注射用左卡尼汀

硫酸氫氯吡格雷片

本品主要成分為左卡尼汀。

本品主要成份為：硫酸氫氯吡格雷 　　化學(xué)名稱：S(+)-2-(2-氯苯基)-2-（4，5，6，7-四氫噻吩[3，2-c]并吡啶-5）乙酸甲酯硫酸氫鹽 　　化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 　　分子式：C16H16ClNO2S·H2SO4 　　分子量：419.9

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賽諾菲(杭州)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041552

國藥準(zhǔn)字J20180029

本品適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀，臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等。

氯吡格雷用于以下患者，預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件： 近期心肌梗死患者（從幾天到小于35天）、近期缺血性卒中患者（從7天到小于6個(gè)月）或確診外周動(dòng)脈性疾病的患者。 急性冠脈綜合征的患者 非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯(lián)合，可合并在溶栓治療中使用。 更多信息參見

每次血透后推薦起始劑量是10-20mg/kg，溶于5-10ml注射用水中，2-3分鐘1次靜脈推注，血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常（40-50μmol/L）立即開始治療，在治療第3或4周調(diào)整劑量（如在血透后5mg/kg）。

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對(duì)本品過敏者禁用。

） 非甾體抗炎藥（NSAIDs）：在健康志愿者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，氯吡格雷與萘普生合用使胃腸道隱性出血增加。由于缺少氯吡格雷與其他非甾體抗炎藥相互作用的研究，所以，是否同所有非甾體抗炎藥合用均會(huì)增加胃腸道出血的危險(xiǎn)性事件尚不清楚。因此，非甾體抗炎藥包括Cox-2抑制劑和氯吡格雷合用時(shí)應(yīng)特別小心（見注意事項(xiàng)）。 其它聯(lián)合治療： 由于氯吡格雷部分地由CYP2C19代謝為活性代謝物，使用抑制此酶活性的藥物將導(dǎo)致氯吡格雷活性代謝物水平的降低。藥物相互作用的臨床相關(guān)意義尚不確定。不推薦聯(lián)合使用強(qiáng)效或中度CYP2C19抑制劑（如奧美拉唑）（參見

孕婦及哺乳期婦女用藥：·懷孕期 　　因尚無臨床上提供的有關(guān)用于妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料，謹(jǐn)慎起見，應(yīng)避免給懷孕期婦女使用波立維。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)無直接或間接的證據(jù)表明波立維對(duì)懷孕，胚胎/胎兒的發(fā)育，分娩或出生后成長存在有害作用（參見 兒童用藥：尚無在兒童中使用的經(jīng)驗(yàn)。 老年用藥：參見

1、主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生。由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜，很難估測(cè)這些反應(yīng)得發(fā)生率。 2、口服或靜脈注射左卡尼汀引起癲癇發(fā)作。不論先前是否有癲癇病史，先前有癲癇發(fā)作的患者，可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。 3、在一項(xiàng)慢性血透患者雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，出現(xiàn)的不良反應(yīng)（不考慮因果關(guān)系，僅報(bào)道發(fā)生率≥5%的反應(yīng)）主要有： （1）全身系統(tǒng)：胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應(yīng)、疼痛等。 （2）心血管系統(tǒng)：心血管異常、高血壓、低血壓、心動(dòng)過速等。 （3）消化系統(tǒng)：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等。 （4）內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺異常等。 （5）血液淋巴系統(tǒng)：貧血等。 （6）代謝系統(tǒng)：高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等。 （7）神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、壓抑等。 （8）呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等。 （9）皮膚：瘙癢、皮疹。 （10）泌尿系統(tǒng)：腎功能異常等。

藥效學(xué)特性： 　　氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結(jié)合及繼發(fā)的ADP介導(dǎo)的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經(jīng)生物轉(zhuǎn)化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動(dòng)劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對(duì)血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個(gè)生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復(fù)速率同血小板的更新一致。 　　氯吡格雷75mg，每日一次人體重復(fù)口服給藥，從第一天開始明顯抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，抑制作用逐步增強(qiáng)并在3-7天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。在穩(wěn)態(tài)時(shí)，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內(nèi)血小板聚集和出血時(shí)間逐漸回到基線水平。 　　毒理學(xué)研究： 　　在大鼠和狒狒進(jìn)行的臨床前研究中，最常見的反應(yīng)為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對(duì)肝代謝酶影響的結(jié)果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對(duì)肝臟代謝酶沒有作用。 　　大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對(duì)胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天

1、在腸胃外治療前，建議先測(cè)定血漿卡尼汀水平。并建議每周和每月監(jiān)測(cè)，監(jiān)測(cè)內(nèi)容包括血生化，生命體征，血漿卡尼汀濃度（血漿尤里卡尼汀水平為35-60mmol/L）和全身狀況。 2、藥品在使用前務(wù)必用眼仔細(xì)觀察有無異常和變色。 3、藥代動(dòng)力學(xué)和臨床研究表明，用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者，可以提高血漿中左卡尼汀的濃度。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)不能證明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對(duì)照的研究。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果和人可又有一定的差異，除非臨床必須孕婦才能使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄，因?yàn)樵S多藥可以通過乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用，須權(quán)衡對(duì)母親的利弊。 5、兒童用藥：見【用法用量】。 6、老年用藥：在老人未進(jìn)行年齡與左卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究，但預(yù)計(jì)不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。 7、藥物過量：還沒有過量左卡尼汀引起毒性的報(bào)道，口服左卡聽可以很容易就通過血透清除，口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg，靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。

）。 泮妥拉唑、蘭索拉唑與氯吡格雷聯(lián)用后，未觀察到氯吡格雷代謝物的血藥濃度大幅下降。 聯(lián)合使用泮妥拉唑80mg每日一次，氯吡格雷活性代謝物的血漿濃度分別下降了20%（負(fù)荷劑量）和14%（維持劑量），并分別伴有15%和11%的平均血小板聚集抑制率的下降。這些結(jié)果提示氯吡格雷可以與泮妥拉唑聯(lián)合給藥。 沒有證據(jù)顯示其它抑制胃酸分泌藥物如H2阻滯劑（不包括CYP2C19抑制劑西咪替?。┗蚩顾釀└蓴_氯吡格雷抗血小板活性。 其他藥物： 通過其它大量的臨床研究，對(duì)氯吡格雷與其它合用藥物的藥效學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)相互作用進(jìn)行研究。氯吡格雷與阿替洛爾、硝苯地平單藥或同時(shí)合用時(shí)，未出現(xiàn)有臨床意義的藥效學(xué)相互作用。此外，氯吡格雷與苯巴比妥、雌二醇合用對(duì)氯吡格雷的藥效學(xué)活性無顯著影響。 氯吡格雷不改變地高辛或茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)。制酸劑不改變氯吡格雷的吸收程度。 CAPRIE研究資料表明，苯妥英、甲苯磺丁脲可安全地與氯口比格雷合用。 除上述明確的藥物相互作用信息外，對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成疾病患者常用藥物與氯吡格雷的相互作用進(jìn)行了研究。然而，在臨床試驗(yàn)中，患者在服用氯吡格雷的同時(shí)接受多種伴隨藥物，包括利尿藥、β阻滯劑、A