （3）下列情況應(yīng)慎用： ①竇性心動過緩； ②Q-T延長綜合征； ③低血壓； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥嚴(yán)重充血性心力衰竭。 （4）多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： ①血壓； ②心電圖，口服時應(yīng)特別注意Q-T間期； ③肝功能； ④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次； ⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次； ⑥眼科檢查。 （5）本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負荷； （6