注射用左卡尼汀

去鐵酮片

本品主要成分為左卡尼汀。

去鐵酮?；瘜W(xué)名稱：3-羥基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮

錦州九泰藥業(yè)有限責(zé)任公司

Apotex Inc.-Etobicoke Site

國藥準(zhǔn)字H20041552

H20140379

本品適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀，臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等。

用于治療耐受或不愿意接受現(xiàn)有螯合劑治療的鐵負(fù)荷過多的地中海貧血患者。

每次血透后推薦起始劑量是10-20mg/kg，溶于5-10ml注射用水中，2-3分鐘1次靜脈推注，血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常（40-50μmol/L）立即開始治療，在治療第3或4周調(diào)整劑量（如在血透后5mg/kg）。

去鐵酮治療劑量為每次25mg/kg體重，口服，每日三次，每日劑量為75mg/kg...

對(duì)本品過敏者禁用。

鐵酮最常見不良反應(yīng)是淡紅色/棕色尿，是由于鐵-去鐵酮復(fù)合物的排出所致。一般不良反應(yīng)包括：惡心，嘔吐，腹痛和食欲增強(qiáng)。多在服用去鐵酮治療的早期出現(xiàn)，且大多數(shù)患者在繼續(xù)治療數(shù)日或數(shù)周后緩解。對(duì)一些患者，可先降低去鐵酮服用劑量然后再升高至75mg/kg/天是有益的。有服用去鐵酮的患者出現(xiàn)關(guān)節(jié)癥狀的報(bào)告。關(guān)節(jié)癥狀從一個(gè)到多個(gè)關(guān)節(jié)的輕度疼痛直至嚴(yán)重的關(guān)節(jié)炎。多數(shù)患者在繼續(xù)治療后上述癥狀自行緩解。有服用去鐵酮的患者出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)增高的情況。絕大多數(shù)患者的ALT增高是無癥狀的和一過性的，在未停藥也未降低去鐵酮的劑量的情況下，其ALT可恢復(fù)正常。一些患者隨著本身鐵負(fù)荷的增高或丙肝的感染而出現(xiàn)肝纖維化的進(jìn)展。少數(shù)患者出現(xiàn)與去鐵酮相關(guān)的血漿鋅水平降低，可口服補(bǔ)鋅保持正常水平。 在臨床試驗(yàn)中報(bào)告的最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是粒細(xì)胞缺乏癥(嗜中性粒細(xì)胞

1、主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生。由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜，很難估測(cè)這些反應(yīng)得發(fā)生率。 2、口服或靜脈注射左卡尼汀引起癲癇發(fā)作。不論先前是否有癲癇病史，先前有癲癇發(fā)作的患者，可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。 3、在一項(xiàng)慢性血透患者雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，出現(xiàn)的不良反應(yīng)（不考慮因果關(guān)系，僅報(bào)道發(fā)生率≥5%的反應(yīng)）主要有： （1）全身系統(tǒng)：胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應(yīng)、疼痛等。 （2）心血管系統(tǒng)：心血管異常、高血壓、低血壓、心動(dòng)過速等。 （3）消化系統(tǒng)：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等。 （4）內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺異常等。 （5）血液淋巴系統(tǒng)：貧血等。 （6）代謝系統(tǒng)：高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等。 （7）神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、壓抑等。 （8）呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等。 （9）皮膚：瘙癢、皮疹。 （10）泌尿系統(tǒng)：腎功能異常等。

1、在腸胃外治療前，建議先測(cè)定血漿卡尼汀水平。并建議每周和每月監(jiān)測(cè)，監(jiān)測(cè)內(nèi)容包括血生化，生命體征，血漿卡尼汀濃度（血漿尤里卡尼汀水平為35-60mmol/L）和全身狀況。 2、藥品在使用前務(wù)必用眼仔細(xì)觀察有無異常和變色。 3、藥代動(dòng)力學(xué)和臨床研究表明，用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者，可以提高血漿中左卡尼汀的濃度。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)不能證明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對(duì)照的研究。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果和人可又有一定的差異，除非臨床必須孕婦才能使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄，因?yàn)樵S多藥可以通過乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用，須權(quán)衡對(duì)母親的利弊。 5、兒童用藥：見【用法用量】。 6、老年用藥：在老人未進(jìn)行年齡與左卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究，但預(yù)計(jì)不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。 7、藥物過量：還沒有過量左卡尼汀引起毒性的報(bào)道，口服左卡聽可以很容易就通過血透清除，口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg，靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。

建議每周監(jiān)測(cè)白細(xì)胞計(jì)數(shù)，如果患者發(fā)生感染，應(yīng)中斷用藥并增加監(jiān)測(cè)白細(xì)胞的次數(shù)。如患者出現(xiàn)嚴(yán)重的嗜中性白細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏的情況，應(yīng)停藥并給予粒細(xì)胞生長因子等適當(dāng)治療。