鹽酸奧布卡因凝膠

鹽酸多奈哌齊片

鹽酸奧布卡因。化學(xué)名稱：4-氨基-3-丁氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯的鹽酸鹽?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C17H28N2O3·HCl分子量：344.88

鹽酸多奈哌齊。

沈陽綠洲制藥有限責(zé)任公司

貴州圣濟(jì)堂制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H21023097

國藥準(zhǔn)字H20040751

用于各科檢查、處置、小手術(shù)的表面麻醉和潤滑止痛。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

1.胃鏡檢查或食管擴(kuò)張：可將本品10～20毫升含在咽喉部位，大約5分鐘后咽下或滴于患者舌根部，令患者作吞咽動(dòng)作，立即起麻醉作用。同時(shí)將本品涂于胃鏡管或擴(kuò)張器的表面(起潤滑作用)即可操作。作咽喉或聲帶檢查時(shí)，可用上述方法進(jìn)行。2.拔牙：拔牙后將本品滴于拔牙處，即可起止痛作用。如牙痛難忍又不能馬上拔除時(shí)，可用本品作暫時(shí)止痛作用。3.男性尿道插管：先將尿道口洗凈消毒將軟管插入尿道，將本品擠入(10～20毫升)用陰莖夾夾住2分鐘后即可插入膀胱鏡等器械進(jìn)行鏡檢或檢查、處置。導(dǎo)尿方法同上。用于女性尿道時(shí)基本方法同上。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個(gè)月...

胰島素依賴型、糖尿病昏迷前期、糖尿病合并酸中毒或酮癥、對(duì)磺胺類藥物過敏，妊娠糖尿病禁用。

常見不良反應(yīng)包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常輕微且短暫，不必調(diào)整劑量，連續(xù)服藥癥狀可緩解。較少見的不良反應(yīng)包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關(guān)節(jié)痛，抑郁，多夢，嗜睡，新的神經(jīng)癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規(guī)律。報(bào)道有極少的不良反應(yīng)為昏厥、心動(dòng)過緩或心律不齊，竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便。

用于各科檢查、處置、小手術(shù)的表面麻醉和潤滑止痛。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

1.對(duì)本品和苯甲酸酯類局麻有過敏史者禁用。2.心腎功能不全患者禁用。3.重癥肌無力患者禁用。

藥理作用：目前認(rèn)為早老性癡呆認(rèn)知障礙的發(fā)病機(jī)制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測，隨著病程的進(jìn)展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會(huì)減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達(dá)16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗(yàn)中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細(xì)菌回復(fù)突變試驗(yàn)中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)中，可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗(yàn)中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

1.為避免使用本品后發(fā)生過敏反應(yīng)，故在應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)注意密切觀察患者用藥后的狀態(tài)反應(yīng)；盡量采用較低濃度及較小劑量給藥。2.本品不可作為丁氧普魯卡因滴眼液的替代品在眼科使用。3.對(duì)以下患者，不能合用血管收縮劑（如腎上腺素、去甲腎上腺素等）：（1）對(duì)血管收縮劑有過敏史者。（2）有高血壓、動(dòng)脈硬化、心功能不全、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、糖尿病及血管痙攣性疾病者。

應(yīng)當(dāng)由一個(gè)在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時(shí)才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對(duì)病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評(píng)估。當(dāng)治療的益處不再存在時(shí)，應(yīng)當(dāng)考慮終止治療。每個(gè)病人對(duì)于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對(duì)于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退）病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對(duì)心率產(chǎn)生迷走樣作用（如心動(dòng)過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發(fā)生的報(bào)道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的病人。消化系統(tǒng)：對(duì)于患潰瘍病危險(xiǎn)性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應(yīng)監(jiān)測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗(yàn)中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃