左乙拉西坦片

鹽酸多奈哌齊口腔崩解片

左乙拉西坦。

本品主要成份為鹽酸多奈哌齊?；瘜W(xué)名稱：(±)-2,3-二氫-5，6-二甲氧基-2-｛［1-(苯甲基)-4-哌啶基］甲基｝-1H-茚-1-酮鹽酸鹽。分子式：C24H29NO3.HCl分子量：415.96

北京四環(huán)制藥有限公司

金日制藥(中國)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20203017

國藥準(zhǔn)字H20110091

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作（伴或不伴繼發(fā)性全面性發(fā)作）的治療。 用于成人及16歲以上青少年癲癇患者全面性強直陣攣發(fā)作的加用治療。

適用于輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

（1）給藥途徑：口服。需以適量的水吞服，服用不受進(jìn)食影響?？诜o藥后，可能會有左乙拉西坦的苦味。（2）給藥方法和劑量成人（≥18歲）和青少年（12歲~17歲）體重≥50kg起始治療劑量為500mg/次，每日2次。根據(jù)臨床療效及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日2次。劑量的變化應(yīng)每2~4周增加或減少500mg/次，每日2次。老年人（≥65歲）根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量（詳見下文有關(guān)腎功能受損病人描述）。4~11歲的兒童和青少年（12~17歲）體重≤50kg起始治療劑量是10mg/kg，每日2次。根據(jù)臨床療效及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日2次。劑量變化應(yīng)以每兩周增加或減少10mg/kg，每日2次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。

1.口服。不用水或僅用少量水。將藥片置口腔內(nèi)，崩解分散后隨唾液吞咽；或用少量水崩解后吞服。2.初始用量每次5mg(1片)，每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月以上。做出臨床評估后，才可根據(jù)治療效果增加劑量至每次10mg(2片)，每日1次。此為最大推薦劑量。3.腎功能不全患者：鹽酸多奈哌齊的消除不受影響，因此這些病人可使用與上述方案相似的劑量方案。4.肝功能損害患者：輕中度肝功能損害患者，由于多奈哌齊的穩(wěn)態(tài)濃度有增高現(xiàn)象，建議根據(jù)個體耐受度適當(dāng)調(diào)整劑量。對于嚴(yán)重肝功能受損患者目前尚無資料。

對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用。

最常見的不良反應(yīng)有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。下面按不良反應(yīng)發(fā)生的器官系統(tǒng)及發(fā)生的頻率列出來一些除了個案之外的不良反應(yīng)不良反應(yīng)發(fā)生頻率的定義為常見普通感冒厭食嘔吐皮疹瘙癢幻覺易激惹攻擊行為昏厥眩暈失眠胃腸功能紊亂肌肉痙攣尿失禁乏力疼痛意外傷害少見癲癇心動過緩胃腸道出血胃及十二指腸潰瘍血肌酸激酶濃度的輕微增高罕見錐體外系癥狀竇房傳導(dǎo)阻滯房室傳導(dǎo)阻滯肝功能異常包括肝炎。其他內(nèi)容詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實驗結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中，從孕17天至產(chǎn)后20天給藥，死產(chǎn)輕微增多，并且產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時，未發(fā)現(xiàn)異常作用。目前尚無將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此，本品孕婦禁用。2.尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品婦女不能哺乳。兒童用藥：鹽酸多奈哌齊不推薦用于兒童。老年用藥：按推薦劑量應(yīng)用。

成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移，中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒有明顯的劑量相關(guān)性。

停藥根據(jù)當(dāng)前的臨床實踐，如需停止服用本品，建議逐漸停藥。（例如：成人和體重50kg或以上的青少年每隔2到4周，每次減少500mg，每日2次：體重<50kg的兒童和青少年應(yīng)每隔2周，每次減少lOmg/kg，每日2次）。腎功能不全對于腎功能損害的患者左乙拉西坦的服用劑量需要調(diào)整，對于嚴(yán)重肝功能損害，在選擇服用劑量之前，需進(jìn)行腎功能檢測，患者的服用劑量需參照[用法與用量]。自殺曾有關(guān)于服用抗癲癇藥物包括左乙拉西坦治療的癲癇患者出現(xiàn)自殺，自殺未遂、自殺意念和行為的報道。基于隨機(jī)安慰劑對照的抗癲癇藥物臨床研究進(jìn)行的薈萃分析顯示了自殺意念及其行為風(fēng)險的輕度增加。關(guān)于該風(fēng)險增加的機(jī)制尚屬未知。因此，應(yīng)該監(jiān)測患者是否出現(xiàn)抑郁和／或有自殺意念的癥狀及行為，并給予合適的處理。如果出現(xiàn)抑郁和／或自殺意念的癥狀及行為時，患者（及患者的護(hù)理人）應(yīng)尋求醫(yī)療幫助。兒科人群在現(xiàn)有的兒童臨床研究資料中未顯示對兒童的成長和青春期有影響。然而，在認(rèn)知、智力、成長、內(nèi)分泌功能、青春期和生育潛力的長期影響仍未知。對駕駛和應(yīng)用機(jī)器影響目前沒有研究關(guān)于服藥后對機(jī)器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機(jī)器，如駕駛汽車或者操縱機(jī)械。

1. 腎功能不全患者應(yīng)調(diào)整劑量；2. 避免與酮康唑等CYP3A4抑制劑合用；3. 可能引起心動過緩，心臟病患者慎用；4. 可能引起胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐等；5. 孕婦及哺乳期婦女慎用。